Brinzolamide

別名:AL-4862

Brinzolamide (AL-4862) is a potent carbonic anhydrase II inhibitor with IC50 of 3.19 nM.

Brinzolamide化学構造

CAS No. 138890-62-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S317801 DMSO] 77 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.75%
99.75

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Carbonic Anhydrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Brinzolamide (AL-4862) is a potent carbonic anhydrase II inhibitor with IC50 of 3.19 nM.
Targets
CAII [1]
3.19 nM
In Vivo
In Vivo Brinzolamide (< 1 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in Dutch-belted pigmented rabbits in a dose-dependent manner with an onset within 0.5 hour and a peak response by 1–2 hours. Brinzolamide (0.6 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in laser-treated glaucomatous cynomolgus monkeys in a dose-dependent manner with an onset within 1 hour and a peak response by 3 hours. Brinzolamide dosages of 30 mg/kg, produces a 44% reduction in intestinal charcoal meal progression, but 1 and 10 mg/kg produced 8% and 18% decreases, respectively, in male CD-1 mice. Brinzolamide of 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg prolongs barbiturate sleep time by 57%, 15%, and 35%, respectively, in male CD-1 mice. [1] Brinzolamide (< 3%) produces significantly greater mean percent intraocular pressure reductions and mean intraocular pressure reductions compared with placebo in patients with primary, open-angle glaucoma or ocular hypertension. The optimal intraocular pressure-lowering concentration of brinzolamide is 1%, brinzolamide 1% is well tolerated by patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension when administered twice daily. [2] Brinzolamide significantly decreases intraocular pressure and arteriovenous passage time compared with placebo in healthy volunteers. [3] Brinzolamide (2%) increases optic nerve head blood flow and decreases intraocular pressure in tranquilized Dutch-belted rabbits. [4] Brinzolamide (1%) reduces intraocular pressure by reducing aqueous flow and not by affecting aqueous humor drainage in normotensive eyes of rabbits and hypertensive eyes of monkeys. [5]

化学情報

分子量 383.51 化学式

C12H21N3O5S3

CAS No. 138890-62-7 SDF Download Brinzolamide SDFをダウンロードする
Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (200.77 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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