Tanzisertib(CC-930)

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.

CAS No. 899805-25-5(freebase)

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S849001 DMSO] 89 mg/mL] true] Ethanol] 89 mg/mL] true] Water] 4 mg/mL] true 純度： 99.04%

99.04

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シグナル伝達経路

JNKシグナル伝達経路

JNK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Jurkat T cells	Function assay			Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM	22244937
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生物活性

製品説明

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.

Targets

JNK3 ^[1] (Cell-free assay)	JNK2 ^[1] (Cell-free assay)	JNK1 ^[1] (Cell-free assay)
0.006 μM	0.007 μM	0.061 μM

In Vitro
In vitro	CC-930 inhibits the formation of phospho-cJun in human PBMC stimulated by phorbol-12-myristate-13-acetate and phytohemeagglutinin (IC50 = 1 μM). CC-930 shows remarkable selectivity in a panel of 240 kinases, EGFR being the only non-MAP kinase inhibited more than 50% at 3 μM (IC50 = 0.38 μM). It inhibits no receptor at greater than 50% at 10 μM concentration in a panel of 75 receptors, ion channels and neurotransmitter transporters. CC-930 does not inhibit CYP P450 enzymes significantly and is metabolized by CYP 3A4 and 2D6^[1].
細胞実験	細胞株	Jurkat T cells
	濃度	--
	反応時間	30 minutes
	実験の流れ	Jurkat T cells (5×10⁵ /well) are aliquoted in 96 well membrane filter plates, then treated with or without compound 30 minutes prior to stimulation with 0.3 μg/ml anisomycin for an additional 40 minutes. Cells are pelleted under vacuum with plate manifold. Cell lysates are prepared by adding 75 μl/well lysis buffer (20 mM HEPES pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 0.5 mM DTT, 2x phosphatase inhibitors, 20 mM PNPP, 1x protease inhibitors), for 30 minutes at room temperature. Lysates are filtered and collected into a new 96 well plate placed beneath the vacuum manifold. Cell lysates (45 μl) are added to an assay plate containing bound GST-c-Jun and MgCl2 in solution (10 mM) then incubated for 10 minutes at room temperature. The reaction is stopped by washing with Tris-buffered saline containing 0.02% Tween 20 and the phosphorylated GST-c-Jun detected by Europium labeled anti-phospho-c-Jun, DELFIA assay buffer and enhancement solution. Plate fluorescence is measured.

In Vivo
In Vivo	In the acute rat LPS-induced TNFα production PK-PD model, the compound inhibits the production of TNFα by 23% and 77% at 10 and 30 mg/kg oral dose respectively. CC-930 is well-tolerated and exposure is dose-proportional^[1].
動物実験	動物モデル	Male C57Bl/6 mice
	投与量	2 mg/kg(i.v.) or 10 mg/kg(p.o.)
	投与経路	i.v. or p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT01466725	Terminated	Discoid Lupus	Celgene	November 1 2011	Phase 2

参考
[1] Plantevin Krenitsky V, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(3):1433-8.

参考

[1] Plantevin Krenitsky V, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(3):1433-8.

化学情報

分子量	484.9	化学式	C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl
CAS No.	899805-25-5(freebase)	SDF	Download Tanzisertib(CC-930) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (183.54 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : 4 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):