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Cyproterone Acetate

Cyproterone acetate is an androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 7.1 nM, as well as a weak progesterone receptor agonist with weak pro-gestational and glucocorticoid activity.

Cyproterone Acetate化学構造

CAS No. 427-51-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 25500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S204203 DMSO] 83 mg/mL] false] Ethanol] 83 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.85%
99.85

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シグナル伝達経路

Androgen Receptor Signaling Pathways

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Cyproterone acetate is an androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 7.1 nM, as well as a weak progesterone receptor agonist with weak pro-gestational and glucocorticoid activity.
Targets
Androgen Receptor
7.1 nM
In Vitro
In vitro Cyproterone acetate clearly shows antagonistic properties, while being a partial agonist also, showing agonism for the AR, with EC50 of 4.0 μM, at relatively high concentrations. In the presence of 10 nM Testosterone, low concentrations of Cyproterone acetate inhibits T-stimulated transcription of 3XHRE-LUC, but at higher concentrations, transcription is stimulated.
In Vivo
In Vivo LH levels in Cyproterone acetate-treated rats do not dip below pretreatment levels, although they does not increase as much in the rats treated with 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day as in those which received 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day. Cyproterone acetate exhibits direct negative effect on reproductive organs weight and significant reducing effect on sperm count and Ca2+ contents. SOD and GST activities significantly decrease in addition to significant increase in NO, MDA contents reflecting the oxidative status of testis in Cyproterone acetate treated rats. Cyproterone acetate treatment plus artificial long days in autumn has a negative effect on sperm motility and sperm morphology. Androgen receptor occupation by Cyproterone acetate preferentially reduces the levels of spermatidal protamine in testis and spermatozoa involved in nuclear chromatin condensation.
動物実験 動物モデル Castrate male SD rat
投与量 0.2 mg /kg/day
投与経路 Administered via s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04925180 Completed
Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea|Hypersexuality in Men|Sexual Deviations in Men|Prostate Cancer
Bayer
 October 18 2021 --
NCT02494297 Completed
Hirsutism|Androgenetic Alopecia|Severe Anemia|Seborrhea|PCOS
Center for Epidemiology and Health Research Germany|Bayer
 March 6 2015 --
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

化学情報

分子量 416.94 化学式

C24H29ClO4
CAS No. 427-51-0 SDF Download Cyproterone Acetate SDFをダウンロードする
Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.06 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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