Androgen Receptor

Androgen Receptor製品

• All (44)
• Androgen Receptor阻害剤 (13)
• Androgen Receptor拮抗剤(24)
• Androgen Receptorモジュレータ(3)
• 新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1250	MDV3100 (Enzalutamide)	エンザルタミド (Enzalutamide (MDV3100)) は、アンドロゲン受容体 (androgen receptor, AR) アンタゴニストで LNCaP 細胞における IC50 は36 nM です。エンザルミドはオートファジー (autophagy) を増加させることが示されています。	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038
S1190	Bicalutamide	Bicalutamideは、LNCaP/AR(cs)細胞株においてIC50が0.16 μMであるandrogen receptor (AR)アンタゴニストです。Bicalutamideはautophagyを促進します。	International Journal of Molecular Sciences, January 18, 2022, 1046 Life, August 25, 2021, 874 Nat Commun, 2025, 16(1):6587
S2840	ARN-509 (Apalutamide)	Apalutamide (ARN-509) は、無細胞アッセイにおいて16 nMのIC50を持つ選択的かつ競合的なandrogen receptor阻害剤であり、前立腺がん治療に有用です。第3相。	Biochem Pharmacol, 2026, 250(Pt 1):117962 Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038 Nat Commun, 2025, 16(1):6587
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate は、細胞を含まないアッセイで 72 nM の IC50 を持つステロイド性シトクロム CYP17 阻害剤であるアビラテロンのアセテート塩形態です。Abiraterone acetate は経口アンドロゲン生合成阻害剤です。	Frontiers in Medicine, 2025 Dec 9, 1643506 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855
S1123	Abiraterone	Abirateroneは、cell-freeアッセイで2 nMのIC50を示す強力なCYP17阻害剤です。Abiraterone (CB-7598)はアンドロゲン生合成阻害剤です。	Molecular Cancer Research, October 2017, 1308-1317 Scientific Reports, May 24, 2021, 10765 Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
S1353	Ketoconazole	Ketoconazoleは、シクロスポリンオキシダーゼおよびテストステロン6β-ヒドロキシラーゼをそれぞれIC50 0.19 mMおよび0.22 mMで阻害します。Ketoconazoleはandrogen生合成阻害剤です。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S7559	ODM-201 (Darolutamide)	Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)は、アンドロゲン受容体(AR)の核内移行をKi11 nMで阻害する新規ARアンタゴニストである。第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):6587 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Cell Rep, 2025, 44(6):115779
S1908	Flutamide	Flutamide（SCH-13521）は抗アンドロゲン薬であり、その活性代謝物はAndrogen Receptorに55 nMのKi値で結合し、主に前立腺がんに使用されます。	iScience, 2024, 27(10):110862 Zool Res, 2024, 45(2):355-366 Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
S4054	Spironolactone	Spironolactoneは、IC50が77 nMの強力なアンドロゲン受容体拮抗薬です。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)は、乳がんと食欲不振の治療に使用される合成progestogenです。	Scientific Reports, October 06, 2017, 12754 OncoTargets and Therapy, October 03, 2017, 4809-4819 iScience, 2024, 27(10):110862
S7955	EPI-001	EPI-001は、アンドロゲン受容体N末端ドメインアンタゴニストであり、IC50は約6 μMで、選択的PPAR-ガンマモジュレーターです。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Advanced Science, 2023 Dec 20, e2304939 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) は、p300/CBPブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。CCS1477 は、アンドロゲン受容体（AR）の発現と機能を阻害し、さらにc-Mycを阻害することによって作用します。	Cell Reports, July 10, 2024, 114484 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) は、選択的なCYP17阻害剤であり、androgen receptor (AR)アンタゴニストであり、それぞれのIC50は300 nMと384 nMで、ヒト前立腺腫瘍の増殖を強力に阻害します。第2相。	ChemMedChem, 2022, 17(9):e202200043 ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w
S6965	Bavdegalutamide (ARV-110)	Bavdegalutamide (ARV-110) は、ユビキチン化とAR分解を誘導する、経口バイオアベイラビリティを有する、特異的なアンドロゲン受容体（AR）PROTAC分解薬です。ARV-110は、試験したすべての細胞株において、DC50が1 nM未満でアンドロゲン受容体（AR）を完全に分解します。ARV-110は、前立腺がんの研究に使用できます。	BMC Biology, February 21, 2025, 51 Communications Biology, August 30, 2025, 1323 Current Protocols, April 2024, e1033
S1195	Orteronel	Orteronel（TAK-700）は、強力で選択性の高いヒト17,20-lyase阻害剤であり、IC50は38 nMで、他のCYP（例：11-hydroxylaseやCYP3A4）に対して1000倍以上の選択性を示します。TAK-700（Orteronel）はandrogen生合成阻害剤です。現在、第3相試験が進行中です。	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetateは、IC50が7.1 nMのAndrogen Receptor（AR）アンタゴニストであり、弱いプロゲステロン受容体アゴニストであり、弱いプロゲスショナルおよびグルココルチコイド活性を持っています。	Scientific Reports, March 09 2021, 5457 iScience, 2024, 110862 iScience, 2024, 27(10):110862
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane（DIM）は、アブラナ科野菜に存在する潜在的な抗がん成分であるインドール-3-カルビノールの主要な消化産物です。3,3'-Diindolylmethaneは強力で純粋なアンドロゲン受容体（AR）拮抗薬です。	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) は、IC50 が 6.9 nM の強力で選択的なアンドロゲン受容体 (AR) アンタゴニストです。JNJ-63576253 は、WT および LBD 変異型、エンザルタミド耐性前立腺癌モデルにおいて堅牢な阻害効果を示します。	Current Protocols, April 2024, e1033
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。	Theranostics, January 27, 2024, 1371-1389 Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389 Theranostics, 2024, 1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105は、経口投与可能で強力な選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）であり、AR野生型およびAR変異体T877Aに対するpEC50値はそれぞれ9.0および9.4です。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Proxalutamide (GT0918)は、AR競合結合アッセイにおいて、32 nMのIC50でARのリガンド結合ドメインに結合する第二世代のアンドロゲン受容体アンタゴニストです。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822 CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, e14822
S7040	AZD3514	AZD3514は、2.2 μMのKiを持つ強力な経口アンドロゲン受容体ダウンレギュレーターであり、ARタンパク質発現を減少させる能力を持っています。フェーズ1。
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) は、LNCaP 前立腺細胞において 36 nM の IC50 を示す アンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。進行前立腺癌の治療に使用できます。
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) は、アンドロゲン受容体に親和性を持つ非ステロイド性抗アンドロゲン剤 (NSAA) です (ただし、プロゲステロン、エストロゲン、またはグルココルチコイド受容体には親和性がありません)。これは前立腺がんの治療に用いられます。
E1233New	Rezvilutamide	Rezvilutamide (SHR3680) is an orally bioavailable and second-generation antagonist of androgen receptor (AR) that competitively binds to androgen receptors, preventing receptor activation and blocking the transcription of genes that fuel prostate cancer cell proliferation.
E6489New	AZD9750	AZD9750 is an orally bioavailable, CRBN-recruiting androgen receptor PROTAC degrader that induces proteasome-dependent degradation of wild-type AR and resistant AR mutants, inhibits AR signaling, and suppresses prostate cancer xenograft tumor growth in vivo.
S0276	GSK-2881078	GSK-2881078 は、悪液質の治療に利用される可能性のある、非ステロイド性のアンドロゲン受容体選択的モジュレーターです。
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate（Gestafortin）は、抗アンドロゲン作用と抗ゴナドトロピン作用も持つステロイドプロゲスチンであり、経口避妊薬として併用されることがよくあります。その半減期は約34～38時間です。
E8277	GDC-2992	GDC-2992（RO7656594、Compound 28A）は、DC50が2.7 nMの経口活性型アンドロゲン受容体（AR）分解薬です。GDC-2992はARとセレブロン（CRBN）に結合し、ARのユビキチン化と分解を誘導します。GDC-2992はVCaP細胞の増殖も阻害し、前立腺がんにおける治療抵抗性と疾患再発を軽減する可能性を示します。
E8283	ID11916	ID11916は、アンドロゲン結合、AR核内移行、および転写活性を阻害する経口利用可能なAndrogen receptor (AR)アンタゴニストです。また、PDE5を阻害し、抗増殖活性を示します。ID11916は、MDA-MB-453異種移植モデルにおいて腫瘍の増殖を阻害します。
E8305	ATC-324	ATC-324は、DC50が2.05 µMの強力なAUTOTAC（AUTOphagy-TArgeting Chimera）デグレーダーであり、アンドロゲン受容体（AR）を分解します。これは、ARのオートファジー-リソソーム分解を誘導し、核ARおよびAR-V7活性を低下させ、AR陽性前立腺がん細胞に細胞毒性を引き起こすため、前立腺がん研究に有用です。
S8885	UT-34	UT-34は、野生型、T877A、W741L ARに対し、それぞれ203.46 nM、80.78 nM、94.17 nMのIC50値を示す、強力で選択的な経口投与可能な第2世代アンドロゲン受容体 (AR) パン拮抗薬および分解薬です。UT-34は、抵抗性前立腺がんに対する潜在的な次世代治療薬です。
S5285	RU58841	PSK-3841またはHMR-3841としても知られるRU58841は、非ステロイド性抗アンドロゲン剤です。
E0377	CLP-3094	CLP-3094は、アンドロゲン受容体（AR）の結合機能3（BF3）サイトを標的とする強力な阻害剤であり、4 μMのIC50でAR転写活性を阻害し、また選択的かつ強力なGPR142アンタゴニストでもあります。
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)は、フォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）タンパク質のリクルートメントに使用されるVH032ベースのVHLリガンドです。(S,R,S)-AHPCはアンドロゲン受容体の標的分解に有用である可能性があります。(S,R,S)-AHPCは、リンカーによってBCR-ABL1などのタンパク質のリガンドに接続され、GMB-475などのPROTACsを形成することができます。GMB-475はBa/F3細胞において1.11 μMのIC50でBCR-ABL1の分解を誘導します。
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676) は、強力かつ選択的なヘテロ二機能性リガンド指向性分解薬（LDD）であり、アンドロゲン受容体（AR）のアンタゴニストであり、細胞質および核内の野生型および変異型アンドロゲン受容体（AR）の両方を効果的に標的とします。ARを迅速に分解し、ARシグナル伝達を抑制し、転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）患者における腫瘍増殖の阻害において有望な臨床活性を示します。
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826)は、アンドロゲン受容体 (AR)のアンタゴニストであり、男性型脱毛症 (AGA) および尋常性ざ瘡の治療のためのファーストインクラスの局所薬となる可能性があります。
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide（Hypolide）は、Tripterygium wilfordii由来の化合物で、野生型および変異型アンドロゲン受容体に対する汎アンタゴニストであり、AR-WTに対して260 nM、AR-F876Lに対して480 nM、AR-T877Aに対して388 nM、W741C+T877Aに対して437 nMのIC50値を示します。
E1573	Luxdegalutamide (ARV-766)	Luxdegalutamide (ARV-766)は、経口活性を有する強力なタンパク質分解誘導キメラ分子（PROTAC）タンパク質の分解薬です。ARV-766は、野生型アンドロゲン受容体（AR）だけでなく、最も頻度の高いAR L702H、H875Y、T878A変異を含む、関連するAR LBD変異体も分解します。
E2850	ORM-15341	ORM-15341は、IC50値が38 nM、阻害定数（Ki）値が8 nMの、ヒトAR（hAR）に対する強力なフルアンタゴニストです。
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) は、局所的および末梢選択的なアンドロゲン受容体（AR）アンタゴニストです。
E8049	Topilutamide	Topilutamideは、転移性前立腺がんの治療に使用される局所非ステロイド性抗アンドロゲン薬（NSAA）です。
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)は、完全長およびスプライスバリアントアンドロゲン受容体の分解を介して、去勢抵抗性前立腺癌の増殖を抑制するアンドロゲン受容体（AR）分解促進剤です。
S5437	4,4'-DDE	DDTの分解生成物である4,4'-DDE（DDE、p,p'-DDE、p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene）は、有機塩素系農薬であり、強力なアンドロゲン受容体拮抗薬として作用する可能性があります。
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate は、細胞を含まないアッセイで 72 nM の IC50 を持つステロイド性シトクロム CYP17 阻害剤であるアビラテロンのアセテート塩形態です。Abiraterone acetate は経口アンドロゲン生合成阻害剤です。	Frontiers in Medicine, 2025 Dec 9, 1643506 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855
S1123	Abiraterone	Abirateroneは、cell-freeアッセイで2 nMのIC50を示す強力なCYP17阻害剤です。Abiraterone (CB-7598)はアンドロゲン生合成阻害剤です。	Molecular Cancer Research, October 2017, 1308-1317 Scientific Reports, May 24, 2021, 10765 Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
S1353	Ketoconazole	Ketoconazoleは、シクロスポリンオキシダーゼおよびテストステロン6β-ヒドロキシラーゼをそれぞれIC50 0.19 mMおよび0.22 mMで阻害します。Ketoconazoleはandrogen生合成阻害剤です。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)は、乳がんと食欲不振の治療に使用される合成progestogenです。	Scientific Reports, October 06, 2017, 12754 OncoTargets and Therapy, October 03, 2017, 4809-4819 iScience, 2024, 27(10):110862
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) は、p300/CBPブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。CCS1477 は、アンドロゲン受容体（AR）の発現と機能を阻害し、さらにc-Mycを阻害することによって作用します。	Cell Reports, July 10, 2024, 114484 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133
S1195	Orteronel	Orteronel（TAK-700）は、強力で選択性の高いヒト17,20-lyase阻害剤であり、IC50は38 nMで、他のCYP（例：11-hydroxylaseやCYP3A4）に対して1000倍以上の選択性を示します。TAK-700（Orteronel）はandrogen生合成阻害剤です。現在、第3相試験が進行中です。	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。	Theranostics, January 27, 2024, 1371-1389 Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389 Theranostics, 2024, 1371-1389
S7040	AZD3514	AZD3514は、2.2 μMのKiを持つ強力な経口アンドロゲン受容体ダウンレギュレーターであり、ARタンパク質発現を減少させる能力を持っています。フェーズ1。
E8277	GDC-2992	GDC-2992（RO7656594、Compound 28A）は、DC50が2.7 nMの経口活性型アンドロゲン受容体（AR）分解薬です。GDC-2992はARとセレブロン（CRBN）に結合し、ARのユビキチン化と分解を誘導します。GDC-2992はVCaP細胞の増殖も阻害し、前立腺がんにおける治療抵抗性と疾患再発を軽減する可能性を示します。
E8283	ID11916	ID11916は、アンドロゲン結合、AR核内移行、および転写活性を阻害する経口利用可能なAndrogen receptor (AR)アンタゴニストです。また、PDE5を阻害し、抗増殖活性を示します。ID11916は、MDA-MB-453異種移植モデルにおいて腫瘍の増殖を阻害します。
E8305	ATC-324	ATC-324は、DC50が2.05 µMの強力なAUTOTAC（AUTOphagy-TArgeting Chimera）デグレーダーであり、アンドロゲン受容体（AR）を分解します。これは、ARのオートファジー-リソソーム分解を誘導し、核ARおよびAR-V7活性を低下させ、AR陽性前立腺がん細胞に細胞毒性を引き起こすため、前立腺がん研究に有用です。
E0377	CLP-3094	CLP-3094は、アンドロゲン受容体（AR）の結合機能3（BF3）サイトを標的とする強力な阻害剤であり、4 μMのIC50でAR転写活性を阻害し、また選択的かつ強力なGPR142アンタゴニストでもあります。
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)は、フォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）タンパク質のリクルートメントに使用されるVH032ベースのVHLリガンドです。(S,R,S)-AHPCはアンドロゲン受容体の標的分解に有用である可能性があります。(S,R,S)-AHPCは、リンカーによってBCR-ABL1などのタンパク質のリガンドに接続され、GMB-475などのPROTACsを形成することができます。GMB-475はBa/F3細胞において1.11 μMのIC50でBCR-ABL1の分解を誘導します。
S1250	MDV3100 (Enzalutamide)	エンザルタミド (Enzalutamide (MDV3100)) は、アンドロゲン受容体 (androgen receptor, AR) アンタゴニストで LNCaP 細胞における IC50 は36 nM です。エンザルミドはオートファジー (autophagy) を増加させることが示されています。	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038
S1190	Bicalutamide	Bicalutamideは、LNCaP/AR(cs)細胞株においてIC50が0.16 μMであるandrogen receptor (AR)アンタゴニストです。Bicalutamideはautophagyを促進します。	International Journal of Molecular Sciences, January 18, 2022, 1046 Life, August 25, 2021, 874 Nat Commun, 2025, 16(1):6587
S2840	ARN-509 (Apalutamide)	Apalutamide (ARN-509) は、無細胞アッセイにおいて16 nMのIC50を持つ選択的かつ競合的なandrogen receptor阻害剤であり、前立腺がん治療に有用です。第3相。	Biochem Pharmacol, 2026, 250(Pt 1):117962 Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038 Nat Commun, 2025, 16(1):6587
S7559	ODM-201 (Darolutamide)	Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)は、アンドロゲン受容体(AR)の核内移行をKi11 nMで阻害する新規ARアンタゴニストである。第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):6587 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812 Cell Rep, 2025, 44(6):115779
S1908	Flutamide	Flutamide（SCH-13521）は抗アンドロゲン薬であり、その活性代謝物はAndrogen Receptorに55 nMのKi値で結合し、主に前立腺がんに使用されます。	iScience, 2024, 27(10):110862 Zool Res, 2024, 45(2):355-366 Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
S4054	Spironolactone	Spironolactoneは、IC50が77 nMの強力なアンドロゲン受容体拮抗薬です。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523
S7955	EPI-001	EPI-001は、アンドロゲン受容体N末端ドメインアンタゴニストであり、IC50は約6 μMで、選択的PPAR-ガンマモジュレーターです。	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Advanced Science, 2023 Dec 20, e2304939 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) は、選択的なCYP17阻害剤であり、androgen receptor (AR)アンタゴニストであり、それぞれのIC50は300 nMと384 nMで、ヒト前立腺腫瘍の増殖を強力に阻害します。第2相。	ChemMedChem, 2022, 17(9):e202200043 ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w
S2042	Cyproterone Acetate	Cyproterone Acetateは、IC50が7.1 nMのAndrogen Receptor（AR）アンタゴニストであり、弱いプロゲステロン受容体アゴニストであり、弱いプロゲスショナルおよびグルココルチコイド活性を持っています。	Scientific Reports, March 09 2021, 5457 iScience, 2024, 110862 iScience, 2024, 27(10):110862
S4728	3,3'-Diindolylmethane	3,3'-Diindolylmethane（DIM）は、アブラナ科野菜に存在する潜在的な抗がん成分であるインドール-3-カルビノールの主要な消化産物です。3,3'-Diindolylmethaneは強力で純粋なアンドロゲン受容体（AR）拮抗薬です。	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) は、IC50 が 6.9 nM の強力で選択的なアンドロゲン受容体 (AR) アンタゴニストです。JNJ-63576253 は、WT および LBD 変異型、エンザルタミド耐性前立腺癌モデルにおいて堅牢な阻害効果を示します。	Current Protocols, April 2024, e1033
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Proxalutamide (GT0918)は、AR競合結合アッセイにおいて、32 nMのIC50でARのリガンド結合ドメインに結合する第二世代のアンドロゲン受容体アンタゴニストです。	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822 CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, e14822
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) は、LNCaP 前立腺細胞において 36 nM の IC50 を示す アンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。進行前立腺癌の治療に使用できます。
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) は、アンドロゲン受容体に親和性を持つ非ステロイド性抗アンドロゲン剤 (NSAA) です (ただし、プロゲステロン、エストロゲン、またはグルココルチコイド受容体には親和性がありません)。これは前立腺がんの治療に用いられます。
E1233New	Rezvilutamide	Rezvilutamide (SHR3680) is an orally bioavailable and second-generation antagonist of androgen receptor (AR) that competitively binds to androgen receptors, preventing receptor activation and blocking the transcription of genes that fuel prostate cancer cell proliferation.
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate（Gestafortin）は、抗アンドロゲン作用と抗ゴナドトロピン作用も持つステロイドプロゲスチンであり、経口避妊薬として併用されることがよくあります。その半減期は約34～38時間です。
S8885	UT-34	UT-34は、野生型、T877A、W741L ARに対し、それぞれ203.46 nM、80.78 nM、94.17 nMのIC50値を示す、強力で選択的な経口投与可能な第2世代アンドロゲン受容体 (AR) パン拮抗薬および分解薬です。UT-34は、抵抗性前立腺がんに対する潜在的な次世代治療薬です。
S5285	RU58841	PSK-3841またはHMR-3841としても知られるRU58841は、非ステロイド性抗アンドロゲン剤です。
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676) は、強力かつ選択的なヘテロ二機能性リガンド指向性分解薬（LDD）であり、アンドロゲン受容体（AR）のアンタゴニストであり、細胞質および核内の野生型および変異型アンドロゲン受容体（AR）の両方を効果的に標的とします。ARを迅速に分解し、ARシグナル伝達を抑制し、転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）患者における腫瘍増殖の阻害において有望な臨床活性を示します。
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826)は、アンドロゲン受容体 (AR)のアンタゴニストであり、男性型脱毛症 (AGA) および尋常性ざ瘡の治療のためのファーストインクラスの局所薬となる可能性があります。
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide（Hypolide）は、Tripterygium wilfordii由来の化合物で、野生型および変異型アンドロゲン受容体に対する汎アンタゴニストであり、AR-WTに対して260 nM、AR-F876Lに対して480 nM、AR-T877Aに対して388 nM、W741C+T877Aに対して437 nMのIC50値を示します。
E2850	ORM-15341	ORM-15341は、IC50値が38 nM、阻害定数（Ki）値が8 nMの、ヒトAR（hAR）に対する強力なフルアンタゴニストです。
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) は、局所的および末梢選択的なアンドロゲン受容体（AR）アンタゴニストです。
S5437	4,4'-DDE	DDTの分解生成物である4,4'-DDE（DDE、p,p'-DDE、p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene）は、有機塩素系農薬であり、強力なアンドロゲン受容体拮抗薬として作用する可能性があります。
S0839	ACP-105	ACP-105は、経口投与可能で強力な選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）であり、AR野生型およびAR変異体T877Aに対するpEC50値はそれぞれ9.0および9.4です。	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S0276	GSK-2881078	GSK-2881078 は、悪液質の治療に利用される可能性のある、非ステロイド性のアンドロゲン受容体選択的モジュレーターです。
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025)は、完全長およびスプライスバリアントアンドロゲン受容体の分解を介して、去勢抵抗性前立腺癌の増殖を抑制するアンドロゲン受容体（AR）分解促進剤です。
E1233New	Rezvilutamide	Rezvilutamide (SHR3680) is an orally bioavailable and second-generation antagonist of androgen receptor (AR) that competitively binds to androgen receptors, preventing receptor activation and blocking the transcription of genes that fuel prostate cancer cell proliferation.
E6489New	AZD9750	AZD9750 is an orally bioavailable, CRBN-recruiting androgen receptor PROTAC degrader that induces proteasome-dependent degradation of wild-type AR and resistant AR mutants, inhibits AR signaling, and suppresses prostate cancer xenograft tumor growth in vivo.

Androgen Receptorシグナル伝達経路