Flutamide

別名：SCH-13521

製品コード：S1908 純度：99.96%

Flutamide (SCH-13521) is an antiandrogen drug, with its active metablolite binding at androgen receptor with K_i values of 55 nM, and primarily used to treat prostate cancer.

CAS No. 13311-84-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 25500	国内在庫あり
100mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 74500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Flutamide (SCH-13521) is an antiandrogen drug, with its active metablolite binding at androgen receptor with K_i values of 55 nM, and primarily used to treat prostate cancer.

Targets

Androgen Receptor

55 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Flutamide (Eulexin) is an antiandrogen drug. Its active metabolite, Flutamide-OH, directly binds at rat anterior pituitary androgen receptor with K_i values of 55 nM. This compound does not affect the proliferation of an androgen-sensitive clone of the mouse mammary carcinoma Shionogi SC-l 15 cells in culture, shows only antiandrogenic effect, but not androgenic effect. It provides treatment for prostate cancer when used along with leuprolide.
Kinase Assay	Androgen Receptor Assay
Kinase Assay	Aliquots of 100 μl cytosol are incubated at 0-4°C for 18 h with 100 μl of the indicated saturating concentration of [³H]T in the presence or absence of increasing concentrations of nonlabeled T, DHT, flutamide (FLU) or this compound (FLU-OH). At the end of the incubation, free and bound T are separated by the addition of 200 μl dextran-coated charcoal (1 % charcoal, 0.1% dextran T-70, 0.1% gelatin, 1.5 mM EDTA and 50 mM Tris (pH 7.4)) for 15 min before centrifugation at 2300 × g for another 15 min at 0-4°C. Aliquots (350 μl) of the supernatant are transferred to scintillation vials with 10 ml of an aqueous counting solution before counting in a Beckman LS 330 counter.
細胞実験	細胞株	androgen-sensitive Shionogi cell
	濃度	~1 μM
	反応時間	40 days
	実験の流れ	Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.

In Vivo
In Vivo	Flutamide causes a markedly reduction in rat ventral prostate weight from 319 mg to 245 mg. A combination of this compound and LHRH agonist induces an additive effect with a decrease in prostate weight to 101 mg, and an marked drop in prostatic ODC activity.
動物実験	動物モデル	Male rat
	投与量	5 mg twice daily, 0.25 ml
	投与経路	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01889199	Completed	Polycystic Ovary Syndrome (PCOS)	University of California Los Angeles\|Oregon Health and Science University	April 2013	Phase 2
NCT02341404	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|Uppsala University	May 2012	Phase 2
NCT00006214	Completed	Prostate Cancer	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

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化学情報

分子量	276.21	化学式	C₁₁H₁₁F₃N₂O₃
CAS No.	13311-84-7	SDF	Download Flutamide SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL ( (199.12 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.750mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.350mg/ml (4.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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