Orteronel

別名：TAK-700

製品コード：S1195 純度：99.09%

Orteronel(TAK-700) is a potent and highly selective human 17,20-lyase inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). TAK-700 (Orteronel) is an androgen biosynthesis inhibitor. Phase 3.

CAS No. 426219-18-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 89500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.09

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シグナル伝達経路

P450 (e.g. CYP17)シグナル伝達経路

P450 (e.g. CYP17)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

17,20-lyase (Human) ^[1]	17,20-lyase (Rat) ^[1]
38 nM	54 nM

In Vitro
In vitro	In vitro, TAK-700 shows the potent inhibitory activity against rat and human steroid 17,20-lyase with IC50 of 54 nM and 38 nM, respectively. While other CYP isoforms including 11-hydroxylase and CYP3A4 are not significantly affected by this compound. ^[1] In microsomes expressing human CYP isoforms, this chemical exhibit greater inhibitory effects on 17,20-lyase with IC50 of 19 nM compared to the other CYP isoforms. ^[1] This compound shows the inhibitory activity against monkey 17,20-lyase and 17-hydroxylase with IC50 of 27 nM and 38 nM, respectively. ^[2] In monkey adrenal cells, this chemical inhibits the ACTH stimulated production of DHEA and androstenedione with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. Moreover, this compound also potently inhibits DHEA production in human adrenocortical tumor line H295R cells with IC50 of 37 nM. ^[2]

In Vivo
In Vivo	In cynomolgus monkeys, oral treatment of Orteronel (TAK-700) at a dose of 1 mg/kg markedly reduces serum testosterone and dehydroepiandrosterone (DHEA) levels. ^[1] Oral treatment of this compound at a dose of 1 mg/kg results in favorable pharmacokinetic parameters with T_max, C_max, t_1/2 and AUC_{0-24 hours} of 1.7 hours, 0.147 μg/mL, 3.8 hours and 0.727 μg h/mL, respectively. ^[2]
動物実験	動物モデル	Adult male cynomolgus monkeys.
	投与量	≤1 mg/kg
	投与経路	Administered via p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01808040	Completed	Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer	University of Wisconsin Madison\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	November 2012	Phase 1
NCT01666314	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	August 20 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01549951	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01084655	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	July 2010	Phase 1\|Phase 2
NCT01046916	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2010	Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

化学情報

分子量	307.35	化学式	C₁₈H₁₇N₃O₂
CAS No.	426219-18-3	SDF	Download Orteronel SDFをダウンロードする
Smiles	CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (201.72 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	10.000mg/ml (32.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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