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P450 (e.g. CYP17)
P450 (e.g. CYP17)製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1185 | Ritonavir | Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6、P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19、Cytochrome P450 1A2、Cytochrome P450 2C9、Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。 |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazoleは、IC50が6.1 nMの比較的強力なCYP3A4阻害剤で、トリアゾール系抗Fungal剤として使用されます。ItraconazoleはHedgehog (Hh)シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。Itraconazoleはautophagyを誘導することで、神経膠芽腫の増殖を抑制します。 |
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| S2246 | Abiraterone Acetate | Abiraterone Acetate は、細胞を含まないアッセイで 72 nM の IC50 を持つステロイド性シトクロム CYP17 阻害剤であるアビラテロンのアセテート塩形態です。Abiraterone acetate は経口アンドロゲン生合成阻害剤です。 |
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| S1123 | Abiraterone | Abirateroneは、cell-freeアッセイで2 nMのIC50を示す強力なCYP17阻害剤です。Abiraterone (CB-7598)はアンドロゲン生合成阻害剤です。 |
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| S2262 | Apigenin | Apigenin は、2 μM の Ki を持つ CYP2C9 の強力な P450 阻害剤です。 |
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| S1442 | Voriconazole | ボリコナゾールは、フルコナゾールおよびイトラコナゾールに類似した新規トリアゾール誘導体であり、Fungalのcytochrome P-450依存性、14-alpha-sterol demethylaseを介したエルゴステロール生合成を阻害することにより作用します。 |
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| S1257 | Posaconazole | ポサコナゾールは主にCYP3A4の阻害剤ですが、他のCYP酵素の活性は阻害しません。また、IC50が0.25 μMのステロールC14ɑデメチラーゼ阻害剤でもあります。ポサコナゾールの最終消失半減期の中央値は15～35時間です。 |
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| S1331 | Fluconazole | Fluconazoleは、表在性および全身性のFungal感染症の治療と予防に用いられる、Fungalのlanosterol 14 alpha-demethylase阻害剤であり、エルゴステロールの形成を阻害します。 | ||
| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HClは、クラスIVの抗不整脈薬であるL型カルシウムチャネルブロッカーです。Verapamilは、透過性糖タンパク質 (P-gp) とCYP3A4の両方を阻害します。Verapamil (CP-16533-1) HClは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
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| S2268 | Baicalein | BaicaleinはCYP2C9およびプロリルエンドペプチダーゼ阻害剤です。 |
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| S2187 | Avasimibe (CI-1011) | AvasimibeはACATをIC50 3.3 μMで阻害し、ヒトP450アイソザイムCYP2C9、CYP1A2、CYP2C19をそれぞれIC50 2.9 μM、13.9 μM、26.5 μMで阻害します。 |
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| S1353 | Ketoconazole | Ketoconazoleは、シクロスポリンオキシダーゼおよびテストステロン6β-ヒドロキシラーゼをそれぞれIC50 0.19 mMおよび0.22 mMで阻害します。Ketoconazoleはandrogen生合成阻害剤です。 | ||
| S1712 | Deferasirox (ICL670) | Deferasirox は鉄キレーターであり、Cytochrome P450 3A4 誘導剤、Cytochrome P450 2C8 阻害剤、およびCytochrome P450 1A2 阻害剤でもあります。Deferasirox 誘発性の鉄枯渇は、BclxL のダウンレギュレーションと細胞死を促進します。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S2394 | Naringenin | Naringenin (NSC 34875, S-Dihydrogenistein, NSC 11855, Salipurol) は、植物性食品に由来する天然の主要なフラバノンであり、抗酸化作用、フリーラジカルスカベンジャー、抗炎症作用、炭水化物 Metabolism 促進作用、免疫系調節作用など、ヒトの健康に生物活性効果をもたらすとされています。 |
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| S2900 | Cobicistat | Cobicistat は、IC50 が 30～285 nM の強力かつ選択的なCYP3A阻害剤です。 |
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| S4662 | Atazanavir | Atazanavir（ラタザナビル、ザリバダ、レイアタッツ、BMS-232632）は、アザペプチドおよびHIVプロテアーゼ阻害剤であり、他の抗HIV薬と組み合わせてHIV感染症およびエイズの治療に使用されます。AtazanavirはチトクロームP450イソザイム3A（CYP3A4）の基質および阻害剤であり、P-glycoproteinの阻害剤および誘導剤です。 | ||
| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl（AD-4833、U-72107E）は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S1952 | Methoxsalen | Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) は、Ammi majus (セリ科) 植物の種子に含まれる天然の光活性物質で、乾癬の診断と治療に使用されます。CYP2A5/6阻害剤です。 | ||
| S2526 | Alizarin | Alizarin はアカネソウ（Rubia tinctorum L）の根から抽出される赤色色素の媒染染料です。Alizarin は、酵素アッセイにおいて、P450 アイソフォームの CYP1A1、CYP1A2、および CYP1B1 をそれぞれ 6.2 μM、10.0 μM、および 2.7 μM の IC50 で強く阻害します。また、Alizarin が HepG2 細胞において CYP1A1 の酵素活性を増加させ、AHR 受容体のアゴニストとして作用するという文献報告もあります。 | ||
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 | ||
| S2803 | Galeterone | Galeterone (TOK-001) は、選択的なCYP17阻害剤であり、androgen receptor (AR)アンタゴニストであり、それぞれのIC50は300 nMと384 nMで、ヒト前立腺腫瘍の増殖を強力に阻害します。第2相。 |
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| S2555 | Clarithromycin | Clarithromycin（A-56268）は、さまざまな細菌感染症の治療に使用されるマクロライド系抗生物質であり、CYP3A4阻害剤です。 | ||
| S5266 | Stiripentol (BCX 2600) | Stiripentol（BCX2600）は、GABA作動性神経伝達を増強する第3世代の抗てんかん薬です。これはcytochrome P450の阻害剤です。 | ||
| S2380 | Diosmetin | Diosmetin（ルテオリン-4-メチルエーテル）は、スペアミント、オレガノ、その他多くの植物に含まれるバイオフラボノイドです。 | ||
| S5416 | Metyrapone | Metyrapone（NSC-25265、SU-4885）は、副腎ステロイド合成を阻害する酵素であるステロイド11-ベータ-モノオキシゲナーゼ（CYP11B1）の阻害剤です。 | ||
| S3874 | Curcumenol | Curcumenolは、ウコンから単離されたセスキテルペンであり、神経保護作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用、肝保護作用など、さまざまな健康と薬効があることが知られています。これは、NF-κB p65サブユニットの核内移行を抑制し、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、NF-κB活性化を抑制します。 | ||
| S5658 | Omeprazole Sodium | Omeprazole Sodiumは、プロトンポンプ阻害薬であり、胃酸分泌を抑制するオメプラゾールのナトリウム塩です。Omeprazole Sodiumは、CYP2C19の代謝依存性阻害剤（MDI）です。 | ||
| S3917 | Tetrahydrocurcumin | Tetrahydrocurcumin（テトラヒドロジフェルロイルメタン、テトラヒドロクルクミン）は、クルクミンの主要な代謝物であり、強力な抗酸化作用と心臓保護作用を持っています。 | ||
| S2329 | Naringin | Naringin（ナリンゴシド）はフラバノン配糖体で、抗酸化作用、血中脂質低下作用、抗がん作用、チトクロームP450酵素阻害作用など、さまざまな薬理作用を発揮します。 | ||
| S1195 | Orteronel | Orteronel（TAK-700）は、強力で選択性の高いヒト17,20-lyase阻害剤であり、IC50は38 nMで、他のCYP（例：11-hydroxylaseやCYP3A4）に対して1000倍以上の選択性を示します。TAK-700（Orteronel）はandrogen生合成阻害剤です。現在、第3相試験が進行中です。 | ||
| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | アフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR感受性変異とT790M変異の両方を阻害する第三世代の上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。CYP3A4によって主に代謝されるアフルチニブ (AST2818) は、EC50が0.25 μMの強力なCYP3A4誘導剤でもあります。 | ||
| S2401 | Sodium Danshensu | Sodium Danshensuは、Salvia miltiorrhizaから分離されたカフェ酸誘導体である天然のフェノール酸であるDanshensuのモノナトリウムです。 | ||
| S3673 | Sulfaphenazole | Sulfaphenazole（Depocid、Depotsulfonamide、Plisulfan、Raziosulfa）は、CYP2C9の阻害剤であり、Ki値は0.3 μMで、他のCYP450アイソフォームに対して少なくとも100倍の選択性を示します（CYP2C8およびCYP2C18に対するKi値はそれぞれ63および29 μMであり、CYP1A1、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19には活性がありません）。 | ||
| S4221 | Benzbromarone | Benzbromarone(Desuric)はCYP2C9阻害剤であり、19.3 nMのKi値でCYP2C9に結合します。 | ||
| S0721 | Ticlopidine | Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332)は、アデノシン二リン酸 (ADP)によって誘発される血小板凝集の経口活性阻害剤です。Ticlopidineは、Ki 0.2 μMのCYP2B6の阻害剤でもあります。 | ||
| S4741 | Danshensu | Danshensu（サルビアノール酸A）は、伝統的な中国医学で用いられる漢方調製物であり、潜在的な抗腫瘍効果と抗血管新生効果を有しています。DanshensuはCYP2E1とCYP2C9をそれぞれ36.63 μmと75.76 μmのIC50で阻害します。 | ||
| S3833 | Amentoflavone | Amentoflavone（Didemethyl Ginkgetin）は、元々はイワヒバから分離されたビフラボノイドで、抗菌作用、抗酸化作用、抗ウイルス作用、抗糖尿病作用、および神経保護作用があります。 | ||
| S6790 | Ellipticine hydrochloride | Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE) は、強力なDNAトポイソメラーゼII阻害剤であり、チトクロムP450 (CYP) およびペルオキシダーゼによる酸化を介して共有結合DNA付加物を形成します。Ellipticine Hydrochloride は、キョウチクトウ科のオーストラリア産常緑樹から単離された天然物で、抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、伝統的な中国漢方薬である丹参として知られるSalvia miltiorrhiza Bungeの乾燥根から主要な薬理活性天然化合物として単離されたTanshinone IIAの水溶性誘導体です。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、ヒトプリン受容体P2X7の強力な負のアロステリックモジュレーターです。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC)の発現を下方制御することにより、CYP3A4およびストア作動性Ca2+チャネル（SOCC）を介したストア作動性Ca2+流入（SOCE）の活性を阻害します。 | ||
| S3660 | Uniconazole (S 3307D) | Uniconazole（S 3307D、XE 1019D）は、トランスゼアチンの生合成を阻害するチトクロームP450モノオキシゲナーゼのよく知られた阻害剤です。Uniconazoleは22 μMのKiでCYP735Aを標的とします。 | ||
| S2344 | Piperine | Piperine（1-ピペロイルピペリジン）は、黒胡椒とヒハツの辛味の原因となるアルカロイドであり、一部の伝統医学や殺虫剤としても使用されてきました。 |
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| S6594 | Liarozole dihydrochloride | Liarozole Dihydrochlorideは、P450の適度な阻害剤として同定されており、IC50値はCYP26に対して2.2〜6.0 µM、ラットCYP17に対して260 nMです。 | ||
| S3273 | Hypericin | Hypericin（Hyp、HY）は、一般的なセイヨウオトギリソウ（オトギリソウ属）に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用（ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス）があります。Hypericinは、MAO（モノアミン酸化酵素）、PKC（プロテインキナーゼC）、ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ、逆転写酵素、テロメラーゼ、およびCYP（チトクロームP450）に対して阻害効果があります。 | ||
| S9442 | Bergaptol | Bergaptol（5-ヒドロキシプソラレン、5-ヒドロキシフラノクマリン）は、レモンやベルガモットなどの柑橘類の精油に含まれる天然のフラノクマリンです。Bergaptolは、CYP3A4酵素の脱ベンジル化活性を強力に阻害し、IC50値は24.92 μMです。 | ||
| S2496 | Ozagrel | Ozagrel（OKY-046）は、ウサギ血小板に対するIC50が11 nMの選択的トロンボキサンA(2) (TXA(2)) synthetase阻害剤であり、術後の脳血管収縮およびそれに伴う脳虚血の改善に用いられます。 | ||
| S1739 | Thiabendazole | チアベンダゾールは、駆虫薬および殺菌剤として使用される駆虫特性を持つ、ミトコンドリアの蠕虫特異的酵素であるフマル酸還元酵素を阻害します。これは、cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)の強力な阻害剤です。 | ||
| S2067 | Ozagrel HCl | Ozagrel HCl（OKY-046）は、選択的な |
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| S4155 | Chlorzoxazone | Chlorzoxazone(クロルゾキサゾン、パラフレックス)は筋弛緩薬であり、ヒト肝臓シトクロムP-450IIE1のプローブである。 | ||
| E1816 | Lorundrostat | Lorundrostat（MT-4129）は、CYP11B2（アルドステロン合成酵素）の選択性の高い阻害剤であり、hCYP11B2に対して1.27 nM、hCYP11B1に対して475 nMの阻害定数（Ki）値を示します。これは、治療抵抗性高血圧を含むアルドステロン依存性未管理高血圧の安全かつ効果的な治療法として可能性を示しています。 | ||
| S5169 | 2,6-Dihydroxyanthraquinone | 2,6-Dihydroxyanthraquinone（アントラフラビン酸、アントラフラビン）は、チトクロムP-448活性の強力で特異的な阻害剤です。 | ||
| S0922 | Salvianolic acid C | Salvianolic acid C は、非競合的チトクロム P4502C8 (CYP2C8) 阻害剤であり、チトクロム P45022J2 (CYP2J2) の中程度の混合型阻害剤です。 | ||
| S2921 | PF-4981517 | PF-4981517（CYP3cide、PF-04981517）は、CYP3A4（P450）の強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は0.03 μMで、CYP3A5およびCYP3A7に対して500倍以上の選択性を示します。 | ||
| S3291 | Myristicin | Myristica fragrans の種子であるナツメグに含まれるテルペン様活性成分であるMyristicin（ミリスチシン）は、モノアミン酸化酵素（MAO）の弱い阻害剤であり、CYP1A2のメカニズムベース阻害剤でもあります。 | ||
| S5252 | Ozagrel sodium | Ozagrel sodium（KCT-0809、Cataclot、Xanbo）は、神経保護特性を持つトロンボキサンA2シンターゼ（CYP5）阻害剤です。 | ||
| E1650 | Opevesostat (ODM208) | Opevesostat (ODM208)は、ファースト・イン・クラスの選択的非ステロイド性経口CYP11A1阻害剤である。ODM208は、in vitroの副腎皮質癌細胞モデル、成体非去勢雄マウスおよびイヌ、ならびにCRPC患者において、ステロイドホルモン生合成に対する迅速、完全、持続的、かつ可逆的な阻害を示す。 | ||
| S0541 | Dazoxiben hydrochloride | Dazoxiben hydrochloride (HCl)は、強力で選択的な経口活性のあるトロンボキサン（TX）合成酵素阻害剤です。Dazoxibenは、凝固中のヒト全血におけるTXB2産生をIC50 0.3 μMで阻害し、PGE2産生を並行して増強させます。 | ||
| S9250 | Isosilybin | Isosilybin (シリマリン、Isosilybinin、Q-100795) は、S. marianum果実抽出物に含まれるフラボノリグナンで、抗酸化作用と抗がん作用を持っています。Isosilybinは、CYP3A4誘導を74 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S6606 | CDD3505 | CDD3505は、肝臓のチトクロムP450IIIA（CYP3A）活性を誘導することにより、高密度リポタンパク質コレステロール（HDL）を上昇させるために使用されます。 | ||
| S9257 | Acetylshikonin | Acetylshikoninは、ムラサキの根から単離された、抗がん作用と抗炎症作用を持つ生物活性化合物です。これは、試験したすべてのP450に対してIC50値が1.4～4.0 μMである新規の一般的なP450阻害剤です。 | ||
| E0214 | Pachymic acid | Pachymic acid(3-O-Acetyltumulosic acid) は、IC50が21.25 µMでCYP2C9 の活性を阻害します。 | ||
| S4938 | Cedrol | 天然に存在するセスキテルペンアルコールであるCedrolは、CYP2B6が媒介するブプロピオンヒドロキシラーゼの強力な競合阻害剤であり、阻害定数（Ki）値は0.9 μMです。また、CYP3A4が媒介するミダゾラム水酸化をKi値3.4 μMで阻害しますが、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19の活性はごくわずかしか阻害しません。 | ||
| S2389 | Naringin Dihydrochalcone | Naringin Dihydrochalcone（Naringin DC）は、ナリンギンに由来する新しいタイプの甘味料であり、人工甘味料であると同時に、CYP enzymesの阻害剤でもあります。 | ||
| E4855 | Sertaconazole | Sertaconazole(FI-7045)は、チトクロームP450依存性14α-ラノステロールデメチラーゼまたはErg11pを阻害することでエルゴステロール生合成を阻害するイミダゾール系の抗真菌薬です。この阻害は真菌細胞膜の完全性を破壊し、最終的に真菌細胞死を引き起こします。Sertaconazoleは、表在性真菌症の局所治療に用いられます。 | ||
| E6401New | Vicadrostat | Vicadrostat（化合物29 A）は、16 nMのIC50を有するアルドステロン合成酵素（CYP11B2）の強力かつ選択的な阻害剤です。腎疾患、糖尿病性腎症、心血管疾患、線維性疾患の研究において可能性を示しています。 | ||
| S9299 | Ginsenoside F1 | 高麗人参の医薬成分であるGinsenoside F1は、抗老化作用、抗酸化作用、抗がん作用、角化細胞保護作用があることが知られています。Ginsenoside F1は、CYP3A4の活性を競合的に阻害し、Ki値は67.8 ± 16.2 μMでした。Ginsenoside F1はまた、CYP2D6の活性をより弱く阻害しました。 | ||
| S4963 | Purpurin | Purpurin（1,2,4-トリヒドロキシアントラキノン、ヒドロキシリザリン酸、ベランチジン）は、アカネの根やその他のアカネ科植物から抽出される天然色素の1つです。これは、抗血管新生作用、抗真菌作用、抗生物質作用、および抗酸化作用を示します。 Purpurinは、CYP1A1、CYP1A2、およびCYP1B1の活性を強く阻害します。 | ||
| E0531 | TMS | TMS ((E)-2,3',4,5'-テトラメトキシスチルベン)は、IC50が6 nMの選択的かつ競合的なヒトチトクロームP450s B1 (CYP1B1)阻害剤です。 | ||
| S3777 | Gentiopicroside | 天然イリドイド配糖体であるGentiopicroside（GE、Gentiopicrin）は、ヒト肝ミクロソームにおいてCYP2A6およびCYP2E1をそれぞれ21.8μg/mlおよび594μg/mlのIC50値で阻害し、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A2またはCYP3A4の活性は阻害しません。 | ||
| S0110 | APD597 | APD-597 (JNJ-38431055) は、hGPR119に対しEC50が46 nMの強力かつ選択的なGタンパク質共役型受容体119 (GPR119)アゴニストであり、IC50が5.8 µMのシトクロムP450 2C9 (CYP2C9)阻害剤である。APD-597 (JNJ-38431055) は、2型糖尿病 (T2D) の治療薬として開発されています。 | ||
| S5969 | Dicloxacillin Sodium hydrate | Dicloxacillin Sodium hydrate（DLX、Dycill、Dynapen、Pathocil）は、ペニシリン系の狭域β-ラクタム系抗生物質であり、薬物代謝CYP酵素を臨床的に関連する程度に誘導します。 | ||
| S4831 | Piperonyl butoxide | ピペロニルブトキシド（PBO、ブタサイド、エタノールブトキシド、ピレノン606、ENT-14250）は、殺虫剤と併用することでその効果を高める人工の殺虫剤相乗剤です。 | ||
| E1830 | Baxdrostat | Baxdrostat(CIN-107)は、アルドステロン合成経路の律速酵素であるアルドステロン合成酵素(CYP11B2)の選択的かつ強力な阻害剤であり、抵抗性高血圧の治療薬となる可能性があります。また、multidrug and toxin extrusion 1 (MATE1)およびMATE2-Kの機能をそれぞれ1.34 µMおよび2.67 µMのIC50値で阻害します。 | ||
| E2912 | MEHP | MEHP (フタル酸モノ-2-エチルヘキシル) は、IC50が6.37 μMのCYP2C9の競合阻害剤です。 | ||
| S0175 | DMU2105 | DMU2105は、IC50が10 nMのCYP1B1の強力かつ特異的な阻害剤です。 | ||
| S0176 | DMU2139 | DMU2139は、IC50が9 nMのCYP1B1の強力かつ特異的な阻害剤です。 | ||
| S0418 | Ezutromid | Ezutromid（SMT C1100、BMN 195、VOX-C1100）は、EC50が0.91 μMのファーストインクラスの経口活性ベンゾオキサゾールユートロフィンモジュレーターであり、デュシェンヌ型筋ジストロフィー（DMD）の研究に使用でき、ヒト肝ミクロソーム（HLM）におけるCYP1A2酵素活性をIC50 5.4 μMで阻害します。 | ||
| S3719 | Topiroxostat | Topiroxostatはキサンチン酸化還元酵素（XOR）阻害剤であり、痛風および高尿酸血症の治療に用いられます。Topiroxostatは弱いCYP3A4阻害活性（18.6%）を示します。Topiroxostatは高尿酸血症治療の可能性があります。 | ||
| E8181 | Glucagon (1-29), bovine, human | Glucagon (1-29), bovine, human（グルカゴン）は、膵臓のα細胞から分泌され、HNF4αリン酸化を強く刺激することによりCYP7A1の阻害剤として作用します。これにより、HNF4αのDNA結合とCYP7A1遺伝子の転写活性化が低下します。グルカゴンは、グルコース恒常性とエネルギー代謝を維持するために糖新生を活性化するため、2型糖尿病（T2DM）の研究に有用です。 | ||
| S2571 | Quinidine | Quinidineは、クラスI抗不整脈薬として作用する薬剤です。 | ||
| S6886 | 1-Aminobenzotriazole | 1-Aminobenzotriazole（ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987）は、チトクロームP450（CYP）酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ（NAT）の基質および阻害剤でもあります。 | ||
| S5380 | 7-Hydroxyflavone | 7-Hydroxyflavone は、0.015 μM の Ki 値を持つ強力な CYP1A1 阻害剤であり、CYP1A2 に対して CYP1A1 を 6 倍選択的に作用します。また、優れた抗酸化特性と、医薬品として応用される大きな可能性を秘めています。 | ||
| S5529 | Galangin | Galangin (3,5,7-トリヒドロキシフラボン; Norizalpinin) はハーブに含まれる天然のフラボノイドであり、よく知られた抗酸化物質であると同時に、CYP1A1活性の阻害剤であり、芳香族炭化水素受容体のアゴニスト/アンタゴニストでもあります。 | ||
| S4784 | Phloracetophenone | Phloracetophenone、または2,4,6-トリヒドロキシアセトフェノン（THA）は、フロラセトフェノングルコシドのアグリコン成分であり、Curcuma comosa（ショウガ科）の根茎から得られる天然化合物です。 | ||
| S9241 | Polygalaxanthone III | Polygalaxanthone IIIは、鎮静作用、抗炎症作用、去痰作用、消腫作用を持つ天然物です。Polygalaxanthone IIIは、CYP2E1によって触媒されるクロルゾキサゾン6位水酸化をIC50値50.56 μMで阻害します。 | ||
| S9163 | Rhapontigenin | Rhapontigenin（プロチゲニン）は、Rheum undulatumの根のメタノール抽出物から分離されたラポンチンから酵素変換によって生成され、チトクロームP450 1A1の選択的失活剤です（IC50 = 400 nM）。 | ||
| S0230 | NVP-VID-400 | NVP-VID-400 (SDZ285428) はCYP51の阻害剤です。NVP-VID-400 (SDZ285428) はT. cruziとT. bruceiを阻害し、I/E2a(5 min)は両方とも<1、I/E2(60 min)はそれぞれ9と35です。 | ||
| S3227 | 5,7-Dimethoxyflavone | 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF)は、肝臓におけるCYP3A11およびCYP3A25の発現を著しく減少させるチトクロームP450 (CYP) 3Asの阻害剤です。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF)はまた、強力な乳がん耐性タンパク質 (BCRP, ABCG2)阻害剤でもあります。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF)は、抗肥満作用、抗炎症作用、および抗腫瘍作用を有するKaempferia parvifloraの主要成分の1つです。 | ||
| S6437 | Oxolamine Citrate | 鎮咳薬であるOxolamine (SKF-9976, AF-438) citrateは、CYP2B1/2の阻害剤です。Oxolamine citrateは抗炎症作用も示します。 | ||
| S1185 | Ritonavir | Ritonavirは、Cytochrome P450 3AおよびProtease阻害剤です。また、Cytochrome P450 2D6、P-Glycoproteinを阻害し、Cytochrome P450 2C19、Cytochrome P450 1A2、Cytochrome P450 2C9、Cytochrome P450 2B6、およびUDP Glucuronosyltransferasesを誘導します。Ritonavirはapoptosisを誘導します。 |
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| S2476 | Itraconazole | Itraconazoleは、IC50が6.1 nMの比較的強力なCYP3A4阻害剤で、トリアゾール系抗Fungal剤として使用されます。ItraconazoleはHedgehog (Hh)シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。Itraconazoleはautophagyを誘導することで、神経膠芽腫の増殖を抑制します。 |
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| S2246 | Abiraterone Acetate | Abiraterone Acetate は、細胞を含まないアッセイで 72 nM の IC50 を持つステロイド性シトクロム CYP17 阻害剤であるアビラテロンのアセテート塩形態です。Abiraterone acetate は経口アンドロゲン生合成阻害剤です。 |
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| S1123 | Abiraterone | Abirateroneは、cell-freeアッセイで2 nMのIC50を示す強力なCYP17阻害剤です。Abiraterone (CB-7598)はアンドロゲン生合成阻害剤です。 |
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| S2262 | Apigenin | Apigenin は、2 μM の Ki を持つ CYP2C9 の強力な P450 阻害剤です。 |
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| S1257 | Posaconazole | ポサコナゾールは主にCYP3A4の阻害剤ですが、他のCYP酵素の活性は阻害しません。また、IC50が0.25 μMのステロールC14ɑデメチラーゼ阻害剤でもあります。ポサコナゾールの最終消失半減期の中央値は15～35時間です。 |
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| S1331 | Fluconazole | Fluconazoleは、表在性および全身性のFungal感染症の治療と予防に用いられる、Fungalのlanosterol 14 alpha-demethylase阻害剤であり、エルゴステロールの形成を阻害します。 | ||
| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HClは、クラスIVの抗不整脈薬であるL型カルシウムチャネルブロッカーです。Verapamilは、透過性糖タンパク質 (P-gp) とCYP3A4の両方を阻害します。Verapamil (CP-16533-1) HClは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
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| S2268 | Baicalein | BaicaleinはCYP2C9およびプロリルエンドペプチダーゼ阻害剤です。 |
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| S2187 | Avasimibe (CI-1011) | AvasimibeはACATをIC50 3.3 μMで阻害し、ヒトP450アイソザイムCYP2C9、CYP1A2、CYP2C19をそれぞれIC50 2.9 μM、13.9 μM、26.5 μMで阻害します。 |
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| S1353 | Ketoconazole | Ketoconazoleは、シクロスポリンオキシダーゼおよびテストステロン6β-ヒドロキシラーゼをそれぞれIC50 0.19 mMおよび0.22 mMで阻害します。Ketoconazoleはandrogen生合成阻害剤です。 | ||
| S1712 | Deferasirox (ICL670) | Deferasirox は鉄キレーターであり、Cytochrome P450 3A4 誘導剤、Cytochrome P450 2C8 阻害剤、およびCytochrome P450 1A2 阻害剤でもあります。Deferasirox 誘発性の鉄枯渇は、BclxL のダウンレギュレーションと細胞死を促進します。 |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrateは、フィブラート系の化合物であり、フィブリン酸誘導体です。Fenofibrateは、EC50が30 μMのPPARαの選択的アゴニストです。Fenofibrateは、CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9に対し、それぞれ0.2 μM、0.7 μM、9.7 μMのIC50でcytochrome P450 epoxygenase (CYP)2Cに結合し、これを阻害します。Fenofibrateはautophagyを誘導します。 |
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| S2394 | Naringenin | Naringenin (NSC 34875, S-Dihydrogenistein, NSC 11855, Salipurol) は、植物性食品に由来する天然の主要なフラバノンであり、抗酸化作用、フリーラジカルスカベンジャー、抗炎症作用、炭水化物 Metabolism 促進作用、免疫系調節作用など、ヒトの健康に生物活性効果をもたらすとされています。 |
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| S2900 | Cobicistat | Cobicistat は、IC50 が 30～285 nM の強力かつ選択的なCYP3A阻害剤です。 |
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| S4662 | Atazanavir | Atazanavir（ラタザナビル、ザリバダ、レイアタッツ、BMS-232632）は、アザペプチドおよびHIVプロテアーゼ阻害剤であり、他の抗HIV薬と組み合わせてHIV感染症およびエイズの治療に使用されます。AtazanavirはチトクロームP450イソザイム3A（CYP3A4）の基質および阻害剤であり、P-glycoproteinの阻害剤および誘導剤です。 | ||
| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl（AD-4833、U-72107E）は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
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| S1952 | Methoxsalen | Methoxsalen (Xanthotoxin, NCI-C55903) は、Ammi majus (セリ科) 植物の種子に含まれる天然の光活性物質で、乾癬の診断と治療に使用されます。CYP2A5/6阻害剤です。 | ||
| S2526 | Alizarin | Alizarin はアカネソウ（Rubia tinctorum L）の根から抽出される赤色色素の媒染染料です。Alizarin は、酵素アッセイにおいて、P450 アイソフォームの CYP1A1、CYP1A2、および CYP1B1 をそれぞれ 6.2 μM、10.0 μM、および 2.7 μM の IC50 で強く阻害します。また、Alizarin が HepG2 細胞において CYP1A1 の酵素活性を増加させ、AHR 受容体のアゴニストとして作用するという文献報告もあります。 | ||
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 | ||
| S2803 | Galeterone | Galeterone (TOK-001) は、選択的なCYP17阻害剤であり、androgen receptor (AR)アンタゴニストであり、それぞれのIC50は300 nMと384 nMで、ヒト前立腺腫瘍の増殖を強力に阻害します。第2相。 |
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| S2555 | Clarithromycin | Clarithromycin（A-56268）は、さまざまな細菌感染症の治療に使用されるマクロライド系抗生物質であり、CYP3A4阻害剤です。 | ||
| S5266 | Stiripentol (BCX 2600) | Stiripentol（BCX2600）は、GABA作動性神経伝達を増強する第3世代の抗てんかん薬です。これはcytochrome P450の阻害剤です。 | ||
| S2380 | Diosmetin | Diosmetin（ルテオリン-4-メチルエーテル）は、スペアミント、オレガノ、その他多くの植物に含まれるバイオフラボノイドです。 | ||
| S5416 | Metyrapone | Metyrapone（NSC-25265、SU-4885）は、副腎ステロイド合成を阻害する酵素であるステロイド11-ベータ-モノオキシゲナーゼ（CYP11B1）の阻害剤です。 | ||
| S3874 | Curcumenol | Curcumenolは、ウコンから単離されたセスキテルペンであり、神経保護作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用、肝保護作用など、さまざまな健康と薬効があることが知られています。これは、NF-κB p65サブユニットの核内移行を抑制し、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、NF-κB活性化を抑制します。 | ||
| S5658 | Omeprazole Sodium | Omeprazole Sodiumは、プロトンポンプ阻害薬であり、胃酸分泌を抑制するオメプラゾールのナトリウム塩です。Omeprazole Sodiumは、CYP2C19の代謝依存性阻害剤（MDI）です。 | ||
| S3917 | Tetrahydrocurcumin | Tetrahydrocurcumin（テトラヒドロジフェルロイルメタン、テトラヒドロクルクミン）は、クルクミンの主要な代謝物であり、強力な抗酸化作用と心臓保護作用を持っています。 | ||
| S2329 | Naringin | Naringin（ナリンゴシド）はフラバノン配糖体で、抗酸化作用、血中脂質低下作用、抗がん作用、チトクロームP450酵素阻害作用など、さまざまな薬理作用を発揮します。 | ||
| S1195 | Orteronel | Orteronel（TAK-700）は、強力で選択性の高いヒト17,20-lyase阻害剤であり、IC50は38 nMで、他のCYP（例：11-hydroxylaseやCYP3A4）に対して1000倍以上の選択性を示します。TAK-700（Orteronel）はandrogen生合成阻害剤です。現在、第3相試験が進行中です。 | ||
| S2401 | Sodium Danshensu | Sodium Danshensuは、Salvia miltiorrhizaから分離されたカフェ酸誘導体である天然のフェノール酸であるDanshensuのモノナトリウムです。 | ||
| S3673 | Sulfaphenazole | Sulfaphenazole（Depocid、Depotsulfonamide、Plisulfan、Raziosulfa）は、CYP2C9の阻害剤であり、Ki値は0.3 μMで、他のCYP450アイソフォームに対して少なくとも100倍の選択性を示します（CYP2C8およびCYP2C18に対するKi値はそれぞれ63および29 μMであり、CYP1A1、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19には活性がありません）。 | ||
| S4221 | Benzbromarone | Benzbromarone(Desuric)はCYP2C9阻害剤であり、19.3 nMのKi値でCYP2C9に結合します。 | ||
| S0721 | Ticlopidine | Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332)は、アデノシン二リン酸 (ADP)によって誘発される血小板凝集の経口活性阻害剤です。Ticlopidineは、Ki 0.2 μMのCYP2B6の阻害剤でもあります。 | ||
| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、伝統的な中国漢方薬である丹参として知られるSalvia miltiorrhiza Bungeの乾燥根から主要な薬理活性天然化合物として単離されたTanshinone IIAの水溶性誘導体です。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、ヒトプリン受容体P2X7の強力な負のアロステリックモジュレーターです。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC)の発現を下方制御することにより、CYP3A4およびストア作動性Ca2+チャネル（SOCC）を介したストア作動性Ca2+流入（SOCE）の活性を阻害します。 | ||
| S3660 | Uniconazole (S 3307D) | Uniconazole（S 3307D、XE 1019D）は、トランスゼアチンの生合成を阻害するチトクロームP450モノオキシゲナーゼのよく知られた阻害剤です。Uniconazoleは22 μMのKiでCYP735Aを標的とします。 | ||
| S2344 | Piperine | Piperine（1-ピペロイルピペリジン）は、黒胡椒とヒハツの辛味の原因となるアルカロイドであり、一部の伝統医学や殺虫剤としても使用されてきました。 |
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| S6594 | Liarozole dihydrochloride | Liarozole Dihydrochlorideは、P450の適度な阻害剤として同定されており、IC50値はCYP26に対して2.2〜6.0 µM、ラットCYP17に対して260 nMです。 | ||
| S3273 | Hypericin | Hypericin（Hyp、HY）は、一般的なセイヨウオトギリソウ（オトギリソウ属）に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用（ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス）があります。Hypericinは、MAO（モノアミン酸化酵素）、PKC（プロテインキナーゼC）、ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ、逆転写酵素、テロメラーゼ、およびCYP（チトクロームP450）に対して阻害効果があります。 | ||
| S9442 | Bergaptol | Bergaptol（5-ヒドロキシプソラレン、5-ヒドロキシフラノクマリン）は、レモンやベルガモットなどの柑橘類の精油に含まれる天然のフラノクマリンです。Bergaptolは、CYP3A4酵素の脱ベンジル化活性を強力に阻害し、IC50値は24.92 μMです。 | ||
| S2496 | Ozagrel | Ozagrel（OKY-046）は、ウサギ血小板に対するIC50が11 nMの選択的トロンボキサンA(2) (TXA(2)) synthetase阻害剤であり、術後の脳血管収縮およびそれに伴う脳虚血の改善に用いられます。 | ||
| S1739 | Thiabendazole | チアベンダゾールは、駆虫薬および殺菌剤として使用される駆虫特性を持つ、ミトコンドリアの蠕虫特異的酵素であるフマル酸還元酵素を阻害します。これは、cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)の強力な阻害剤です。 | ||
| S2067 | Ozagrel HCl | Ozagrel HCl（OKY-046）は、選択的な |
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| E1816 | Lorundrostat | Lorundrostat（MT-4129）は、CYP11B2（アルドステロン合成酵素）の選択性の高い阻害剤であり、hCYP11B2に対して1.27 nM、hCYP11B1に対して475 nMの阻害定数（Ki）値を示します。これは、治療抵抗性高血圧を含むアルドステロン依存性未管理高血圧の安全かつ効果的な治療法として可能性を示しています。 | ||
| S5169 | 2,6-Dihydroxyanthraquinone | 2,6-Dihydroxyanthraquinone（アントラフラビン酸、アントラフラビン）は、チトクロムP-448活性の強力で特異的な阻害剤です。 | ||
| S0922 | Salvianolic acid C | Salvianolic acid C は、非競合的チトクロム P4502C8 (CYP2C8) 阻害剤であり、チトクロム P45022J2 (CYP2J2) の中程度の混合型阻害剤です。 | ||
| S2921 | PF-4981517 | PF-4981517（CYP3cide、PF-04981517）は、CYP3A4（P450）の強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は0.03 μMで、CYP3A5およびCYP3A7に対して500倍以上の選択性を示します。 | ||
| S3291 | Myristicin | Myristica fragrans の種子であるナツメグに含まれるテルペン様活性成分であるMyristicin（ミリスチシン）は、モノアミン酸化酵素（MAO）の弱い阻害剤であり、CYP1A2のメカニズムベース阻害剤でもあります。 | ||
| S5252 | Ozagrel sodium | Ozagrel sodium（KCT-0809、Cataclot、Xanbo）は、神経保護特性を持つトロンボキサンA2シンターゼ（CYP5）阻害剤です。 | ||
| E1650 | Opevesostat (ODM208) | Opevesostat (ODM208)は、ファースト・イン・クラスの選択的非ステロイド性経口CYP11A1阻害剤である。ODM208は、in vitroの副腎皮質癌細胞モデル、成体非去勢雄マウスおよびイヌ、ならびにCRPC患者において、ステロイドホルモン生合成に対する迅速、完全、持続的、かつ可逆的な阻害を示す。 | ||
| S0541 | Dazoxiben hydrochloride | Dazoxiben hydrochloride (HCl)は、強力で選択的な経口活性のあるトロンボキサン（TX）合成酵素阻害剤です。Dazoxibenは、凝固中のヒト全血におけるTXB2産生をIC50 0.3 μMで阻害し、PGE2産生を並行して増強させます。 | ||
| S9250 | Isosilybin | Isosilybin (シリマリン、Isosilybinin、Q-100795) は、S. marianum果実抽出物に含まれるフラボノリグナンで、抗酸化作用と抗がん作用を持っています。Isosilybinは、CYP3A4誘導を74 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S9257 | Acetylshikonin | Acetylshikoninは、ムラサキの根から単離された、抗がん作用と抗炎症作用を持つ生物活性化合物です。これは、試験したすべてのP450に対してIC50値が1.4～4.0 μMである新規の一般的なP450阻害剤です。 | ||
| E0214 | Pachymic acid | Pachymic acid(3-O-Acetyltumulosic acid) は、IC50が21.25 µMでCYP2C9 の活性を阻害します。 | ||
| S4938 | Cedrol | 天然に存在するセスキテルペンアルコールであるCedrolは、CYP2B6が媒介するブプロピオンヒドロキシラーゼの強力な競合阻害剤であり、阻害定数（Ki）値は0.9 μMです。また、CYP3A4が媒介するミダゾラム水酸化をKi値3.4 μMで阻害しますが、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19の活性はごくわずかしか阻害しません。 | ||
| S2389 | Naringin Dihydrochalcone | Naringin Dihydrochalcone（Naringin DC）は、ナリンギンに由来する新しいタイプの甘味料であり、人工甘味料であると同時に、CYP enzymesの阻害剤でもあります。 | ||
| E4855 | Sertaconazole | Sertaconazole(FI-7045)は、チトクロームP450依存性14α-ラノステロールデメチラーゼまたはErg11pを阻害することでエルゴステロール生合成を阻害するイミダゾール系の抗真菌薬です。この阻害は真菌細胞膜の完全性を破壊し、最終的に真菌細胞死を引き起こします。Sertaconazoleは、表在性真菌症の局所治療に用いられます。 | ||
| E6401New | Vicadrostat | Vicadrostat（化合物29 A）は、16 nMのIC50を有するアルドステロン合成酵素（CYP11B2）の強力かつ選択的な阻害剤です。腎疾患、糖尿病性腎症、心血管疾患、線維性疾患の研究において可能性を示しています。 | ||
| S9299 | Ginsenoside F1 | 高麗人参の医薬成分であるGinsenoside F1は、抗老化作用、抗酸化作用、抗がん作用、角化細胞保護作用があることが知られています。Ginsenoside F1は、CYP3A4の活性を競合的に阻害し、Ki値は67.8 ± 16.2 μMでした。Ginsenoside F1はまた、CYP2D6の活性をより弱く阻害しました。 | ||
| S4963 | Purpurin | Purpurin（1,2,4-トリヒドロキシアントラキノン、ヒドロキシリザリン酸、ベランチジン）は、アカネの根やその他のアカネ科植物から抽出される天然色素の1つです。これは、抗血管新生作用、抗真菌作用、抗生物質作用、および抗酸化作用を示します。 Purpurinは、CYP1A1、CYP1A2、およびCYP1B1の活性を強く阻害します。 | ||
| E0531 | TMS | TMS ((E)-2,3',4,5'-テトラメトキシスチルベン)は、IC50が6 nMの選択的かつ競合的なヒトチトクロームP450s B1 (CYP1B1)阻害剤です。 | ||
| S3777 | Gentiopicroside | 天然イリドイド配糖体であるGentiopicroside（GE、Gentiopicrin）は、ヒト肝ミクロソームにおいてCYP2A6およびCYP2E1をそれぞれ21.8μg/mlおよび594μg/mlのIC50値で阻害し、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A2またはCYP3A4の活性は阻害しません。 | ||
| S0110 | APD597 | APD-597 (JNJ-38431055) は、hGPR119に対しEC50が46 nMの強力かつ選択的なGタンパク質共役型受容体119 (GPR119)アゴニストであり、IC50が5.8 µMのシトクロムP450 2C9 (CYP2C9)阻害剤である。APD-597 (JNJ-38431055) は、2型糖尿病 (T2D) の治療薬として開発されています。 | ||
| S4831 | Piperonyl butoxide | ピペロニルブトキシド（PBO、ブタサイド、エタノールブトキシド、ピレノン606、ENT-14250）は、殺虫剤と併用することでその効果を高める人工の殺虫剤相乗剤です。 | ||
| E1830 | Baxdrostat | Baxdrostat(CIN-107)は、アルドステロン合成経路の律速酵素であるアルドステロン合成酵素(CYP11B2)の選択的かつ強力な阻害剤であり、抵抗性高血圧の治療薬となる可能性があります。また、multidrug and toxin extrusion 1 (MATE1)およびMATE2-Kの機能をそれぞれ1.34 µMおよび2.67 µMのIC50値で阻害します。 | ||
| E2912 | MEHP | MEHP (フタル酸モノ-2-エチルヘキシル) は、IC50が6.37 μMのCYP2C9の競合阻害剤です。 | ||
| S0175 | DMU2105 | DMU2105は、IC50が10 nMのCYP1B1の強力かつ特異的な阻害剤です。 | ||
| S0176 | DMU2139 | DMU2139は、IC50が9 nMのCYP1B1の強力かつ特異的な阻害剤です。 | ||
| S0418 | Ezutromid | Ezutromid（SMT C1100、BMN 195、VOX-C1100）は、EC50が0.91 μMのファーストインクラスの経口活性ベンゾオキサゾールユートロフィンモジュレーターであり、デュシェンヌ型筋ジストロフィー（DMD）の研究に使用でき、ヒト肝ミクロソーム（HLM）におけるCYP1A2酵素活性をIC50 5.4 μMで阻害します。 | ||
| S3719 | Topiroxostat | Topiroxostatはキサンチン酸化還元酵素（XOR）阻害剤であり、痛風および高尿酸血症の治療に用いられます。Topiroxostatは弱いCYP3A4阻害活性（18.6%）を示します。Topiroxostatは高尿酸血症治療の可能性があります。 | ||
| E8181 | Glucagon (1-29), bovine, human | Glucagon (1-29), bovine, human（グルカゴン）は、膵臓のα細胞から分泌され、HNF4αリン酸化を強く刺激することによりCYP7A1の阻害剤として作用します。これにより、HNF4αのDNA結合とCYP7A1遺伝子の転写活性化が低下します。グルカゴンは、グルコース恒常性とエネルギー代謝を維持するために糖新生を活性化するため、2型糖尿病（T2DM）の研究に有用です。 | ||
| S2571 | Quinidine | Quinidineは、クラスI抗不整脈薬として作用する薬剤です。 | ||
| S6886 | 1-Aminobenzotriazole | 1-Aminobenzotriazole（ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987）は、チトクロームP450（CYP）酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ（NAT）の基質および阻害剤でもあります。 | ||
| S5380 | 7-Hydroxyflavone | 7-Hydroxyflavone は、0.015 μM の Ki 値を持つ強力な CYP1A1 阻害剤であり、CYP1A2 に対して CYP1A1 を 6 倍選択的に作用します。また、優れた抗酸化特性と、医薬品として応用される大きな可能性を秘めています。 | ||
| S5529 | Galangin | Galangin (3,5,7-トリヒドロキシフラボン; Norizalpinin) はハーブに含まれる天然のフラボノイドであり、よく知られた抗酸化物質であると同時に、CYP1A1活性の阻害剤であり、芳香族炭化水素受容体のアゴニスト/アンタゴニストでもあります。 | ||
| S9241 | Polygalaxanthone III | Polygalaxanthone IIIは、鎮静作用、抗炎症作用、去痰作用、消腫作用を持つ天然物です。Polygalaxanthone IIIは、CYP2E1によって触媒されるクロルゾキサゾン6位水酸化をIC50値50.56 μMで阻害します。 | ||
| S9163 | Rhapontigenin | Rhapontigenin（プロチゲニン）は、Rheum undulatumの根のメタノール抽出物から分離されたラポンチンから酵素変換によって生成され、チトクロームP450 1A1の選択的失活剤です（IC50 = 400 nM）。 | ||
| S0230 | NVP-VID-400 | NVP-VID-400 (SDZ285428) はCYP51の阻害剤です。NVP-VID-400 (SDZ285428) はT. cruziとT. bruceiを阻害し、I/E2a(5 min)は両方とも<1、I/E2(60 min)はそれぞれ9と35です。 | ||
| S3227 | 5,7-Dimethoxyflavone | 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF)は、肝臓におけるCYP3A11およびCYP3A25の発現を著しく減少させるチトクロームP450 (CYP) 3Asの阻害剤です。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF)はまた、強力な乳がん耐性タンパク質 (BCRP, ABCG2)阻害剤でもあります。5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF)は、抗肥満作用、抗炎症作用、および抗腫瘍作用を有するKaempferia parvifloraの主要成分の1つです。 | ||
| S6437 | Oxolamine Citrate | 鎮咳薬であるOxolamine (SKF-9976, AF-438) citrateは、CYP2B1/2の阻害剤です。Oxolamine citrateは抗炎症作用も示します。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chlorideは、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberine chlorideは、caspase 3とcaspase 8を活性化し、poly ADP-ribose polymerase (PARP)の切断とcytochrome cの放出を促進します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化およびROSの生成を伴うapoptosisを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルtopoisomerase IおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なautophagyモジュレーターでもあります。 | ||
| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | アフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR感受性変異とT790M変異の両方を阻害する第三世代の上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。CYP3A4によって主に代謝されるアフルチニブ (AST2818) は、EC50が0.25 μMの強力なCYP3A4誘導剤でもあります。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine chloride hydrate（天然黄18）は、イソキノリンアルカロイド群の第四級アンモニウム塩です。Berberineはカスパーゼ3とカスパーゼ8を活性化し、ポリADPリボースポリメラーゼ（PARP）の切断とシトクロムcの放出を促します。Berberine chlorideは、c-IAP1、Bcl-2、およびBcl-XLの発現を減少させます。Berberine chlorideは、JNKとp38 MAPKの持続的なリン酸化、およびROSの生成を伴うアポトーシスを誘導します。Berberine chlorideは、デュアルトポイソメラーゼIおよびII阻害剤です。Berberine chlorideは、潜在的なオートファジーモジュレーターでもあります。 | ||
| S4784 | Phloracetophenone | Phloracetophenone、または2,4,6-トリヒドロキシアセトフェノン（THA）は、フロラセトフェノングルコシドのアグリコン成分であり、Curcuma comosa（ショウガ科）の根茎から得られる天然化合物です。 | ||
| S6606 | CDD3505 | CDD3505は、肝臓のチトクロムP450IIIA（CYP3A）活性を誘導することにより、高密度リポタンパク質コレステロール（HDL）を上昇させるために使用されます。 | ||
| S5969 | Dicloxacillin Sodium hydrate | Dicloxacillin Sodium hydrate（DLX、Dycill、Dynapen、Pathocil）は、ペニシリン系の狭域β-ラクタム系抗生物質であり、薬物代謝CYP酵素を臨床的に関連する程度に誘導します。 | ||
| E6401New | Vicadrostat | Vicadrostat（化合物29 A）は、16 nMのIC50を有するアルドステロン合成酵素（CYP11B2）の強力かつ選択的な阻害剤です。腎疾患、糖尿病性腎症、心血管疾患、線維性疾患の研究において可能性を示しています。 |
P450 (e.g. CYP17)シグナル伝達経路
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