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PF-4981517

別名：CYP3cide, PF-04981517

PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) is a potent and selective inhibitor of CYP3A4 (P450) with IC50 of 0.03 μM, exhibits >500-fold selectivity over CYP3A5 and CYP3A7.

PF-4981517化学構造

CAS No. 1390637-82-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S292150 DMSO] 91 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.93%
99.93

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生物活性

製品説明 PF-4981517 (CYP3cide, PF-04981517) is a potent and selective inhibitor of CYP3A4 (P450) with IC50 of 0.03 μM, exhibits >500-fold selectivity over CYP3A5 and CYP3A7.
Targets
CYP3A4 [1]
30 nM
In Vitro
In vitro PF-4981517 (CYP3cide) is a potent, efficient, and specific time-dependent inactivator of human CYP3A4. This compound is tested as a reversible inhibitor of several human cytochrome P450 activities in pooled HLMs. It is selective for CYP3A4 with IC50 of 0.03 μM, 17 μM and 70 μM for CYP3A4, 3A5, and 3A7, respectively. This chemical is a mechanism-based inactivator. It serves as an important in vitro tool, which when used side-by-side with ketoconazole to inhibit all CYP3A activity will permit distinction between the contribution of CYP3A4 to CYP3A5 (as well as CYP3A7 and maybe CYP3A43). This compound is useful to investigators seeking to delineate the relative contribution of CYP3A4 versus CYP3A5 in the metabolism of compounds cleared by CYP3A. [1]
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645092/

化学情報

分子量 456.59 化学式

 

C26H32N8
 
CAS No. 1390637-82-7 SDF Download PF-4981517 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C2=C(C=NN2C)C3=NN(C4=C3C(=NC=N4)N5CCC(C5)N6CCCCC6)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.3 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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