Voriconazole

別名:UK-109496

ボリコナゾールは、フルコナゾールおよびイトラコナゾールに類似した新規トリアゾール誘導体であり、Fungalのcytochrome P-450依存性、14-alpha-sterol demethylaseを介したエルゴステロール生合成を阻害することにより作用します。

Voriconazole化学構造

CAS No. 137234-62-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 58500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

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P450 (e.g. CYP17)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ボリコナゾールは、フルコナゾールおよびイトラコナゾールに類似した新規トリアゾール誘導体であり、Fungalのcytochrome P-450依存性、14-alpha-sterol demethylaseを介したエルゴステロール生合成を阻害することにより作用します。
Targets
P450
In Vitro
In vitro

Voriconazole is active against certain opportunistic filamentous and dimorphic fungi (molds) and yeasts. This compound's in vitro activities are higher than or similar to those of itraconazole and amphotericin B for most of the molds tested, with the exceptions of R. arrhizus and S. schenckii. It inhibits 95% of isolates at ≤1 μg/ml against 448 recent clinical mold isolates.

In Vivo
In Vivo

Voriconazole is significantly more effective than itraconazole in reducing Aspergillus content in the lungs of immunocompromised guinea pig with pulmonary aspergillosis. This compound also has been shown to be effective in guinea pigs with experimental pulmonary or intracranial infections caused by C. neoformans. This compound (5 mg/kg/day, i.p.) combined with Amphotericin B (1.25 mg/kg/day, i.p.) significantly reduces the colony counts in the tissues of selected Guinea pigs compared with those in the tissues of the controls. It (5 mg/kg/day, i.p.) combined with Amphotericin B (1.25 mg/kg/day, i.p.) also results in reductions in colony counts in tissues compared with those in the tissues of Guinea pigs treated with caspofungin acetate (the difference is not statistically significant) and improves the survival times but does not sterilize tissues. This chemical (5 mg/kg/day, i.p.) combined with caspofungin acetate (CAS) at either dose reduces colony counts in tissues 1,000-fold over those for the controls and are the only regimens that significantly reduces the numbers of positive cultures.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06582186 NOT_YET_RECRUITING
Aspergillosis Invasive; Fungal Infection; Hematologic Malignancy
University Hospital, Grenoble
2024-10 PHASE4
NCT07215273 RECRUITING
Invasive Mould Infection
Elion Therapeutics, Inc.
2026-02-13 PHASE2
NCT07156201 RECRUITING
KCNT1-Related Epilepsy
Actio Biosciences, Inc.
2025-08-28 PHASE1
NCT06510699 RECRUITING
Fungal Infection; Haematological Malignancy; Blood Cancer; Infectious Disease
The University of Queensland
2025-04-14 PHASE2
NCT07457203 NOT_YET_RECRUITING
Drug Drug Interaction (DDI)
Beijing Union Pharmaceutical Factory Ltd
2026-04 PHASE1
NCT07426042 NOT_YET_RECRUITING
Drug-Drug Interactions
Min Kyu Park
2026-04 PHASE1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

化学情報

分子量 349.31 化学式

C16H14F3N5O

CAS No. 137234-62-9 SDF Download Voriconazole SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (200.39 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問(FAQ)

質問1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

回答
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.