ホームページ Endocrinology & Hormones Androgen Receptor antagonist UT-34 For research use only.

UT-34

UT-34 is a potent, selective and orally bioavailable second-generation androgen receptor (AR) pan antagonist and degrader with IC50 of 203.46 nM, 80.78 nM and 94.17 nM for wild-type, T877A and W741L AR, respectively. UT-34 is a potential next-generation therapeutic for enzalutamide-resistant prostate cancer.

UT-34化学構造

CAS No. 2168525-92-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S888501 DMSO] 71 mg/mL] false] Ethanol] 71 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.05%
99.05

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シグナル伝達経路

Androgen Receptor Signaling Pathways

Androgen Receptorシグナル伝達経路

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 UT-34 is a potent, selective and orally bioavailable second-generation androgen receptor (AR) pan antagonist and degrader with IC50 of 203.46 nM, 80.78 nM and 94.17 nM for wild-type, T877A and W741L AR, respectively. UT-34 is a potential next-generation therapeutic for enzalutamide-resistant prostate cancer.
Targets
AR-T877A [1]
(Cell-free assay)		 AR-W741L [1]
(Cell-free assay)		 AR-WT [1]
(Cell-free assay)
80.78 nM 94.17 nM 203.46 nM
In Vitro
In vitro

UT-34 inhibits the wild-type and LBD-mutant ARs comparably and inhibits the in vitro proliferation. UT-34 promotes a conformation that is distinct from the LBD-binding competitive antagonist enzalutamide and degrades the AR through the ubiquitin proteasome mechanism. UT-34 has a broad safety margin and exhibits no cross-reactivity with Gprotein-coupled receptor kinase and nuclear receptor family members.[1]
細胞実験 細胞株 LNCaP, PC-3, HEK-293, ZR-75-1, MDA-MB-453, VCaP, 22RV1, and COS7 cell lines
濃度 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
反応時間 30 min, 24 h, 48 h
実験の流れ

LNCaP cells are maintained in 1% charcoal-stripped serum-containing mediumfor two days. Cells are treated with the indicated doses of UT-34 in the presence of 0.1 nmol/L R1881 for 24 hours, protein is extracted, and Western blot analysis for AR and actin is performed.
In Vivo
In Vivo

UT-34 inhibits the wild-type and LBD-mutant ARs comparably and inhibits the in vivo growth of enzalutamide-sensitive and -resistant prostate cancer xenografts. In preclinical models, UT-34 induces the regression of enzalutamide-resistant tumors at doses when the AR is degraded; but, at lower doses, when the AR is just antagonized, it inhibits, without shrinking, the tumors.[1]
動物実験 動物モデル NSG mice with MR49F xenograft
投与量 20 mg/kg, 40 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 356.27 化学式

C15H12F4N4O2
CAS No. 2168525-92-4 SDF --
Smiles CC(CN1C=C(C=N1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (199.28 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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