DDD107498

別名：M-5717, DDD-498

製品コード：S0081 純度：98.77%

DDD107498 (M-5717, DDD-498) is a P. falciparum translation elongation factor 2 inhibitor. DDD107498 exhibits a potent and novel spectrum of antimalarial activity against multiple life-cycle stages of the Plasmodium parasite.

CAS No. 1469439-69-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 62000	国内在庫あり
25mg	JPY 183200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S008101 DMSO] 93 mg/mL] false] Water] 93 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98.77%

98.77

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Parasite阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	DDD107498 (M-5717, DDD-498) is a P. falciparum translation elongation factor 2 inhibitor. DDD107498 exhibits a potent and novel spectrum of antimalarial activity against multiple life-cycle stages of the Plasmodium parasite.

In Vitro
In vitro	DDD107498 shows excellent activity against 3D7 parasites, with no toxic to human cells (MRC5 and Hep-G2 cells) at much higher concentrations.^[1]
細胞実験	細胞株	3D7, HepG2 and MRC5 cells
	濃度	0.0001-10 μM
	反応時間	--
	実験の流れ	--

In Vivo
In Vivo	There is a lag of about 24-48 h, during which time the effects of DDD107498 are reversible following wash-out. Rapid killing occurred after parasites when exposed to DDD107498 for more than 48 h.^[1]
動物実験	動物モデル	NOD-scid IL-2R_null mice
	投与量	0.95 mg/kg/day
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04250363	Completed	Healthy	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	February 17 2020	Phase 1
NCT03261401	Completed	Healthy	Merck KGaA Darmstadt Germany	September 15 2017	Phase 1

参考
[1] Beatriz Baragaña, et al. Nature. 2015 Jun 18;522(7556):315-20.

参考

[1] Beatriz Baragaña, et al. Nature. 2015 Jun 18;522(7556):315-20.

化学情報

分子量	462.56	化学式	C₂₇H₃₁FN₄O₂
CAS No.	1469439-69-7	SDF	--
Smiles	C1CCN(C1)CCNC(=O)C2=CC(=NC3=C2C=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (201.05 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):