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Doxapram HCl

Doxapram HCl inhibits TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel function with EC50 of 410 nM, 37 μM, 9 μM, respectively.

Doxapram HCl化学構造

CAS No. 7081-53-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channelシグナル伝達経路

Potassium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Doxapram HCl inhibits TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel function with EC50 of 410 nM, 37 μM, 9 μM, respectively.
Targets
TASK-1 [1] TASK-1/TASK-3 heterodimeric [1] TASK-3 [1]
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
In Vitro
In vitro Doxapram inhibits both TASK-1 and TASK-3 function in a dose dependent manner. Doxapram inhibition at both hyperpolarized and depolarized potentials, as well as effects independent of extracellular potassium concentration. It is said that the carboxy terminal domain of TASK-1 is important to doxapram inhibition. Doxapram also inhibits TRESK, TASK-2, and TREK-1 but at significantly larger concentrations (EC50s of 240 μM, 460 μM, and >1 mM, respectively). Doxapram has no effect on MAC for halothane. [1]
In Vivo
In Vivo Doxapram is an analeptic agent. The respiratory stimulant action is manifested by an increase in tidal volume associated with a slight increase in respiratory rate. A pressor response may result following Doxapram administration. The mean half-life is 3.4 h (range 2.4-4.1h), the mean apparent volume of distribution is 1.5 mg/kg and the whole body clearance is 370 mL/min. Enteric-coated capsules of doxapram base are absorbed rapidly after an initial delay, and the systemic availability is about 60%.[2]
動物実験 動物モデル male Japanese white rabbits
投与量 0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h
投与経路 Infusion
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03894189 Unknown status
Weaning Failure
Beni-Suef University
 May 2019 Not Applicable
NCT02421068 Completed
Premature Birth
Sinno H.P. Simons|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)|Centre for Human Drug Research Netherlands|Radboud University Medical Center|Erasmus Medical Center
 August 2014 --
NCT00389909 Completed
Premature Infants|Apnea
Jean Michel Hascoet|Maternite Regionale Universitaire
 November 2006 Phase 4

化学情報

分子量 432.98 化学式

C24H30N2O2.HCl.H2O
CAS No. 7081-53-0 SDF Download Doxapram HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (200.93 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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