Potassium Channel

亜型選択性的な製品

Potassium Channel製品

  • All (80)
  • Potassium Channel阻害剤 (53)
  • Potassium Channel活性剤(18)
  • Potassium Channel拮抗剤(3)
  • Potassium Channel作動薬(1)
  • Potassium Channelモジュレータ(3)
  • 新製品
製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S5749 Chlorpromazine (CPZ) Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium saltは、Streptomyces hygroscopicusに由来する抗生物質で、H+、K+、およびPb2+イオノフォアとして作用します。Nigericinは、NLRP3インフラマソームを活性化して、炎症誘発性および免疫刺激性プロセスを誘導します。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HClは、内向き整流K+電流および時間独立性外向き電流に対し、それぞれ6.1および16 μMのIC50値を示すドーパミンおよびカリウムチャネル阻害剤です。
J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Chlorpromazine-HCl-S245601X0220161108.gif
S1979 Amiodarone HCl Amiodarone HClは、さまざまな種類の心臓不整脈の治療に使用される、sodium/potassium-ATPase阻害剤およびAutophagy活性化剤です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
Amiodarone-HCl-S197901Y0120161108.gif
S2443 Tolbutamide (HLS 831) Tolbutamide (HLS 831)は、II型糖尿病の治療薬として使用されるpotassium channel阻害剤です。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
iScience, 2024, 27(10):110862
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide)は、血管ATP感受性K+ channels (KATP)の既知の遮断薬であり、2型糖尿病の治療に用いられます。
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658 Dofetilide Dofetilide(UK-68798)は、選択的なPotassium Channel ((hERG))ブロッカーであり、クラスIII抗不整脈薬として使用されます。
Autophagy, 2025, 1-17.
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Toxicol In Vitro, 2020, 104928
S2825 ML133 HCl ML133 HCl は、Kir2.1 に選択的なカリウムチャネル阻害剤で、IC50 は 1.8 μM (pH 7.4) および 290 nM (pH 8.5) であり、Kir1.1 には影響せず、Kir4.1 および Kir7.1 には弱い活性を示します。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Cellular & Molecular Immunology, 2022, 925–943
Nat Commun, 2022, 13(1):3544
E4788 Nigericin Nigericin は、Streptomyces hygroscopicus 由来の抗生物質で、K+/H+ イオノフォアとして作用し、細胞からのカリウムの排出を引き起こし、ミトコンドリア膜電位に影響を与えます。また、NLRP3 inflammasome を活性化することでマクロファージのアポトーシスを誘発します。
Frontiers in Immunology, 2026, 1534567
Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490
Cell Death Dis, 2025, 16(1):465
S4733 Retigabine Retigabine (D-23129)は、広範囲の発作モデルに活性を示す新規抗てんかん薬です。作用機序には、神経細胞のK(V)7.2-7.5(旧KCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口が関与しています。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
S1160 TRAM-34 TRAM-34 (Triarylmethane-34) は、中コンダクタンスのCa2+活性化K+チャネル (IKCa1, KCa3.1)の選択的かつ強力な阻害剤で、Kdは20 nM、他のイオンチャネルに対して200~1500倍の選択性を示し、シトクロムP450を阻害しません。
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S1971 Nicorandil Nicorandil (SG-75)はPotassium Channel開口薬であり、グアニル酸シクラーゼを刺激して環状GMP (cGMP)の生成を増加させます。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
Nicorandil-S197101Z0220161108.gif
S1715 Glipizide Glipizide (CP-28720,K 4024) は、2型糖尿病と呼ばれる糖尿病によって引き起こされる高血糖の治療に使用されます。
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 294
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
Communications Medicine, 2025, 420
S4734 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl (D-23129)は、広範囲の発作モデルにおいて活性を有する新規抗けいれん薬です。作用機序は、ニューロンのK(V)7.2-7.5 (以前はKCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口を伴います。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
SSRN, 2021, 25 Pages
S2114 Dronedarone HCl Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium ChannelSodium ChannelCalcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Dronedarone-S211401Z0320170811.gif
S2562 Hydralazine HCl Hydralazine HClは、主に動脈や細動脈の血管拡張薬として作用することで高血圧を治療するために使用される、直接作用型平滑筋弛緩薬であるヒドララジンの塩酸塩です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4630 Diazoxide ジアゾキシドは、血管平滑筋および膵臓ベータ細胞において、カリウムイオンに対する膜透過性を高めることにより、KATPチャネルを活性化するよく知られた小分子です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
iScience, 2020, 101446
S2405 Sophocarpine Sophora alopecuroidesの主要成分であるSophocarpineは、幅広い薬理効果を持っています。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151 Gliquidone グリキドン(Glurenorm、AR-DF 26)は、IC50が27.2 nMのATP感受性K+チャネルアンタゴニストです。
Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S2489 Nateglinide Nateglinide(Starlix、A-4166、SDZ DJN 608)は、膵臓からのインスリン分泌を刺激することにより血糖値を下げるインスリン分泌促進剤です。
iScience, 2020, 101446
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495 Quinine キニーネは、シンコナの樹皮から派生したアルカロイドで、抗マラリア薬であり、+100 mVへの電圧パルスによって誘発されるmSlo3 (KCa 5.1) チャネル電流をIC50 169 μMで阻害するカリウムチャネル阻害剤です。
Cellular & Molecular Immunology, 2022 Aug, 925-943
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrateは、IC50 19.9 μMの抗不整脈薬であり、強力なカリウムチャネル阻害剤です。
Journal of Biomedical Research, 2021, 395-407
Journal of Biomedical Research, 2021, 395-407
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S0398 Astemizole Astemizole(R 43512)は、IC50が4.7 nMのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Astemizoleはまた、ether à-go-go 1 (Eag1)およびEag関連遺伝子 (Erg) カリウムチャネルの強力な阻害剤でもあります。Astemizoleは抗腫瘍作用と鎮痒作用を有します。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 662-677
University of Valencia, 2023,
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221)は、PF1022Aの半合成誘導体であり、広範囲の駆虫活性を持つシクロオクタデプシペプチドです。EmodepsideはCa依存性SLO-1様Kチャネルを活性化します。
American Journal of Veterinary Research, 2025, 1-6
American Journal of Veterinary Research, 2025, 1-6
Am J Vet Res, 2025, 1-6.
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム(GIRK)チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S1426 Repaglinide Repaglinide(AG-EE 623 ZW)は、Potassium Channel遮断薬であり、膵臓からのインスリン放出を刺激することにより血糖値を下げ、II型糖尿病の治療に用いられます。
iScience, 2020, 101446
Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S2502 Quinine HCl Dihydrate Quinine HCl Dihydrateは、マラリアの治療に使用される白色結晶性のK+ channelブロッカーです。
Journal of Pharmacological and Toxicological Methods, 2017, 39-47
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601 Gliclazide Gliclazide(S1702, SE1702)は、IC50 184 nMの全細胞β細胞ATP感受性Potassium Channelブロッカーです。
IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
iScience, 2020, 101446
S5257 Doxapram Doxapramは、作用持続時間が短い中枢呼吸興奮薬です。
Cardiovascular Research, 2022, 1728-1741
Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501 Senicapoc (ICA-17043) Senicapoc (ICA-17043) は、IC50 が 11 nM の ガードスチャネル (Ca2+ 活性化 K+ チャネル; KCa3.1) 遮断薬であり、ヘモグロビンを用量依存的に増加させ、溶血マーカーを減少させます。Senicapoc は、11 nM の IC50 値でヒト赤血球からの Ca2+ 誘発性ルビジウム流出を阻害し、30 nM の IC50 で赤血球の脱水を阻害します。
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
Nature Communications, 2024, 7566
E0378 PAP-1 PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen) は、EC50が2 nMのKv1.3拮抗薬であり、ヒトT細胞の増殖を阻害し、ラットの遅延型過敏症を抑制します。
Eur J Med Chem, 2023, 259:115561
Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S4439 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate、Almitrine dimethanesulfonate、Almitrine dimesylate) は、薬理学的にユニークな呼吸興奮薬で、頸動脈小体にある末梢化学受容器のアゴニストとして作用します。Almitrine mesylate は、Ca2+依存性K+チャネルの開口確率を減少させることにより、その活性を阻害します(IC50 0.22 μM)。
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
S0462 NS-1619 NS-1619 は、大コンダクタンスCa2+活性化K+チャネルの選択的活性化因子です。
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
The Korean Journal of Physiology & Pharmacology, 2024, 469-478
S6627 E-4031 dihydrochloride E-4031は、hERG型カリウムチャネルを遮断する実験的なクラスIII抗不整脈薬です。
Sci Rep, 2025, 15(1):29995
Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344 Glimepiride Glimepiride(HOE-490)は、強力なKir6.2/SUR阻害剤であり、SUR1、SUR2A、SUR2Bに対するIC50はそれぞれ3.0 nM、5.4 nM、7.3 nMで、2型糖尿病の治療に用いられます。
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
Glimepiride-S134401Z0120170811.gif
S1383 Minoxidil Minoxidil(U-10858)は、脱毛を遅らせたり止めたり、髪の再成長を促進する能力で知られている血管拡張薬です。
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
Minoxidil-S138301Z0420171213.gif
S5371 Ajmaline ラウオルフィア・セルペンティナ(インドジャボク)の根に含まれるAjmaline(Cardiorythmine、Tachmalin)は、クラスIaの抗不整脈薬である。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174 NS8593 Hydrochloride NS8593は、小コンダクタンスCa2+活性化K+チャネル(SK1-3またはKca2.1-2.3チャネル)の強力な負のゲーティング阻害剤です。NS8593はまた、IC50が1.6 µMであるTRPM7チャネルの強力な阻害剤でもあります。
Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S8016 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438)は、19 nM (pH 6.5)のIC50H+/K+, ATPaseを可逆的に阻害し、胃酸分泌を制御する新規のP-CAB(カリウム競合型胃酸ブロッカー)です。第3相。
S6978 VU0071063 VU0071063は、異種発現されたKir6.2/SUR1チャネルをEC50 7 μMで活性化し、用量依存的かつ可逆的にβ細胞膜電位を過分極させ、その結果、グルコース刺激によるCa2+の流入とインスリン分泌を阻害します。
S4489 Tetraethylammonium chloride テトラエチルアンモニウム(TEA)クロリドは、抗腫瘍特性を持つ非特異的なカリウムチャネルブロッカーです。
S6284 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide(TEAB、TEA臭化物)は、薬理学的および生理学的研究におけるテトラエチルアンモニウムイオン源として使用されますが、有機化学合成にも使用されます。これは選択的なカリウムチャネルをブロックします。
S9223 Talatisamine Aconitum talassicumから抽出されたデルフィニン型アルカロイドであるTalatisamineは、低血圧作用と抗不整脈作用を持つ新規のK+チャネル遮断薬です。
S0524 A2793 A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) は、マウスTRESKに対しIC50が6.8 μMである、TWIK関連脊髄カリウムチャネル (TRESK, K2P18, KCNK18) および TASK-1 (KCNK3) の効率的な阻害剤です。
S3242 Loureirin B Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B(LB、LrB)は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。
S0741 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochlorideは、活性化されたmTRESKチャネルに対して11.8 μMのIC50値を示す、TRESK (TWIK関連脊髄K+チャネル、K2P18.1)の選択的阻害剤です。A2764 dihydrochlorideは、片頭痛と侵害受容におけるTRESKチャネルの役割を調査する可能性を秘めています。
E8113 L-Palmitoylcarnitine chloride L-Palmitoylcarnitine chlorideは脂肪酸代謝物で、虚血中にサルコレンマに蓄積し、膜脂質環境を障害します。これはKir6.2と相互作用することで、KATPチャネルを潜在的に阻害しました。
E4828 Cloperastine fendizoate Cloperastine fendizoate (Hustazol) は鎮咳薬で、咳を和らげるために使用され、気管気管支領域の求心性神経を脱感作する末梢作用も持っています。 0.027 μMのIC50値で、濃度依存的にhERG K+電流を阻害します。
S0050 ML277 ML277(CID-53347902)は、EC50が260 nMの強力なKCNQ1チャネル活性化因子であり、KCNQ2およびKCNQ4に対して100倍以上の選択性を示します。
E4806 Quinine dihydrochloride Quinine dihydrochlorideはマラリア治療に用いられる抗寄生虫薬であり、妊娠初期のマラリア管理に特に重要です。この薬剤は、チャネル孔の細胞内領域にある疎水性側鎖に結合することで、哺乳類のKSper(精子カリウムコンダクタンス)の重要な部分であるSlo3 (KCa 5.1) channelを阻害します。
S4037 Doxapram HCl Doxapram HClは、TASK-1、TASK-3、TASK-1/TASK-3ヘテロ二量体チャネル機能をそれぞれEC50 410 nM、37 μM、9 μMで阻害します。
S9251 Oxypeucedanin Oxypeucedaninは、ノダケから抽出できる主要なクマリンアグリコンです。これはhKv1.5チャネルのオープンチャネルブロッカーの一種です。
S0311 SKA-31 SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)は、KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1、KCa2.3に対してそれぞれ260 nM、1.9 μM、2.9 μM、2.9 μMのEC50値を持つ強力なカリウムチャネル活性化剤です。
S4583 Butamben Butamben(4-アミノ安息香酸ブチル)は、慢性疼痛の治療に使用される持続時間の長い局所麻酔薬です。
E0012 1-EBIO 1-EBIO(1-Ethylbenzimidazolinone、1-Ethyl-2-benzimidazolinone)は、T84細胞においてEC50 490 µMのCa2+感受性K+チャネル活性化因子です。
E0001 DCPIB DCPIBは、容量制御性アニオンチャネル (VRAC) の特異的かつ強力な阻害剤です。DCPIBは、TRESK、TASK1、TASK3を含むいくつかのK2Pチャネルを電圧非依存的に強力に阻害します。DCPIBは、TRESKに対して0.14 µMのIC50で優れた選択性を示し、TREK1/TRAAKチャネルよりも少なくとも100倍高い親和性を示しました。DCPIBはまた、I(Cl,swell) の新規選択的遮断薬でもあり、子牛肺動脈内皮 (CPAE) 細胞のネイティブI(Cl,swell)を4.1 µMのIC(50)で遮断します。
S0075 ICA-110381 ICA 110381 (Compound 16) は、てんかん治療のためのKCNQ2/Q3カリウムチャネル開口薬です。ICA 110381は、EC50 0.38 μMでKCNQ2/Q3アゴニスト活性、IC50 15 μMでKCNQ1アンタゴニスト活性を示します。
S0087 JNJ 303 JNJ 303は、IC50が64 nMのKCNQ1/KCNE1によってコードされる電位依存性IKsチャネルの強力な遮断薬です。JNJ 303はQT延長を誘発し、誘発性のない心室頻拍(TdP)を引き起こします。
S6559 ML-297 ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) は、EC50がそれぞれGIRK1/2で0.16 μM、GIRK1/4で1.8 μMの、Kir3.1/3.2 (Gタンパク質共役内向き整流性カリウムチャネル, GIRK1/2)チャネルの強力かつ選択的な活性化剤です。ML-297はてんかん治療に有効です。
S6553 ML213 ML213(CID-3111211)は、選択的なKCNQ2(Kv7.2)およびKCNQ4(Kv7.4)カリウムチャネル開口薬であり、EC50値はそれぞれ230 nMおよび510 nMです。
S0090 NS6180 NS-6180は、IC50値9 nMのKCa3.1イオンチャネルの高選択的阻害剤であり、T細胞の活性化と炎症を阻害します。
S6554 ML365 ML365 は、TASK1 またはカリウムチャネル、サブファミリーK、メンバー9 (KCNK3)の新規選択的低分子阻害剤です。
E0325 NS3623 NS3623は、ヒトether-a-go-go-related遺伝子hERG1/KV11.1カリウムチャネルのアクチベーターです。NS3623はIKrおよびIto電流を活性化し、抗不整脈効果を発揮します。NS3623はhERG1チャネルの阻害剤であるという二重の作用機序を持っています。
S4186 Domiphen Bromide Domiphen bromide (NSC-39415) は、陽イオン界面活性剤として作用する第4級アンモニウム消毒薬です。
E0105 ICA-27243 神経M電流およびKCNQ2/Q3チャネルの選択的活性化因子であるICA-27243は、KCNQ2/Q3チャネルを発現するCHO細胞からの86Rb+流出の濃度依存的な増加をEC50 0.2 μMで誘導します。
S5028 4-Aminopyridine 4-Aminopyridine(4-AP、ファンプリジン、ダルファンプリジン)は、強力かつ非選択的な電位依存性カリウムチャネル(Kv)阻害剤であり、CHO細胞におけるKv1.1およびKv1.2に対するIC50値はそれぞれ170 μMおよび230 μMです。本製品は危険有害物質(急性毒性/引火性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (化合物51) は、経口活性を持つ強力かつ選択的なKCNQ2/Q3カリウムチャネル活性化剤であり、KCNQ2/Q3およびKCNQ3/Q5に対するEC50値はそれぞれ0.69 μMおよび14.3 μMです。
S6572 ML335 ML335は強力で選択的なTREK-1/2活性化剤です。ML335は、OPRM1-OPRD1ヘテロ二量化のアゴニストであり、EC50は403 nMで、OPRM1、OPRD1、およびHTR5Aに対する選択性はそれぞれ37、2.7、>99です。
E0030 NS309 NS309は、hSK3チャネルに対して150 nMのEC50を示す、SKおよびIKタイプのヒトCa2+活性化K+チャネルの強力かつ選択的な活性化剤であり、BKチャネルでは活性を示しません。
E5975New Ebio1 Ebio1は、電位依存性カリウムチャネルKCNQ2のサブタイプ選択的活性化因子であり、独自のツイスト・トゥ・オープン機構を介してコンダクタンスを高めます。これはS6ヘリックスにコンフォメーション変化を誘導し、飽和電圧(+50 mV)でのチャネル活性を増加させます。
E4642 CVN293 CVN293は、強力かつ選択的で脳透過性のある低分子カリウム(K+)イオンチャネルKCNK13阻害剤であり、hKCNK13およびmKCNK13に対するIC50はそれぞれ49 nMおよび28 nMです。また、LPS刺激下の初代新生仔マウスミクログリアにおけるNOD様受容体タンパク質3(NLRP3)インフラマソームを介したIL-1β産生をIC50 24 nMで阻害し、アルツハイマー病研究への応用が期待されます。
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride(N-tert-ブチルイソキン)は、IC50が7.5 µMのhERGカリウムイオンチャネル再分極阻害剤です。GSK369796 Dihydrochlorideは、手頃で効果的な4-アミノキノリン系抗マラリア薬です。
S5773 NS1643 NS1643は、低分子HERG (Kv11.1) チャネル活性化因子の1つであり、erg2 (Kv11.2) 電流を増加させることも分かっています。
S4353 Terfenadine Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。
E1632 VU0463271 VU0463271は、ニューロン特異的カリウム塩化物共輸送体2 KCC2の選択的かつ強力なアンタゴニストであり、IC50は61 nMです。VU0463271は、密接に関連するNa-K-2Cl共輸送体1(NKCC1)と比較して、100倍以上の選択性を示します。
S2073 Mitiglinide Calcium Mitiglinide Calcium (KAD-1229) は、膵臓β細胞のATP感受性K+チャネルを閉じることによりインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。
E0034 CyPPA CyPPAは、hSK3およびhSK2に対してそれぞれ5.6 μMおよび14 μMのEC50sを持つ、SKチャネルのサブタイプ選択的ポジティブモジュレーターです。CyPPAはhSK1チャネルとhIKチャネルの両方に対して不活性です。
S2967 XE991 dihydrochloride XE991 dihydrochloride (LS190926)は、Kv7 (KCNQ)チャネルの遮断薬であり、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3)チャネル、およびM電流をそれぞれ0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、および0.98 μMのIC50で強力に阻害します。
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) は、新規の頻度依存性Na+チャネルおよび初期活性化K+チャネル遮断薬であり、心房不応期を選択的に延長します。
E0105 ICA-27243 神経M電流およびKCNQ2/Q3チャネルの選択的活性化因子であるICA-27243は、KCNQ2/Q3チャネルを発現するCHO細胞からの86Rb+流出の濃度依存的な増加をEC50 0.2 μMで誘導します。
S5749 Chlorpromazine (CPZ) Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HClは、内向き整流K+電流および時間独立性外向き電流に対し、それぞれ6.1および16 μMのIC50値を示すドーパミンおよびカリウムチャネル阻害剤です。
J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Chlorpromazine-HCl-S245601X0220161108.gif
S1979 Amiodarone HCl Amiodarone HClは、さまざまな種類の心臓不整脈の治療に使用される、sodium/potassium-ATPase阻害剤およびAutophagy活性化剤です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
Amiodarone-HCl-S197901Y0120161108.gif
S2443 Tolbutamide (HLS 831) Tolbutamide (HLS 831)は、II型糖尿病の治療薬として使用されるpotassium channel阻害剤です。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
iScience, 2024, 27(10):110862
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide)は、血管ATP感受性K+ channels (KATP)の既知の遮断薬であり、2型糖尿病の治療に用いられます。
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658 Dofetilide Dofetilide(UK-68798)は、選択的なPotassium Channel ((hERG))ブロッカーであり、クラスIII抗不整脈薬として使用されます。
Autophagy, 2025, 1-17.
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Toxicol In Vitro, 2020, 104928
S2825 ML133 HCl ML133 HCl は、Kir2.1 に選択的なカリウムチャネル阻害剤で、IC50 は 1.8 μM (pH 7.4) および 290 nM (pH 8.5) であり、Kir1.1 には影響せず、Kir4.1 および Kir7.1 には弱い活性を示します。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Cellular & Molecular Immunology, 2022, 925–943
Nat Commun, 2022, 13(1):3544
S1160 TRAM-34 TRAM-34 (Triarylmethane-34) は、中コンダクタンスのCa2+活性化K+チャネル (IKCa1, KCa3.1)の選択的かつ強力な阻害剤で、Kdは20 nM、他のイオンチャネルに対して200~1500倍の選択性を示し、シトクロムP450を阻害しません。
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S1715 Glipizide Glipizide (CP-28720,K 4024) は、2型糖尿病と呼ばれる糖尿病によって引き起こされる高血糖の治療に使用されます。
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 294
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
Communications Medicine, 2025, 420
S2114 Dronedarone HCl Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium ChannelSodium ChannelCalcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Dronedarone-S211401Z0320170811.gif
S2405 Sophocarpine Sophora alopecuroidesの主要成分であるSophocarpineは、幅広い薬理効果を持っています。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S2489 Nateglinide Nateglinide(Starlix、A-4166、SDZ DJN 608)は、膵臓からのインスリン分泌を刺激することにより血糖値を下げるインスリン分泌促進剤です。
iScience, 2020, 101446
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495 Quinine キニーネは、シンコナの樹皮から派生したアルカロイドで、抗マラリア薬であり、+100 mVへの電圧パルスによって誘発されるmSlo3 (KCa 5.1) チャネル電流をIC50 169 μMで阻害するカリウムチャネル阻害剤です。
Cellular & Molecular Immunology, 2022 Aug, 925-943
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrateは、IC50 19.9 μMの抗不整脈薬であり、強力なカリウムチャネル阻害剤です。
Journal of Biomedical Research, 2021, 395-407
Journal of Biomedical Research, 2021, 395-407
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S0398 Astemizole Astemizole(R 43512)は、IC50が4.7 nMのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Astemizoleはまた、ether à-go-go 1 (Eag1)およびEag関連遺伝子 (Erg) カリウムチャネルの強力な阻害剤でもあります。Astemizoleは抗腫瘍作用と鎮痒作用を有します。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 662-677
University of Valencia, 2023,
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム(GIRK)チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S1426 Repaglinide Repaglinide(AG-EE 623 ZW)は、Potassium Channel遮断薬であり、膵臓からのインスリン放出を刺激することにより血糖値を下げ、II型糖尿病の治療に用いられます。
iScience, 2020, 101446
Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S2502 Quinine HCl Dihydrate Quinine HCl Dihydrateは、マラリアの治療に使用される白色結晶性のK+ channelブロッカーです。
Journal of Pharmacological and Toxicological Methods, 2017, 39-47
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601 Gliclazide Gliclazide(S1702, SE1702)は、IC50 184 nMの全細胞β細胞ATP感受性Potassium Channelブロッカーです。
IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
iScience, 2020, 101446
S5257 Doxapram Doxapramは、作用持続時間が短い中枢呼吸興奮薬です。
Cardiovascular Research, 2022, 1728-1741
Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501 Senicapoc (ICA-17043) Senicapoc (ICA-17043) は、IC50 が 11 nM の ガードスチャネル (Ca2+ 活性化 K+ チャネル; KCa3.1) 遮断薬であり、ヘモグロビンを用量依存的に増加させ、溶血マーカーを減少させます。Senicapoc は、11 nM の IC50 値でヒト赤血球からの Ca2+ 誘発性ルビジウム流出を阻害し、30 nM の IC50 で赤血球の脱水を阻害します。
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
Nature Communications, 2024, 7566
S4439 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate、Almitrine dimethanesulfonate、Almitrine dimesylate) は、薬理学的にユニークな呼吸興奮薬で、頸動脈小体にある末梢化学受容器のアゴニストとして作用します。Almitrine mesylate は、Ca2+依存性K+チャネルの開口確率を減少させることにより、その活性を阻害します(IC50 0.22 μM)。
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
S6627 E-4031 dihydrochloride E-4031は、hERG型カリウムチャネルを遮断する実験的なクラスIII抗不整脈薬です。
Sci Rep, 2025, 15(1):29995
Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344 Glimepiride Glimepiride(HOE-490)は、強力なKir6.2/SUR阻害剤であり、SUR1、SUR2A、SUR2Bに対するIC50はそれぞれ3.0 nM、5.4 nM、7.3 nMで、2型糖尿病の治療に用いられます。
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
Glimepiride-S134401Z0120170811.gif
S5371 Ajmaline ラウオルフィア・セルペンティナ(インドジャボク)の根に含まれるAjmaline(Cardiorythmine、Tachmalin)は、クラスIaの抗不整脈薬である。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174 NS8593 Hydrochloride NS8593は、小コンダクタンスCa2+活性化K+チャネル(SK1-3またはKca2.1-2.3チャネル)の強力な負のゲーティング阻害剤です。NS8593はまた、IC50が1.6 µMであるTRPM7チャネルの強力な阻害剤でもあります。
Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S8016 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438)は、19 nM (pH 6.5)のIC50H+/K+, ATPaseを可逆的に阻害し、胃酸分泌を制御する新規のP-CAB(カリウム競合型胃酸ブロッカー)です。第3相。
S4489 Tetraethylammonium chloride テトラエチルアンモニウム(TEA)クロリドは、抗腫瘍特性を持つ非特異的なカリウムチャネルブロッカーです。
S6284 Tetraethylammonium bromide Tetraethylammonium bromide(TEAB、TEA臭化物)は、薬理学的および生理学的研究におけるテトラエチルアンモニウムイオン源として使用されますが、有機化学合成にも使用されます。これは選択的なカリウムチャネルをブロックします。
S9223 Talatisamine Aconitum talassicumから抽出されたデルフィニン型アルカロイドであるTalatisamineは、低血圧作用と抗不整脈作用を持つ新規のK+チャネル遮断薬です。
S0524 A2793 A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) は、マウスTRESKに対しIC50が6.8 μMである、TWIK関連脊髄カリウムチャネル (TRESK, K2P18, KCNK18) および TASK-1 (KCNK3) の効率的な阻害剤です。
S3242 Loureirin B Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B(LB、LrB)は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。
S0741 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochlorideは、活性化されたmTRESKチャネルに対して11.8 μMのIC50値を示す、TRESK (TWIK関連脊髄K+チャネル、K2P18.1)の選択的阻害剤です。A2764 dihydrochlorideは、片頭痛と侵害受容におけるTRESKチャネルの役割を調査する可能性を秘めています。
E8113 L-Palmitoylcarnitine chloride L-Palmitoylcarnitine chlorideは脂肪酸代謝物で、虚血中にサルコレンマに蓄積し、膜脂質環境を障害します。これはKir6.2と相互作用することで、KATPチャネルを潜在的に阻害しました。
E4828 Cloperastine fendizoate Cloperastine fendizoate (Hustazol) は鎮咳薬で、咳を和らげるために使用され、気管気管支領域の求心性神経を脱感作する末梢作用も持っています。 0.027 μMのIC50値で、濃度依存的にhERG K+電流を阻害します。
E4806 Quinine dihydrochloride Quinine dihydrochlorideはマラリア治療に用いられる抗寄生虫薬であり、妊娠初期のマラリア管理に特に重要です。この薬剤は、チャネル孔の細胞内領域にある疎水性側鎖に結合することで、哺乳類のKSper(精子カリウムコンダクタンス)の重要な部分であるSlo3 (KCa 5.1) channelを阻害します。
S4037 Doxapram HCl Doxapram HClは、TASK-1、TASK-3、TASK-1/TASK-3ヘテロ二量体チャネル機能をそれぞれEC50 410 nM、37 μM、9 μMで阻害します。
S9251 Oxypeucedanin Oxypeucedaninは、ノダケから抽出できる主要なクマリンアグリコンです。これはhKv1.5チャネルのオープンチャネルブロッカーの一種です。
S4583 Butamben Butamben(4-アミノ安息香酸ブチル)は、慢性疼痛の治療に使用される持続時間の長い局所麻酔薬です。
E0012 1-EBIO 1-EBIO(1-Ethylbenzimidazolinone、1-Ethyl-2-benzimidazolinone)は、T84細胞においてEC50 490 µMのCa2+感受性K+チャネル活性化因子です。
E0001 DCPIB DCPIBは、容量制御性アニオンチャネル (VRAC) の特異的かつ強力な阻害剤です。DCPIBは、TRESK、TASK1、TASK3を含むいくつかのK2Pチャネルを電圧非依存的に強力に阻害します。DCPIBは、TRESKに対して0.14 µMのIC50で優れた選択性を示し、TREK1/TRAAKチャネルよりも少なくとも100倍高い親和性を示しました。DCPIBはまた、I(Cl,swell) の新規選択的遮断薬でもあり、子牛肺動脈内皮 (CPAE) 細胞のネイティブI(Cl,swell)を4.1 µMのIC(50)で遮断します。
S0087 JNJ 303 JNJ 303は、IC50が64 nMのKCNQ1/KCNE1によってコードされる電位依存性IKsチャネルの強力な遮断薬です。JNJ 303はQT延長を誘発し、誘発性のない心室頻拍(TdP)を引き起こします。
S0090 NS6180 NS-6180は、IC50値9 nMのKCa3.1イオンチャネルの高選択的阻害剤であり、T細胞の活性化と炎症を阻害します。
S6554 ML365 ML365 は、TASK1 またはカリウムチャネル、サブファミリーK、メンバー9 (KCNK3)の新規選択的低分子阻害剤です。
S4186 Domiphen Bromide Domiphen bromide (NSC-39415) は、陽イオン界面活性剤として作用する第4級アンモニウム消毒薬です。
S5028 4-Aminopyridine 4-Aminopyridine(4-AP、ファンプリジン、ダルファンプリジン)は、強力かつ非選択的な電位依存性カリウムチャネル(Kv)阻害剤であり、CHO細胞におけるKv1.1およびKv1.2に対するIC50値はそれぞれ170 μMおよび230 μMです。本製品は危険有害物質(急性毒性/引火性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
E4642 CVN293 CVN293は、強力かつ選択的で脳透過性のある低分子カリウム(K+)イオンチャネルKCNK13阻害剤であり、hKCNK13およびmKCNK13に対するIC50はそれぞれ49 nMおよび28 nMです。また、LPS刺激下の初代新生仔マウスミクログリアにおけるNOD様受容体タンパク質3(NLRP3)インフラマソームを介したIL-1β産生をIC50 24 nMで阻害し、アルツハイマー病研究への応用が期待されます。
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride(N-tert-ブチルイソキン)は、IC50が7.5 µMのhERGカリウムイオンチャネル再分極阻害剤です。GSK369796 Dihydrochlorideは、手頃で効果的な4-アミノキノリン系抗マラリア薬です。
S5773 NS1643 NS1643は、低分子HERG (Kv11.1) チャネル活性化因子の1つであり、erg2 (Kv11.2) 電流を増加させることも分かっています。
S4353 Terfenadine Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。
S2073 Mitiglinide Calcium Mitiglinide Calcium (KAD-1229) は、膵臓β細胞のATP感受性K+チャネルを閉じることによりインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。
S2967 XE991 dihydrochloride XE991 dihydrochloride (LS190926)は、Kv7 (KCNQ)チャネルの遮断薬であり、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3)チャネル、およびM電流をそれぞれ0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、および0.98 μMのIC50で強力に阻害します。
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) は、新規の頻度依存性Na+チャネルおよび初期活性化K+チャネル遮断薬であり、心房不応期を選択的に延長します。
S4733 Retigabine Retigabine (D-23129)は、広範囲の発作モデルに活性を示す新規抗てんかん薬です。作用機序には、神経細胞のK(V)7.2-7.5(旧KCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口が関与しています。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
S1971 Nicorandil Nicorandil (SG-75)はPotassium Channel開口薬であり、グアニル酸シクラーゼを刺激して環状GMP (cGMP)の生成を増加させます。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
Nicorandil-S197101Z0220161108.gif
S4734 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl (D-23129)は、広範囲の発作モデルにおいて活性を有する新規抗けいれん薬です。作用機序は、ニューロンのK(V)7.2-7.5 (以前はKCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口を伴います。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
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S2562 Hydralazine HCl Hydralazine HClは、主に動脈や細動脈の血管拡張薬として作用することで高血圧を治療するために使用される、直接作用型平滑筋弛緩薬であるヒドララジンの塩酸塩です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4630 Diazoxide ジアゾキシドは、血管平滑筋および膵臓ベータ細胞において、カリウムイオンに対する膜透過性を高めることにより、KATPチャネルを活性化するよく知られた小分子です。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
iScience, 2020, 101446
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221)は、PF1022Aの半合成誘導体であり、広範囲の駆虫活性を持つシクロオクタデプシペプチドです。EmodepsideはCa依存性SLO-1様Kチャネルを活性化します。
American Journal of Veterinary Research, 2025, 1-6
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Am J Vet Res, 2025, 1-6.
S0462 NS-1619 NS-1619 は、大コンダクタンスCa2+活性化K+チャネルの選択的活性化因子です。
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
The Korean Journal of Physiology & Pharmacology, 2024, 469-478
S1383 Minoxidil Minoxidil(U-10858)は、脱毛を遅らせたり止めたり、髪の再成長を促進する能力で知られている血管拡張薬です。
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
Minoxidil-S138301Z0420171213.gif
S6978 VU0071063 VU0071063は、異種発現されたKir6.2/SUR1チャネルをEC50 7 μMで活性化し、用量依存的かつ可逆的にβ細胞膜電位を過分極させ、その結果、グルコース刺激によるCa2+の流入とインスリン分泌を阻害します。
S0050 ML277 ML277(CID-53347902)は、EC50が260 nMの強力なKCNQ1チャネル活性化因子であり、KCNQ2およびKCNQ4に対して100倍以上の選択性を示します。
S0311 SKA-31 SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)は、KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1、KCa2.3に対してそれぞれ260 nM、1.9 μM、2.9 μM、2.9 μMのEC50値を持つ強力なカリウムチャネル活性化剤です。
S6559 ML-297 ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) は、EC50がそれぞれGIRK1/2で0.16 μM、GIRK1/4で1.8 μMの、Kir3.1/3.2 (Gタンパク質共役内向き整流性カリウムチャネル, GIRK1/2)チャネルの強力かつ選択的な活性化剤です。ML-297はてんかん治療に有効です。
S6553 ML213 ML213(CID-3111211)は、選択的なKCNQ2(Kv7.2)およびKCNQ4(Kv7.4)カリウムチャネル開口薬であり、EC50値はそれぞれ230 nMおよび510 nMです。
E0325 NS3623 NS3623は、ヒトether-a-go-go-related遺伝子hERG1/KV11.1カリウムチャネルのアクチベーターです。NS3623はIKrおよびIto電流を活性化し、抗不整脈効果を発揮します。NS3623はhERG1チャネルの阻害剤であるという二重の作用機序を持っています。
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (化合物51) は、経口活性を持つ強力かつ選択的なKCNQ2/Q3カリウムチャネル活性化剤であり、KCNQ2/Q3およびKCNQ3/Q5に対するEC50値はそれぞれ0.69 μMおよび14.3 μMです。
S6572 ML335 ML335は強力で選択的なTREK-1/2活性化剤です。ML335は、OPRM1-OPRD1ヘテロ二量化のアゴニストであり、EC50は403 nMで、OPRM1、OPRD1、およびHTR5Aに対する選択性はそれぞれ37、2.7、>99です。
E0030 NS309 NS309は、hSK3チャネルに対して150 nMのEC50を示す、SKおよびIKタイプのヒトCa2+活性化K+チャネルの強力かつ選択的な活性化剤であり、BKチャネルでは活性を示しません。
E5975New Ebio1 Ebio1は、電位依存性カリウムチャネルKCNQ2のサブタイプ選択的活性化因子であり、独自のツイスト・トゥ・オープン機構を介してコンダクタンスを高めます。これはS6ヘリックスにコンフォメーション変化を誘導し、飽和電圧(+50 mV)でのチャネル活性を増加させます。
S3151 Gliquidone グリキドン(Glurenorm、AR-DF 26)は、IC50が27.2 nMのATP感受性K+チャネルアンタゴニストです。
Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
E0378 PAP-1 PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen) は、EC50が2 nMのKv1.3拮抗薬であり、ヒトT細胞の増殖を阻害し、ラットの遅延型過敏症を抑制します。
Eur J Med Chem, 2023, 259:115561
Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
E1632 VU0463271 VU0463271は、ニューロン特異的カリウム塩化物共輸送体2 KCC2の選択的かつ強力なアンタゴニストであり、IC50は61 nMです。VU0463271は、密接に関連するNa-K-2Cl共輸送体1(NKCC1)と比較して、100倍以上の選択性を示します。
E0105 ICA-27243 神経M電流およびKCNQ2/Q3チャネルの選択的活性化因子であるICA-27243は、KCNQ2/Q3チャネルを発現するCHO細胞からの86Rb+流出の濃度依存的な増加をEC50 0.2 μMで誘導します。
E4788 Nigericin Nigericin は、Streptomyces hygroscopicus 由来の抗生物質で、K+/H+ イオノフォアとして作用し、細胞からのカリウムの排出を引き起こし、ミトコンドリア膜電位に影響を与えます。また、NLRP3 inflammasome を活性化することでマクロファージのアポトーシスを誘発します。
Frontiers in Immunology, 2026, 1534567
Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490
Cell Death Dis, 2025, 16(1):465
S0075 ICA-110381 ICA 110381 (Compound 16) は、てんかん治療のためのKCNQ2/Q3カリウムチャネル開口薬です。ICA 110381は、EC50 0.38 μMでKCNQ2/Q3アゴニスト活性、IC50 15 μMでKCNQ1アンタゴニスト活性を示します。
E0034 CyPPA CyPPAは、hSK3およびhSK2に対してそれぞれ5.6 μMおよび14 μMのEC50sを持つ、SKチャネルのサブタイプ選択的ポジティブモジュレーターです。CyPPAはhSK1チャネルとhIKチャネルの両方に対して不活性です。
E5975New Ebio1 Ebio1は、電位依存性カリウムチャネルKCNQ2のサブタイプ選択的活性化因子であり、独自のツイスト・トゥ・オープン機構を介してコンダクタンスを高めます。これはS6ヘリックスにコンフォメーション変化を誘導し、飽和電圧(+50 mV)でのチャネル活性を増加させます。

Potassium Channelシグナル伝達経路