| S5749 |
Chlorpromazine (CPZ)
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Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 |
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
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Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
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J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
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| S6653 |
Nigericin sodium salt
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Nigericin sodium saltは、Streptomyces hygroscopicusに由来する抗生物質で、H+、K+、およびPb2+イオノフォアとして作用します。Nigericinは、NLRP3インフラマソームを活性化して、炎症誘発性および免疫刺激性プロセスを誘導します。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
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J Hazard Mater, 2025, 492:138145
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| S2456 |
Chlorpromazine HCl
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Chlorpromazine HClは、内向き整流K+電流および時間独立性外向き電流に対し、それぞれ6.1および16 μMのIC50値を示すドーパミンおよびカリウムチャネル阻害剤です。 |
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J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
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Virus Res, 2024, 339:199258
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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| S1979 |
Amiodarone HCl
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Amiodarone HClは、さまざまな種類の心臓不整脈の治療に使用される、sodium/potassium-ATPase阻害剤およびAutophagy活性化剤です。 |
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
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| S2443 |
Tolbutamide (HLS 831)
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Tolbutamide (HLS 831)は、II型糖尿病の治療薬として使用されるpotassium channel阻害剤です。 |
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Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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| S1716 |
Glyburide (Glibenclamide)
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Glyburide (Glibenclamide)は、血管ATP感受性K+ channels (KATP)の既知の遮断薬であり、2型糖尿病の治療に用いられます。 |
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Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
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BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
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Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
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| S1658 |
Dofetilide
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Dofetilide(UK-68798)は、選択的なPotassium Channel ((hERG))ブロッカーであり、クラスIII抗不整脈薬として使用されます。 |
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Autophagy, 2025, 1-17.
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PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
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Toxicol In Vitro, 2020, 104928
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| S4733 |
Retigabine
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Retigabine (D-23129)は、広範囲の発作モデルに活性を示す新規抗てんかん薬です。作用機序には、神経細胞のK(V)7.2-7.5(旧KCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口が関与しています。 |
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J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
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Front Physiol, 2021, 12:790580
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Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
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| S1160 |
TRAM-34
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TRAM-34 (Triarylmethane-34) は、中コンダクタンスのCa2+活性化K+チャネル (IKCa1, KCa3.1)の選択的かつ強力な阻害剤で、Kdは20 nM、他のイオンチャネルに対して200~1500倍の選択性を示し、シトクロムP450を阻害しません。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7566
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Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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| S1971 |
Nicorandil
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Nicorandil (SG-75)はPotassium Channel開口薬であり、グアニル酸シクラーゼを刺激して環状GMP (cGMP)の生成を増加させます。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
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BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
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| S4734 |
Retigabine 2HCl
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Retigabine 2HCl (D-23129)は、広範囲の発作モデルにおいて活性を有する新規抗けいれん薬です。作用機序は、ニューロンのK(V)7.2-7.5 (以前はKCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口を伴います。 |
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J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
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Front Physiol, 2021, 12:790580
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SSRN, 2021, 25 Pages
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| S2114 |
Dronedarone HCl
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Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium Channel、Sodium Channel、Calcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。 |
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
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Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
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Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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| S2825 |
ML133 HCl
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ML133 HCl は、Kir2.1 に選択的なカリウムチャネル阻害剤で、IC50 は 1.8 μM (pH 7.4) および 290 nM (pH 8.5) であり、Kir1.1 には影響せず、Kir4.1 および Kir7.1 には弱い活性を示します。 |
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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Nat Commun, 2022, 13(1):3544
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Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
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| S2562 |
Hydralazine HCl
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Hydralazine HClは、主に動脈や細動脈の血管拡張薬として作用することで高血圧を治療するために使用される、直接作用型平滑筋弛緩薬であるヒドララジンの塩酸塩です。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
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Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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| E4788 |
Nigericin
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Nigericin is an antibiotic derived from Streptomyces hygroscopicus that acts as a K+/H+ ionophore, which causes the efflux of potassium from the cell and, thus, influences the mitochondria membrane potential. It also induces pyroptosis in macrophages by activating NLRP3 inflammasome. |
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Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):465
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
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| S2405 |
Sophocarpine
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Sophora alopecuroidesの主要成分であるSophocarpineは、幅広い薬理効果を持っています。 |
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
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Front Pharmacol, 2019, 10:1219
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| S3151 |
Gliquidone
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グリキドン(Glurenorm、AR-DF 26)は、IC50が27.2 nMのATP感受性K+チャネルアンタゴニストです。 |
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Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123
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Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269
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Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
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| S1715 |
Glipizide
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Glipizide (CP-28720,K 4024) は、2型糖尿病と呼ばれる糖尿病によって引き起こされる高血糖の治療に使用されます。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
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Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
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Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
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| S4630 |
Diazoxide
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ジアゾキシドは、血管平滑筋および膵臓ベータ細胞において、カリウムイオンに対する膜透過性を高めることにより、KATPチャネルを活性化するよく知られた小分子です。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
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Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
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| S0476 |
SCH-23390 hydrochloride
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム(GIRK)チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 |
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Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
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Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
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JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
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| S2489 |
Nateglinide
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Nateglinide(Starlix、A-4166、SDZ DJN 608)は、膵臓からのインスリン分泌を刺激することにより血糖値を下げるインスリン分泌促進剤です。 |
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Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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Nature, 2018, 560(7718):372-376
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| S4495 |
Quinine
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キニーネは、シンコナの樹皮から派生したアルカロイドで、抗マラリア薬であり、+100 mVへの電圧パルスによって誘発されるmSlo3 (KCa 5.1) チャネル電流をIC50 169 μMで阻害するカリウムチャネル阻害剤です。 |
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
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| E0378 |
PAP-1
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PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen) は、EC50が2 nMのKv1.3拮抗薬であり、ヒトT細胞の増殖を阻害し、ラットの遅延型過敏症を抑制します。 |
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Eur J Med Chem, 2023, 259:115561
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Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
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| S0398 |
Astemizole
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Astemizole(R 43512)は、IC50が4.7 nMのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Astemizoleはまた、ether à-go-go 1 (Eag1)およびEag関連遺伝子 (Erg) カリウムチャネルの強力な阻害剤でもあります。Astemizoleは抗腫瘍作用と鎮痒作用を有します。 |
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
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University of Valencia, 2023,
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| S6627 |
E-4031 dihydrochloride
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E-4031は、hERG型カリウムチャネルを遮断する実験的なクラスIII抗不整脈薬です。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):29995
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Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
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| S1344 |
Glimepiride
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Glimepiride(HOE-490)は、強力なKir6.2/SUR阻害剤であり、SUR1、SUR2A、SUR2Bに対するIC50はそれぞれ3.0 nM、5.4 nM、7.3 nMで、2型糖尿病の治療に用いられます。 |
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Sci Rep, 2017, 7(1):3156
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| S1426 |
Repaglinide
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Repaglinide(AG-EE 623 ZW)は、Potassium Channel遮断薬であり、膵臓からのインスリン放出を刺激することにより血糖値を下げ、II型糖尿病の治療に用いられます。 |
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Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
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| S1383 |
Minoxidil
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Minoxidil(U-10858)は、脱毛を遅らせたり止めたり、髪の再成長を促進する能力で知られている血管拡張薬です。 |
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Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
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| S2502 |
Quinine HCl Dihydrate
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Quinine HCl Dihydrateは、マラリアの治療に使用される白色結晶性のK+ channelブロッカーです。 |
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J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
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| S2601 |
Gliclazide
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Gliclazide(S1702, SE1702)は、IC50 184 nMの全細胞β細胞ATP感受性Potassium Channelブロッカーです。 |
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IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
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| S4681 |
Quinidine hydrochloride monohydrate
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Quinidine hydrochloride monohydrateは、IC50 19.9 μMの抗不整脈薬であり、強力なカリウムチャネル阻害剤です。 |
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J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
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| S5371 |
Ajmaline
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ラウオルフィア・セルペンティナ(インドジャボク)の根に含まれるAjmaline(Cardiorythmine、Tachmalin)は、クラスIaの抗不整脈薬である。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S6174 |
NS8593 Hydrochloride
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NS8593は、小コンダクタンスCa2+活性化K+チャネル(SK1-3またはKca2.1-2.3チャネル)の強力な負のゲーティング阻害剤です。NS8593はまた、IC50が1.6 µMであるTRPM7チャネルの強力な阻害剤でもあります。 |
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Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
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| S5257 |
Doxapram
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Doxapramは、作用持続時間が短い中枢呼吸興奮薬です。 |
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Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
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| E0501 |
Senicapoc (ICA-17043)
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Senicapoc (ICA-17043) は、IC50 が 11 nM の ガードスチャネル (Ca2+ 活性化 K+ チャネル; KCa3.1) 遮断薬であり、ヘモグロビンを用量依存的に増加させ、溶血マーカーを減少させます。Senicapoc は、11 nM の IC50 値でヒト赤血球からの Ca2+ 誘発性ルビジウム流出を阻害し、30 nM の IC50 で赤血球の脱水を阻害します。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7566
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| S4439 |
Almitrine mesylate
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Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate、Almitrine dimethanesulfonate、Almitrine dimesylate) は、薬理学的にユニークな呼吸興奮薬で、頸動脈小体にある末梢化学受容器のアゴニストとして作用します。Almitrine mesylate は、Ca2+依存性K+チャネルの開口確率を減少させることにより、その活性を阻害します(IC50 0.22 μM)。 |
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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| S0462 |
NS-1619
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NS-1619 は、大コンダクタンスCa2+活性化K+チャネルの選択的活性化因子です。 |
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Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
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| S0467 |
Emodepside
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Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221)は、PF1022Aの半合成誘導体であり、広範囲の駆虫活性を持つシクロオクタデプシペプチドです。EmodepsideはCa依存性SLO-1様Kチャネルを活性化します。 |
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Am J Vet Res, 2025, 1-6.
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| S8016 |
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
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Vonoprazan Fumarate (TAK-438)は、19 nM (pH 6.5)のIC50でH+/K+, ATPaseを可逆的に阻害し、胃酸分泌を制御する新規のP-CAB(カリウム競合型胃酸ブロッカー)です。第3相。 |
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| S6978 |
VU0071063
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VU0071063は、異種発現されたKir6.2/SUR1チャネルをEC50 7 μMで活性化し、用量依存的かつ可逆的にβ細胞膜電位を過分極させ、その結果、グルコース刺激によるCa2+の流入とインスリン分泌を阻害します。 |
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| S4489 |
Tetraethylammonium chloride
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テトラエチルアンモニウム(TEA)クロリドは、抗腫瘍特性を持つ非特異的なカリウムチャネルブロッカーです。 |
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| S6284 |
Tetraethylammonium bromide
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Tetraethylammonium bromide(TEAB、TEA臭化物)は、薬理学的および生理学的研究におけるテトラエチルアンモニウムイオン源として使用されますが、有機化学合成にも使用されます。これは選択的なカリウムチャネルをブロックします。 |
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| S9223 |
Talatisamine
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Aconitum talassicumから抽出されたデルフィニン型アルカロイドであるTalatisamineは、低血圧作用と抗不整脈作用を持つ新規のK+チャネル遮断薬です。 |
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| S0524 |
A2793
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A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) は、マウスTRESKに対しIC50が6.8 μMである、TWIK関連脊髄カリウムチャネル (TRESK, K2P18, KCNK18) および TASK-1 (KCNK3) の効率的な阻害剤です。 |
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| S3242 |
Loureirin B
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Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B(LB、LrB)は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 |
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| S0741 |
A2764 dihydrochloride
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A2764 dihydrochlorideは、活性化されたmTRESKチャネルに対して11.8 μMのIC50値を示す、TRESK (TWIK関連脊髄K+チャネル、K2P18.1)の選択的阻害剤です。A2764 dihydrochlorideは、片頭痛と侵害受容におけるTRESKチャネルの役割を調査する可能性を秘めています。 |
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| E8113 |
L-Palmitoylcarnitine chloride
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L-Palmitoylcarnitine chloride is a fatty acid metabolite, accumulates in the sarcolemma and deranges the membrane lipid environment during ischaemia. It potentially inhibited the KATP channels by interacting with Kir6.2. |
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| E4828 |
Cloperastine fendizoate
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Cloperastine fendizoate (Hustazol) は鎮咳薬で、咳を和らげるために使用され、気管気管支領域の求心性神経を脱感作する末梢作用も持っています。 0.027 μMのIC50値で、濃度依存的にhERG K+電流を阻害します。 |
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| S0050 |
ML277
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ML277(CID-53347902)は、EC50が260 nMの強力なKCNQ1チャネル活性化因子であり、KCNQ2およびKCNQ4に対して100倍以上の選択性を示します。 |
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| E4806 |
Quinine dihydrochloride
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Quinine dihydrochlorideはマラリア治療に用いられる抗寄生虫薬であり、妊娠初期のマラリア管理に特に重要です。この薬剤は、チャネル孔の細胞内領域にある疎水性側鎖に結合することで、哺乳類のKSper(精子カリウムコンダクタンス)の重要な部分であるSlo3 (KCa 5.1) channelを阻害します。 |
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| S4037 |
Doxapram HCl
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Doxapram HClは、TASK-1、TASK-3、TASK-1/TASK-3ヘテロ二量体チャネル機能をそれぞれEC50 410 nM、37 μM、9 μMで阻害します。 |
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| S9251 |
Oxypeucedanin
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Oxypeucedaninは、ノダケから抽出できる主要なクマリンアグリコンです。これはhKv1.5チャネルのオープンチャネルブロッカーの一種です。 |
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| S0311 |
SKA-31
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SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)は、KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1、KCa2.3に対してそれぞれ260 nM、1.9 μM、2.9 μM、2.9 μMのEC50値を持つ強力なカリウムチャネル活性化剤です。 |
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| S4583 |
Butamben
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Butamben(4-アミノ安息香酸ブチル)は、慢性疼痛の治療に使用される持続時間の長い局所麻酔薬です。 |
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| E0012 |
1-EBIO
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1-EBIO(1-Ethylbenzimidazolinone、1-Ethyl-2-benzimidazolinone)は、T84細胞においてEC50 490 µMのCa2+感受性K+チャネル活性化因子です。 |
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| E0001 |
DCPIB
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DCPIBは、容量制御性アニオンチャネル (VRAC) の特異的かつ強力な阻害剤です。DCPIBは、TRESK、TASK1、TASK3を含むいくつかのK2Pチャネルを電圧非依存的に強力に阻害します。DCPIBは、TRESKに対して0.14 µMのIC50で優れた選択性を示し、TREK1/TRAAKチャネルよりも少なくとも100倍高い親和性を示しました。DCPIBはまた、I(Cl,swell) の新規選択的遮断薬でもあり、子牛肺動脈内皮 (CPAE) 細胞のネイティブI(Cl,swell)を4.1 µMのIC(50)で遮断します。 |
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| S0075 |
ICA-110381
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ICA 110381 (Compound 16) は、てんかん治療のためのKCNQ2/Q3カリウムチャネル開口薬です。ICA 110381は、EC50 0.38 μMでKCNQ2/Q3アゴニスト活性、IC50 15 μMでKCNQ1アンタゴニスト活性を示します。 |
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| S0087 |
JNJ 303
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JNJ 303は、IC50が64 nMのKCNQ1/KCNE1によってコードされる電位依存性IKsチャネルの強力な遮断薬です。JNJ 303はQT延長を誘発し、誘発性のない心室頻拍(TdP)を引き起こします。 |
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| S6559 |
ML-297
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ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) は、EC50がそれぞれGIRK1/2で0.16 μM、GIRK1/4で1.8 μMの、Kir3.1/3.2 (Gタンパク質共役内向き整流性カリウムチャネル, GIRK1/2)チャネルの強力かつ選択的な活性化剤です。ML-297はてんかん治療に有効です。 |
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| S6553 |
ML213
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ML213(CID-3111211)は、選択的なKCNQ2(Kv7.2)およびKCNQ4(Kv7.4)カリウムチャネル開口薬であり、EC50値はそれぞれ230 nMおよび510 nMです。 |
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| S0090 |
NS6180
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NS-6180は、IC50値9 nMのKCa3.1イオンチャネルの高選択的阻害剤であり、T細胞の活性化と炎症を阻害します。 |
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| S6554 |
ML365
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ML365 は、TASK1 またはカリウムチャネル、サブファミリーK、メンバー9 (KCNK3)の新規選択的低分子阻害剤です。 |
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| E0325 |
NS3623
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NS3623は、ヒトether-a-go-go-related遺伝子hERG1/KV11.1カリウムチャネルのアクチベーターです。NS3623はIKrおよびIto電流を活性化し、抗不整脈効果を発揮します。NS3623はhERG1チャネルの阻害剤であるという二重の作用機序を持っています。 |
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| S4186 |
Domiphen Bromide
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Domiphen bromide (NSC-39415) は、陽イオン界面活性剤として作用する第4級アンモニウム消毒薬です。 |
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| E0105 |
ICA-27243
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神経M電流およびKCNQ2/Q3チャネルの選択的活性化因子であるICA-27243は、KCNQ2/Q3チャネルを発現するCHO細胞からの86Rb+流出の濃度依存的な増加をEC50 0.2 μMで誘導します。 |
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| S5028 |
4-Aminopyridine
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4-Aminopyridine(4-AP、ファンプリジン、ダルファンプリジン)は、強力かつ非選択的な電位依存性カリウムチャネル(Kv)阻害剤であり、CHO細胞におけるKv1.1およびKv1.2に対するIC50値はそれぞれ170 μMおよび230 μMです。本製品は危険有害物質(急性毒性/引火性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S0144 |
ICA 069673
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ICA 069673 (化合物51) は、経口活性を持つ強力かつ選択的なKCNQ2/Q3カリウムチャネル活性化剤であり、KCNQ2/Q3およびKCNQ3/Q5に対するEC50値はそれぞれ0.69 μMおよび14.3 μMです。 |
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| S6572 |
ML335
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ML335は強力で選択的なTREK-1/2活性化剤です。ML335は、OPRM1-OPRD1ヘテロ二量化のアゴニストであり、EC50は403 nMで、OPRM1、OPRD1、およびHTR5Aに対する選択性はそれぞれ37、2.7、>99です。 |
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| E0030 |
NS309
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NS309は、hSK3チャネルに対して150 nMのEC50を示す、SKおよびIKタイプのヒトCa2+活性化K+チャネルの強力かつ選択的な活性化剤であり、BKチャネルでは活性を示しません。 |
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| E5975New |
Ebio1
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Ebio1 is a subtype-selective activator of the voltage-gated potassium channel KCNQ2 that enhances conductance through a unique twist-to-open mechanism. It induces conformational changes in the S6 helix, increasing channel activity at a saturating voltage (+50 mV). |
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| E4642New |
CVN293
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CVN293 is a potent, selective, and brain permeable small-molecule inhibitor of potassium (K+) ion channel KCNK13 with an IC50s of 49 nM and 28 nM for hKCNK13 and mKCNK13, respectively. It also inhibits NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-mediated IL-1ß production in LPS-stimulated primary neonatal murine microglia with an IC50 of 24 nM and has potential applications in Alzheimer’s disease research. |
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| S0188 |
GSK369796 Dihydrochloride
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GSK369796 Dihydrochloride(N-tert-ブチルイソキン)は、IC50が7.5 µMのhERGカリウムイオンチャネル再分極阻害剤です。GSK369796 Dihydrochlorideは、手頃で効果的な4-アミノキノリン系抗マラリア薬です。 |
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| S5773 |
NS1643
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NS1643は、低分子HERG (Kv11.1) チャネル活性化因子の1つであり、erg2 (Kv11.2) 電流を増加させることも分かっています。 |
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| S4353 |
Terfenadine
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Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 |
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| E1632 |
VU0463271
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VU0463271は、ニューロン特異的カリウム塩化物共輸送体2 KCC2の選択的かつ強力なアンタゴニストであり、IC50は61 nMです。VU0463271は、密接に関連するNa-K-2Cl共輸送体1(NKCC1)と比較して、100倍以上の選択性を示します。 |
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| S2073 |
Mitiglinide Calcium
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Mitiglinide Calcium (KAD-1229) は、膵臓β細胞のATP感受性K+チャネルを閉じることによりインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。 |
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| E0034 |
CyPPA
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CyPPAは、hSK3およびhSK2に対してそれぞれ5.6 μMおよび14 μMのEC50sを持つ、SKチャネルのサブタイプ選択的ポジティブモジュレーターです。CyPPAはhSK1チャネルとhIKチャネルの両方に対して不活性です。 |
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| S2967 |
XE991 dihydrochloride
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XE991 dihydrochloride (LS190926)は、Kv7 (KCNQ)チャネルの遮断薬であり、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3)チャネル、およびM電流をそれぞれ0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、および0.98 μMのIC50で強力に阻害します。 |
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| E0144 |
Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride
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Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) は、新規の頻度依存性Na+チャネルおよび初期活性化K+チャネル遮断薬であり、心房不応期を選択的に延長します。 |
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| E0105 |
ICA-27243
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神経M電流およびKCNQ2/Q3チャネルの選択的活性化因子であるICA-27243は、KCNQ2/Q3チャネルを発現するCHO細胞からの86Rb+流出の濃度依存的な増加をEC50 0.2 μMで誘導します。 |
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| S5749 |
Chlorpromazine (CPZ)
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Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 |
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
- Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
- J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
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| S2456 |
Chlorpromazine HCl
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Chlorpromazine HClは、内向き整流K+電流および時間独立性外向き電流に対し、それぞれ6.1および16 μMのIC50値を示すドーパミンおよびカリウムチャネル阻害剤です。 |
- J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
- Virus Res, 2024, 339:199258
- Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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| S1979 |
Amiodarone HCl
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Amiodarone HClは、さまざまな種類の心臓不整脈の治療に使用される、sodium/potassium-ATPase阻害剤およびAutophagy活性化剤です。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
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| S2443 |
Tolbutamide (HLS 831)
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Tolbutamide (HLS 831)は、II型糖尿病の治療薬として使用されるpotassium channel阻害剤です。 |
- Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
- iScience, 2024, 27(10):110862
- UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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| S1716 |
Glyburide (Glibenclamide)
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Glyburide (Glibenclamide)は、血管ATP感受性K+ channels (KATP)の既知の遮断薬であり、2型糖尿病の治療に用いられます。 |
- Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
- BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
- Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
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| S1658 |
Dofetilide
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Dofetilide(UK-68798)は、選択的なPotassium Channel ((hERG))ブロッカーであり、クラスIII抗不整脈薬として使用されます。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
- Toxicol In Vitro, 2020, 104928
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| S1160 |
TRAM-34
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TRAM-34 (Triarylmethane-34) は、中コンダクタンスのCa2+活性化K+チャネル (IKCa1, KCa3.1)の選択的かつ強力な阻害剤で、Kdは20 nM、他のイオンチャネルに対して200~1500倍の選択性を示し、シトクロムP450を阻害しません。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7566
- Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
- Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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| S2114 |
Dronedarone HCl
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Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium Channel、Sodium Channel、Calcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。 |
- Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
- Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
- Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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| S2825 |
ML133 HCl
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ML133 HCl は、Kir2.1 に選択的なカリウムチャネル阻害剤で、IC50 は 1.8 μM (pH 7.4) および 290 nM (pH 8.5) であり、Kir1.1 には影響せず、Kir4.1 および Kir7.1 には弱い活性を示します。 |
- Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
- Nat Commun, 2022, 13(1):3544
- Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
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| S2405 |
Sophocarpine
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Sophora alopecuroidesの主要成分であるSophocarpineは、幅広い薬理効果を持っています。 |
- J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
- Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
- Front Pharmacol, 2019, 10:1219
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| S1715 |
Glipizide
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Glipizide (CP-28720,K 4024) は、2型糖尿病と呼ばれる糖尿病によって引き起こされる高血糖の治療に使用されます。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
- Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
- Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
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| S0476 |
SCH-23390 hydrochloride
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム(GIRK)チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 |
- Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
- Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
- JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
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| S2489 |
Nateglinide
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Nateglinide(Starlix、A-4166、SDZ DJN 608)は、膵臓からのインスリン分泌を刺激することにより血糖値を下げるインスリン分泌促進剤です。 |
- Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
- Nature, 2018, 560(7718):372-376
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| S4495 |
Quinine
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キニーネは、シンコナの樹皮から派生したアルカロイドで、抗マラリア薬であり、+100 mVへの電圧パルスによって誘発されるmSlo3 (KCa 5.1) チャネル電流をIC50 169 μMで阻害するカリウムチャネル阻害剤です。 |
- Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
- J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
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| S0398 |
Astemizole
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Astemizole(R 43512)は、IC50が4.7 nMのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Astemizoleはまた、ether à-go-go 1 (Eag1)およびEag関連遺伝子 (Erg) カリウムチャネルの強力な阻害剤でもあります。Astemizoleは抗腫瘍作用と鎮痒作用を有します。 |
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
- University of Valencia, 2023,
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| S6627 |
E-4031 dihydrochloride
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E-4031は、hERG型カリウムチャネルを遮断する実験的なクラスIII抗不整脈薬です。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):29995
- Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
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| S1344 |
Glimepiride
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Glimepiride(HOE-490)は、強力なKir6.2/SUR阻害剤であり、SUR1、SUR2A、SUR2Bに対するIC50はそれぞれ3.0 nM、5.4 nM、7.3 nMで、2型糖尿病の治療に用いられます。 |
- Sci Rep, 2017, 7(1):3156
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| S1426 |
Repaglinide
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Repaglinide(AG-EE 623 ZW)は、Potassium Channel遮断薬であり、膵臓からのインスリン放出を刺激することにより血糖値を下げ、II型糖尿病の治療に用いられます。 |
- Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
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| S2502 |
Quinine HCl Dihydrate
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Quinine HCl Dihydrateは、マラリアの治療に使用される白色結晶性のK+ channelブロッカーです。 |
- J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
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| S2601 |
Gliclazide
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Gliclazide(S1702, SE1702)は、IC50 184 nMの全細胞β細胞ATP感受性Potassium Channelブロッカーです。 |
- IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
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| S4681 |
Quinidine hydrochloride monohydrate
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Quinidine hydrochloride monohydrateは、IC50 19.9 μMの抗不整脈薬であり、強力なカリウムチャネル阻害剤です。 |
- J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
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| S5371 |
Ajmaline
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ラウオルフィア・セルペンティナ(インドジャボク)の根に含まれるAjmaline(Cardiorythmine、Tachmalin)は、クラスIaの抗不整脈薬である。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S6174 |
NS8593 Hydrochloride
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NS8593は、小コンダクタンスCa2+活性化K+チャネル(SK1-3またはKca2.1-2.3チャネル)の強力な負のゲーティング阻害剤です。NS8593はまた、IC50が1.6 µMであるTRPM7チャネルの強力な阻害剤でもあります。 |
- Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
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| S5257 |
Doxapram
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Doxapramは、作用持続時間が短い中枢呼吸興奮薬です。 |
- Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
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| E0501 |
Senicapoc (ICA-17043)
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Senicapoc (ICA-17043) は、IC50 が 11 nM の ガードスチャネル (Ca2+ 活性化 K+ チャネル; KCa3.1) 遮断薬であり、ヘモグロビンを用量依存的に増加させ、溶血マーカーを減少させます。Senicapoc は、11 nM の IC50 値でヒト赤血球からの Ca2+ 誘発性ルビジウム流出を阻害し、30 nM の IC50 で赤血球の脱水を阻害します。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7566
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| S4439 |
Almitrine mesylate
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Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate、Almitrine dimethanesulfonate、Almitrine dimesylate) は、薬理学的にユニークな呼吸興奮薬で、頸動脈小体にある末梢化学受容器のアゴニストとして作用します。Almitrine mesylate は、Ca2+依存性K+チャネルの開口確率を減少させることにより、その活性を阻害します(IC50 0.22 μM)。 |
- Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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| S8016 |
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
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Vonoprazan Fumarate (TAK-438)は、19 nM (pH 6.5)のIC50でH+/K+, ATPaseを可逆的に阻害し、胃酸分泌を制御する新規のP-CAB(カリウム競合型胃酸ブロッカー)です。第3相。 |
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| S4489 |
Tetraethylammonium chloride
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テトラエチルアンモニウム(TEA)クロリドは、抗腫瘍特性を持つ非特異的なカリウムチャネルブロッカーです。 |
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| S6284 |
Tetraethylammonium bromide
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Tetraethylammonium bromide(TEAB、TEA臭化物)は、薬理学的および生理学的研究におけるテトラエチルアンモニウムイオン源として使用されますが、有機化学合成にも使用されます。これは選択的なカリウムチャネルをブロックします。 |
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| S9223 |
Talatisamine
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Aconitum talassicumから抽出されたデルフィニン型アルカロイドであるTalatisamineは、低血圧作用と抗不整脈作用を持つ新規のK+チャネル遮断薬です。 |
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| S0524 |
A2793
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A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) は、マウスTRESKに対しIC50が6.8 μMである、TWIK関連脊髄カリウムチャネル (TRESK, K2P18, KCNK18) および TASK-1 (KCNK3) の効率的な阻害剤です。 |
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| S3242 |
Loureirin B
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Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B(LB、LrB)は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 |
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| S0741 |
A2764 dihydrochloride
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A2764 dihydrochlorideは、活性化されたmTRESKチャネルに対して11.8 μMのIC50値を示す、TRESK (TWIK関連脊髄K+チャネル、K2P18.1)の選択的阻害剤です。A2764 dihydrochlorideは、片頭痛と侵害受容におけるTRESKチャネルの役割を調査する可能性を秘めています。 |
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| E8113 |
L-Palmitoylcarnitine chloride
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L-Palmitoylcarnitine chloride is a fatty acid metabolite, accumulates in the sarcolemma and deranges the membrane lipid environment during ischaemia. It potentially inhibited the KATP channels by interacting with Kir6.2. |
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| E4828 |
Cloperastine fendizoate
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Cloperastine fendizoate (Hustazol) は鎮咳薬で、咳を和らげるために使用され、気管気管支領域の求心性神経を脱感作する末梢作用も持っています。 0.027 μMのIC50値で、濃度依存的にhERG K+電流を阻害します。 |
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| E4806 |
Quinine dihydrochloride
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Quinine dihydrochlorideはマラリア治療に用いられる抗寄生虫薬であり、妊娠初期のマラリア管理に特に重要です。この薬剤は、チャネル孔の細胞内領域にある疎水性側鎖に結合することで、哺乳類のKSper(精子カリウムコンダクタンス)の重要な部分であるSlo3 (KCa 5.1) channelを阻害します。 |
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| S4037 |
Doxapram HCl
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Doxapram HClは、TASK-1、TASK-3、TASK-1/TASK-3ヘテロ二量体チャネル機能をそれぞれEC50 410 nM、37 μM、9 μMで阻害します。 |
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| S9251 |
Oxypeucedanin
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Oxypeucedaninは、ノダケから抽出できる主要なクマリンアグリコンです。これはhKv1.5チャネルのオープンチャネルブロッカーの一種です。 |
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| S4583 |
Butamben
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Butamben(4-アミノ安息香酸ブチル)は、慢性疼痛の治療に使用される持続時間の長い局所麻酔薬です。 |
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| E0012 |
1-EBIO
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1-EBIO(1-Ethylbenzimidazolinone、1-Ethyl-2-benzimidazolinone)は、T84細胞においてEC50 490 µMのCa2+感受性K+チャネル活性化因子です。 |
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| E0001 |
DCPIB
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DCPIBは、容量制御性アニオンチャネル (VRAC) の特異的かつ強力な阻害剤です。DCPIBは、TRESK、TASK1、TASK3を含むいくつかのK2Pチャネルを電圧非依存的に強力に阻害します。DCPIBは、TRESKに対して0.14 µMのIC50で優れた選択性を示し、TREK1/TRAAKチャネルよりも少なくとも100倍高い親和性を示しました。DCPIBはまた、I(Cl,swell) の新規選択的遮断薬でもあり、子牛肺動脈内皮 (CPAE) 細胞のネイティブI(Cl,swell)を4.1 µMのIC(50)で遮断します。 |
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| S0087 |
JNJ 303
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JNJ 303は、IC50が64 nMのKCNQ1/KCNE1によってコードされる電位依存性IKsチャネルの強力な遮断薬です。JNJ 303はQT延長を誘発し、誘発性のない心室頻拍(TdP)を引き起こします。 |
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| S0090 |
NS6180
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NS-6180は、IC50値9 nMのKCa3.1イオンチャネルの高選択的阻害剤であり、T細胞の活性化と炎症を阻害します。 |
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| S6554 |
ML365
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ML365 は、TASK1 またはカリウムチャネル、サブファミリーK、メンバー9 (KCNK3)の新規選択的低分子阻害剤です。 |
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| S4186 |
Domiphen Bromide
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Domiphen bromide (NSC-39415) は、陽イオン界面活性剤として作用する第4級アンモニウム消毒薬です。 |
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| S5028 |
4-Aminopyridine
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4-Aminopyridine(4-AP、ファンプリジン、ダルファンプリジン)は、強力かつ非選択的な電位依存性カリウムチャネル(Kv)阻害剤であり、CHO細胞におけるKv1.1およびKv1.2に対するIC50値はそれぞれ170 μMおよび230 μMです。本製品は危険有害物質(急性毒性/引火性/皮膚腐食性)です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| E4642New |
CVN293
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CVN293 is a potent, selective, and brain permeable small-molecule inhibitor of potassium (K+) ion channel KCNK13 with an IC50s of 49 nM and 28 nM for hKCNK13 and mKCNK13, respectively. It also inhibits NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-mediated IL-1ß production in LPS-stimulated primary neonatal murine microglia with an IC50 of 24 nM and has potential applications in Alzheimer’s disease research. |
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| S0188 |
GSK369796 Dihydrochloride
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GSK369796 Dihydrochloride(N-tert-ブチルイソキン)は、IC50が7.5 µMのhERGカリウムイオンチャネル再分極阻害剤です。GSK369796 Dihydrochlorideは、手頃で効果的な4-アミノキノリン系抗マラリア薬です。 |
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| S5773 |
NS1643
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NS1643は、低分子HERG (Kv11.1) チャネル活性化因子の1つであり、erg2 (Kv11.2) 電流を増加させることも分かっています。 |
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| S4353 |
Terfenadine
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Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 |
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| S2073 |
Mitiglinide Calcium
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Mitiglinide Calcium (KAD-1229) は、膵臓β細胞のATP感受性K+チャネルを閉じることによりインスリン分泌を刺激する血糖降下薬です。 |
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| S2967 |
XE991 dihydrochloride
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XE991 dihydrochloride (LS190926)は、Kv7 (KCNQ)チャネルの遮断薬であり、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3)チャネル、およびM電流をそれぞれ0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、および0.98 μMのIC50で強力に阻害します。 |
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| E0144 |
Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride
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Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) は、新規の頻度依存性Na+チャネルおよび初期活性化K+チャネル遮断薬であり、心房不応期を選択的に延長します。 |
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| S4733 |
Retigabine
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Retigabine (D-23129)は、広範囲の発作モデルに活性を示す新規抗てんかん薬です。作用機序には、神経細胞のK(V)7.2-7.5(旧KCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口が関与しています。 |
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
- Front Physiol, 2021, 12:790580
- Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
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| S1971 |
Nicorandil
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Nicorandil (SG-75)はPotassium Channel開口薬であり、グアニル酸シクラーゼを刺激して環状GMP (cGMP)の生成を増加させます。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
- BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
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| S4734 |
Retigabine 2HCl
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Retigabine 2HCl (D-23129)は、広範囲の発作モデルにおいて活性を有する新規抗けいれん薬です。作用機序は、ニューロンのK(V)7.2-7.5 (以前はKCNQ2-5)電位依存性K(+)チャネルの開口を伴います。 |
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
- Front Physiol, 2021, 12:790580
- SSRN, 2021, 25 Pages
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| S2562 |
Hydralazine HCl
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Hydralazine HClは、主に動脈や細動脈の血管拡張薬として作用することで高血圧を治療するために使用される、直接作用型平滑筋弛緩薬であるヒドララジンの塩酸塩です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
- Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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| S4630 |
Diazoxide
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ジアゾキシドは、血管平滑筋および膵臓ベータ細胞において、カリウムイオンに対する膜透過性を高めることにより、KATPチャネルを活性化するよく知られた小分子です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
- Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
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| S1383 |
Minoxidil
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Minoxidil(U-10858)は、脱毛を遅らせたり止めたり、髪の再成長を促進する能力で知られている血管拡張薬です。 |
- Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
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| S0462 |
NS-1619
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NS-1619 は、大コンダクタンスCa2+活性化K+チャネルの選択的活性化因子です。 |
- Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
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| S0467 |
Emodepside
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Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221)は、PF1022Aの半合成誘導体であり、広範囲の駆虫活性を持つシクロオクタデプシペプチドです。EmodepsideはCa依存性SLO-1様Kチャネルを活性化します。 |
- Am J Vet Res, 2025, 1-6.
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| S6978 |
VU0071063
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VU0071063は、異種発現されたKir6.2/SUR1チャネルをEC50 7 μMで活性化し、用量依存的かつ可逆的にβ細胞膜電位を過分極させ、その結果、グルコース刺激によるCa2+の流入とインスリン分泌を阻害します。 |
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| S0050 |
ML277
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ML277(CID-53347902)は、EC50が260 nMの強力なKCNQ1チャネル活性化因子であり、KCNQ2およびKCNQ4に対して100倍以上の選択性を示します。 |
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| S0311 |
SKA-31
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SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)は、KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1、KCa2.3に対してそれぞれ260 nM、1.9 μM、2.9 μM、2.9 μMのEC50値を持つ強力なカリウムチャネル活性化剤です。 |
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| S6559 |
ML-297
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ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) は、EC50がそれぞれGIRK1/2で0.16 μM、GIRK1/4で1.8 μMの、Kir3.1/3.2 (Gタンパク質共役内向き整流性カリウムチャネル, GIRK1/2)チャネルの強力かつ選択的な活性化剤です。ML-297はてんかん治療に有効です。 |
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| S6553 |
ML213
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ML213(CID-3111211)は、選択的なKCNQ2(Kv7.2)およびKCNQ4(Kv7.4)カリウムチャネル開口薬であり、EC50値はそれぞれ230 nMおよび510 nMです。 |
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| E0325 |
NS3623
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NS3623は、ヒトether-a-go-go-related遺伝子hERG1/KV11.1カリウムチャネルのアクチベーターです。NS3623はIKrおよびIto電流を活性化し、抗不整脈効果を発揮します。NS3623はhERG1チャネルの阻害剤であるという二重の作用機序を持っています。 |
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| S0144 |
ICA 069673
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ICA 069673 (化合物51) は、経口活性を持つ強力かつ選択的なKCNQ2/Q3カリウムチャネル活性化剤であり、KCNQ2/Q3およびKCNQ3/Q5に対するEC50値はそれぞれ0.69 μMおよび14.3 μMです。 |
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| S6572 |
ML335
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ML335は強力で選択的なTREK-1/2活性化剤です。ML335は、OPRM1-OPRD1ヘテロ二量化のアゴニストであり、EC50は403 nMで、OPRM1、OPRD1、およびHTR5Aに対する選択性はそれぞれ37、2.7、>99です。 |
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| E0030 |
NS309
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NS309は、hSK3チャネルに対して150 nMのEC50を示す、SKおよびIKタイプのヒトCa2+活性化K+チャネルの強力かつ選択的な活性化剤であり、BKチャネルでは活性を示しません。 |
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| E5975New |
Ebio1
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Ebio1 is a subtype-selective activator of the voltage-gated potassium channel KCNQ2 that enhances conductance through a unique twist-to-open mechanism. It induces conformational changes in the S6 helix, increasing channel activity at a saturating voltage (+50 mV). |
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