Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

製品コード：S8016 純度：99.03%

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)は、19 nM (pH 6.5)のIC50でH+/K+, ATPaseを可逆的に阻害し、胃酸分泌を制御する新規のP-CAB（カリウム競合型胃酸ブロッカー）です。第3相。

CAS No. 1260141-27-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.03

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シグナル伝達経路

Potassium Channelシグナル伝達経路

Potassium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

特性

Capable of inhibiting H+, K+-ATPase under acidic or neutral conditions.

Targets

H+/K+-ATPase

19 nM

In Vitro
In vitro	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is a pyrrole derivative with a chemical structure that is completely different from the P-CABs developed to date. It inhibits gastric H⁺, K⁺-ATPase activity in a concentration-dependent manner. Under neutral conditions (pH 7.5), the inhibitory activity of this compound is almost the same as that under weakly acidic conditions (pH 6.5). It does not inhibit Na⁺, K⁺-ATPase activity even at concentration 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity. This compound inhibits gastric H⁺, K⁺-ATPase in a K⁺-competitive manner with K_i of 3 nM.

In Vivo
In Vivo	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) inhibits basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner, and the ID50 value is 1.26 mg/kg. Intravenous administration of this compound dose-dependently increases the pH of the gastric perfusate, and the increase in pH is sustained for 5 h after administration. At the 1 mg/kg dose, the pH plateaues 90 min after administration, and the highest pH value reached is 5.9. In addition, it shows a potent and longer-lasting inhibitory effect on the histamine-stimulated gastric acid secretion in rats and dogs. It shows significant antisecretory activity through high accumulation and slow clearance from the gastric tissue. This compound is unaffected by the gastric secretory state, unlike PPIs.
動物実験	動物モデル	Male Sprague-Dawley rats
	投与量	1, 2, and 4 mg/kg
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-01-20)
NCT07352098	NOT_YET_RECRUITING	Helicobacter	Yueyue Li	2026-02-01
NCT07757919	NOT_YET_RECRUITING	HELICOBACTER PYLORI INFECTIONS	Qilu Hospital of Shandong University	2026-09-01	PHASE4
NCT06783257	NOT_YET_RECRUITING	Peptic Ulcer Bleeding	Shandong New Time Pharmaceutical Co., LTD	2025-02	PHASE2
NCT07275632	RECRUITING	Delayed Graft Function; Kidney Transplantation	First Affiliated Hospital of Chongqing Medical University	2025-12-10	PHASE1; PHASE2
NCT06901375	UNKNOWN	Helicobacter Pylori Infection	Nanjing First Hospital, Nanjing Medical University	2025-05	EARLY_PHASE1
NCT06340724	COMPLETED	Helicobacter Pylori Infection	Nanjing First Hospital, Nanjing Medical University	2024-02-15	PHASE3

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

化学情報

分子量	461.46	化学式	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄
CAS No.	1260141-27-2	SDF	Download Vonoprazan Fumarate (TAK-438) SDFをダウンロードする
Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (134.35 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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