Diazoxide

別名:Sch-6783, SRG-95213

Diazoxide is a well-known small molecule that activates KATP channels in the smooth muscle of blood vessels and pancreatic beta-cells by increasing membrane permeability to potassium ions.

Diazoxide化学構造

CAS No. 364-98-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S463001 DMSO] 46 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.99%
99.99

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ADC Cytotoxin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Diazoxide is a well-known small molecule that activates KATP channels in the smooth muscle of blood vessels and pancreatic beta-cells by increasing membrane permeability to potassium ions.
Targets
KATP channels [2]
In Vitro
In vitro Diazoxide inhibits microglial inflammatory activity. Diazoxide treatment partially inhibits the inflammatory pattern induced by LPS/IFN-γ in microglial cells, inducing a decrease in NO production that could be because of the decreased expression of iNOS detected. Diazoxide has no effect on microglial phagocytosis[1].
細胞実験 細胞株 Mouse microglial cell line BV-2
濃度 100 μM
反応時間 30 min
実験の流れ The phagocytic ability of microglia is determined by the uptake of 2-μm red fluorescent microspheres by BV-2 cells. Cells are treated with diazoxide 100 μM and activated with LPS/IFN-γ and then incubated with microspheres at a concentration of 0.01% for 30 min in the dark at 37°C and 5% CO2. Cells are rinsed twice in PBS solution, pelleted at 1,000 g for 5 min and resuspended in 300 μL PBS. Cells are kept on ice and analyzed by flow cytometry.
In Vivo
In Vivo Diazoxide is beneficial on the improvement in cognitive tasks, reduction of anxiety, decrease in the accumulation of amyloid-beta oligomers and hyperphosphorylation of tau proteins. Diazoxide may also exerts neuroprotective effects independently of K+ channel activation by decreasing neuronal excitability and activation of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors or by increasing currents trough α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptors. Diazoxide-treated animals show a decrease in disease severity a few days after the first clinical signs are observed, corresponding to the acute inflammatory phase of the disease. Daily oral administration of diazoxide in EAE mice during the effector phase of the disease reduces the severity of the clinical signs without any apparent adverse effect. Diazoxide decreases demyelination and axonal loss, reduces tissue damage, inhibits microglial/macrophage and astrocytic activation and preserves neuron integrity. No effects are observed on the number of B and T lymphocytes infiltrating the spinal cord[1].
動物実験 動物モデル Female C57BL/6J mice
投与量 0.8 mg/kg
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03941236 Active not recruiting
Congenital Hyperinsulinism
Zealand Pharma
May 1 2019 Phase 3
NCT00901823 Withdrawn
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.
March 2011 Phase 1
NCT00696475 Completed
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.|Medpace Inc.
June 2008 Phase 2
NCT00688857 Completed
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.|Cetero Research San Antonio
May 2008 Phase 1

化学情報

分子量 230.67 化学式

C8H7ClN2O2S

CAS No. 364-98-7 SDF Download Diazoxide SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL ( (199.41 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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