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Epacadostat (INCB024360)

Epacadostat (INCB024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) inhibitor with IC50 of 10 nM and displays high selectivity over other related enzymes such as IDO2 or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO).

Epacadostat (INCB024360)化学構造

CAS No. 1204669-58-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 34000 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 445500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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IDO/TDO阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Jurkat Cell viability assay 72 h reduced the number of viable cells, IC50 = 50 μM 30112109
HeLa Function assay 48 hrs Inhibition of IFN-gamma-stimulated IDO1 activity in human HeLa cells using L-tryptophan as substrate after 48 hrs by microplate reader analysis, IC50 = 0.0071 μM. 25970480
HeLa Function assay 48 hrs Inhibition of IDO1 in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as decrease in kynurenine levels after 48 hrs, IC50 = 0.0074 μM. 28523098
HEK293 Function assay 30 mins Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in kynurenine production after 30 mins, EC50 = 0.00874 μM. 29456801
T-cells Function assay 2 days Inhibition of IDO1 in IFNgamma and LPS-stimulated human dendritic cells co-cultured with human T cells assessed as inhibition of T-cell proliferation in presence of soluble anti-CD3 antibody and human recombinant IL-2 incubated for 2 days, IC50 = 0.013 μM. 29220788
SKOV-3 cells Function assay IDO inhibition, IC50~15.3 nM 30112109
OCI-AML2 Function assay Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human OCI-AML2 cells assessed as reduction in kynurenine production, IC50 = 0.0034 μM. 29220788
HEK293/MSR Function assay Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293/MSR cells assessed as reduction in kynurenine production incubated fro 2 days, IC50 = 0.015 μM. 29220788
THP1 Function assay Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human THP1 cells assessed as reduction in kynurenine productio by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.023 μM. 29220788
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生物活性

製品説明 Epacadostat (INCB024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) inhibitor with IC50 of 10 nM and displays high selectivity over other related enzymes such as IDO2 or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO).
Targets
IDO1 [1]
(immune cells)
10 nM
In Vitro
In vitro

In IFN-γ–treated human HeLa cells, INCB024360 potently inhibits kynurenine production. INCB024360 also promotes T and natural killer (NK)-cell growth, increases IFN-gamma production, and reduces conversion to regulatory T (T(reg))-like cells. [1]
Kinase Assay IDO enzyme assays
Human IDO with an N-terminal His tag is expressed in E.coli and purified to homogeneity. IDO catalyzes the oxidative cleavage of the pyrrole ring of the indole nucleus of tryptophan to yield N’-formylkynurenine. The assays are performed at room temperature using 20 nM IDO and 2 mM D-Trp in the presence of 20 mM ascorbate, 3.5 µM methylene blue and 0.2 mg/mL catalase in 50 mM potassium phosphate buffer (pH 6.5). The initial reaction rates are recorded by continuously following the absorbance increase at 321 nm due to the formation of N’-formlylkynurenine.
細胞実験 細胞株 Jurkat cells
濃度 50 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat for 72 h. Their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control.
In Vivo
In Vivo

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.), via IDO1 inhibition, suppresses kyn generation and tumor growth in immunocompetent, but not immunodeficient, mice. [1]

In mice bearing CT26 colon carcinoma, INCB024360 (100 mg/kg, p.o.) also inhibits the growth of IDO-expressing tumors by reducing kynurenine. [2]
動物実験 動物モデル Female C57BL/6 or Balb/c nu/nu mice bearing PAN02 pancreatic tumors
投与量 ~100 mg/kg, twice a day
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03589651 Completed
Unresectable or Metastatic Solid Tumors
Incyte Corporation
 August 17 2018 Phase 1
NCT03361228 Terminated
Solid Tumors
Incyte Corporation
 March 1 2018 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 438.23 化学式

C11H13BrFN7O4S
CAS No. 1204669-58-8 SDF Download Epacadostat (INCB024360) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (200.8 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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