Fimasartan

別名:Kanarb

Fimasartan (Kanarb) is a non-peptide angiotensin II receptor antagonist (ARB) with noncompetitive, insurmountable binding with the AT1 receptor. It is used for the treatment of hypertension and heart failure.

Fimasartan化学構造

CAS No. 247257-48-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S497501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 24 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.75%
99.75

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fimasartan (Kanarb) is a non-peptide angiotensin II receptor antagonist (ARB) with noncompetitive, insurmountable binding with the AT1 receptor. It is used for the treatment of hypertension and heart failure.
Targets
AT1 receptor [1]
In Vitro
In vitro Fimasartan is a selective AT1 receptor antagonist. The concentration that inhibits the binding of [125I]Ang II to the AT1 receptor from rat adrenal cortex by 50% (IC50) is 0.13 nM. Fimasartan shows superior inhibitory activity in the contraction of isolated rabbit thoracic aorta compared to other ARBs such as losartan and candesartan[1]. Fimasartan potently attenuates myocardial apoptotic death in reperfused rat heart and H9c2 cells. Fimasartan could attenuate mitochondrial damage which is associated with minimizing the reduction in Bcl-2 and connected with the reduction in p53 and activation of Akt and GSK-3β, and inhibiting mitochondrial Ca2+ overload by suppressing the ICa,L and MCU[2].
細胞実験 細胞株 H9c2 cells
濃度 50 μM
反応時間 24 h
実験の流れ H9c2 cells are pretreated with fimasartan (50 μM) for 24 h prior to experiencing 18-h/48-h reoxygenation.
In Vivo
In Vivo In various animal models including renal hypertensive rats, spontaneously hypertensive rats and Beagle dogs, fimasartan effectively reduces blood pressure in a dose-dependent manner following single or repeated oral and intravenous administration. Fimasartan does not affect general behavior, respiratory rate or tidal volume in experimental animals, and shows no adverse findings in the human ether-a-go-go-related gene (hERG) test or monkey telemetry study. A number of general toxicity, carcinogenic toxicity, genetic toxicity, and developmental toxicity studies given either orally or intravenously in various species including mice, rats, monkeys and dogs are conducted and these preclinical results demonstrate the safety and tolerability of fimasartan for long-term clinical use and offer sufficient safety margins to support the expected human therapeutic dose. Fimasartan is rapidly absorbed following oral administration with the time to peak plasma concentration (Tmax) ranging 0.5-3 h and the terminal half-life (t1/2) being 5-16 h at doses of 20 to 480 mg in healthy subjects. Similar results are obtained in patients with hypertension, i.e., Tmax ranges 0.5-1.3 h and t1/2 is 7-10 h following fimasartan administration at doses 20-180 mg in the subsequent phase II study. The urinary excretion of fimasartan is low, with the overall urinary excretion of unchanged drug over the first 24 h after dosing being less than 3% of the administered dose. Fimasartan undergoes nonrenal elimination with minimal metabolism[1]. Fimasartan treatment before myocardial ischemia significantly attenuates reperfusion injury and apoptotic changes, possibly by suppressing mitochondrial damage during reperfusion[2]. In various preclinical studies, including aortic balloon injury, myocardial infarct ischemia/reperfusion, doxorubicin cardiotoxicity, and ischemic stroke models, fimasartan shows anti-inflammatory and organ-protecting effects[3].
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats (animal model with myocardial ischemia/reperfusion injury)
投与量 3 mg/kg
投与経路 i.v
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02994745 Completed
Hypertension Hyperlipidemia
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd
December 23 2016 Phase 1
NCT02920047 Completed
Hypertension
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd
October 2016 Phase 1
NCT02995720 Completed
Hypertension Hyperlipidemia
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd
August 26 2016 Phase 1
NCT03231293 Completed
Hypertension|Ischemic Stroke|Transient Ischemic Attack
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd
July 28 2016 --

化学情報

分子量 501.65 化学式

C27H31N7OS

CAS No. 247257-48-3 SDF --
Smiles CCCCC1=NC(=C(C(=O)N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CC(=S)N(C)C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (199.34 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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