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Angiotensin Receptor
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S5067 | Losartan | Losartan（DuP-753）は、高血圧、糖尿病性腎臓病、心不全、左心室肥大の治療に使用される、選択的経口投与の非ペプチド性アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体遮断薬です。 | ||
| S1578 | Candesartan | Candesartan は、IC50 が 0.26 nM のアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。 |
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| S1359 | Losartan Potassium | ロサルタンカリウムはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、AT1受容体へのアンジオテンシンIIの結合と競合し、IC50は20 nMです。 |
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| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)は、バルサルタンとサクビトリルを1：1のモル比で構成され、高血圧と心不全に対する経口生物学的利用能を有するデュアルアクションのアンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNi）です。現在フェーズ3です。 |
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| S1738 | Telmisartan | Telmisartan (BIBR 277) は、高血圧の管理に使用されるアンギオテンシンII Angiotensin Receptor拮抗薬 (ARB) です。 |
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| S7098 | PD123319 | PD123319は、強力で選択的なAT2アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、IC50は34 nMです。 |
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| S1507 | Irbesartan | Irbesartanは、1.3 nMのIC50を有する、非常に強力で特異的なangiotensin II type 1 (AT1)受容体拮抗薬です。 |
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| S1894 | Valsartan | Valsartan (CGP-48933) は、選択的angiotensin II receptor拮抗薬であり、高血圧およびうっ血性心不全の治療に使用されます。 |
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| S2037 | Candesartan Cilexetil | Candesartan Cilexetil（TCV-116）は、高血圧の治療に使用される、IC50が0.26 nMのangiotensin II receptor拮抗薬です。 |
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| S4102 | Eprosartan Mesylate | Eprosartan(SKF-108566J)は非ペプチド性アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、ラット血管平滑筋細胞において[3H]-eprosartanは0.83 nMのKDでAT1受容体に結合します。 |
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| S3046 | Azilsartan | Azilsartan（TAK-536）は、アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体拮抗薬であり、IC50は2.6 nMです。 |
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| S1604 | Olmesartan Medoxomil | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)は、高血圧の治療に用いられる選択的angiotensin II type 1 (AT(1)) receptorアンタゴニストです。 |
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| S3057 | Azilsartan Medoxomil | Azilsartan Medoxomil（TAK-491）は、強力なアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体拮抗薬であり、RAASを阻害し、IC50は2.6 nMで、AT2に対して10,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S8695 | ML221 | ML221は、細胞ベースのアッセイにおいて強力なアペリン受容体（APJ）機能的アンタゴニストであり、密接に関連するアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体に対して37倍以上の選択性を示します。ML221のIC50値は、cAMPアッセイで0.70 μM、β-アレスチンアッセイで1.75 μMです。 | ||
| S5581 | Olmesartan | Olmesartan（RNH-6270）は、降圧作用を持つアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。 | ||
| S6665 | Sparsentan (PS-433540, RE-021) | Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) は、デュアルのエンドセリンA受容体（ETA）およびアンジオテンシンIIタイプ1受容体拮抗薬です。 | ||
| E0039 | A-779 | A-779は、放射性リガンド結合アッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す、アンジオテンシン-(1–7) (Ang-(1-7))に対する強力かつ選択的な拮抗薬です。A-779は、1 μMの濃度ではAT1またはAT2受容体に対して有意な親和性を示しません。 | ||
| S4975 | Fimasartan | Fimasartan（カナール）は、AT1受容体への非競合的で克服不能な結合を持つ非ペプチド性アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）です。高血圧と心不全の治療に使用されます。 | ||
| E4975 | Angiotensin II human TFA | Angiotensin II human TFA（DRVYIHPF TFA、Ang II TFA）は、血管収縮薬であり、レニン・アンジオテンシン系の主要な生理活性ペプチドです。これは、AT1RとAT2Rを活性化し、交感神経活動、アルドステロン産生、および腎臓の作用を刺激することで血圧を調節します。また、レドックス感受性経路を介して、血管細胞の増殖、コラーゲン合成、線維化を促進し、アポトーシスと毛細血管形成を誘導します。 | ||
| E1015 | Angiotensin II human | Angiotensin II humanは、アンジオテンシンIIタイプ1 (AT1) 受容体を活性化することで血管新生を誘導する強力な血管収縮薬です。これにより、レドックス感受性様式で血管内皮増殖因子（VEGF）の産生が増加し、LOX-1依存性レドックス感受性経路を介して内皮細胞からの毛細血管形成が促進されます。 | ||
| S0326 | Olodanrigan (EMA401) | Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) は、アンジオテンシンIIタイプ2受容体 (AT2R)の高度に選択的で、経口活性のある、末梢限定作用型アンタゴニストです。Olodanrigan (EMA401) の鎮痛作用は、増強されたAngII/AT2R誘発性のp38およびp42/p44 MAPK活性化の阻害、ひいてはDRGニューロンの過興奮性とDRGニューロンの発芽の阻害に関与していると考えられています。 | ||
| E4616 | Buloxibutid | Buloxibutid (AT2 Agonist C21) は、AT2受容体に対するKi値が0.4 nM、AT1受容体に対するKi値が10 µMを超える、アンジオテンシンIIタイプ2受容体（AT2R）の選択的アゴニストです。その治療は、肺高血圧症のSugen-Hypoxiaモデルにおいて、血管リモデリングを有意に減少し、血行動態を改善し、肺コラーゲン沈着を減少させます。 | ||
| S5980 | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) | Losartanの活性カルボン酸代謝物であるLosartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174) は、非ペプチド性のアンジオテンシンII (AT1) 受容体拮抗薬です。Losartan Carboxylic Acidは、[125I]-アンジオテンシンIIのVSMCへの特異的結合をIC50 1.1 nMで阻害します。 | ||
| E1060 | AVE 0991 | AVE 0991 is a potent, orally active, non-peptide selective agonist of the Mas receptor (MasR), functioning as a stable mimic of angiotensin-(1–7) [Ang-(1–7)]. It demonstrates high-affinity binding to endothelial MasR with an IC50 of 21 nmol/L in bovine aortic endothelial cell membranes and evokes endothelial effects similar to Ang-(1–7), including robust nitric oxide (NO) release with minimal superoxide (O2−) production. | ||
| E4951 | Eprosartan | Eprosartan（Teveten、SK-108566）は、選択的、競合的、非ペプチド性で経口活性のあるアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。Eprosartanは、ラットおよびヒトの副腎皮質膜において、それぞれ9.2 nMおよび3.9 nMのIC50値でアンジオテンシンII受容体に結合します。 | ||
| E4616 | Buloxibutid | Buloxibutid (AT2 Agonist C21) は、AT2受容体に対するKi値が0.4 nM、AT1受容体に対するKi値が10 µMを超える、アンジオテンシンIIタイプ2受容体（AT2R）の選択的アゴニストです。その治療は、肺高血圧症のSugen-Hypoxiaモデルにおいて、血管リモデリングを有意に減少し、血行動態を改善し、肺コラーゲン沈着を減少させます。 | ||
| E1060 | AVE 0991 | AVE 0991 is a potent, orally active, non-peptide selective agonist of the Mas receptor (MasR), functioning as a stable mimic of angiotensin-(1–7) [Ang-(1–7)]. It demonstrates high-affinity binding to endothelial MasR with an IC50 of 21 nmol/L in bovine aortic endothelial cell membranes and evokes endothelial effects similar to Ang-(1–7), including robust nitric oxide (NO) release with minimal superoxide (O2−) production. | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)は、バルサルタンとサクビトリルを1：1のモル比で構成され、高血圧と心不全に対する経口生物学的利用能を有するデュアルアクションのアンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNi）です。現在フェーズ3です。 |
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| E4975 | Angiotensin II human TFA | Angiotensin II human TFA（DRVYIHPF TFA、Ang II TFA）は、血管収縮薬であり、レニン・アンジオテンシン系の主要な生理活性ペプチドです。これは、AT1RとAT2Rを活性化し、交感神経活動、アルドステロン産生、および腎臓の作用を刺激することで血圧を調節します。また、レドックス感受性経路を介して、血管細胞の増殖、コラーゲン合成、線維化を促進し、アポトーシスと毛細血管形成を誘導します。 | ||
| E1015 | Angiotensin II human | Angiotensin II humanは、アンジオテンシンIIタイプ1 (AT1) 受容体を活性化することで血管新生を誘導する強力な血管収縮薬です。これにより、レドックス感受性様式で血管内皮増殖因子（VEGF）の産生が増加し、LOX-1依存性レドックス感受性経路を介して内皮細胞からの毛細血管形成が促進されます。 | ||
| S5067 | Losartan | Losartan（DuP-753）は、高血圧、糖尿病性腎臓病、心不全、左心室肥大の治療に使用される、選択的経口投与の非ペプチド性アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体遮断薬です。 | ||
| S1578 | Candesartan | Candesartan は、IC50 が 0.26 nM のアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。 |
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| S1359 | Losartan Potassium | ロサルタンカリウムはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、AT1受容体へのアンジオテンシンIIの結合と競合し、IC50は20 nMです。 |
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| S1738 | Telmisartan | Telmisartan (BIBR 277) は、高血圧の管理に使用されるアンギオテンシンII Angiotensin Receptor拮抗薬 (ARB) です。 |
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| S7098 | PD123319 | PD123319は、強力で選択的なAT2アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、IC50は34 nMです。 |
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| S1507 | Irbesartan | Irbesartanは、1.3 nMのIC50を有する、非常に強力で特異的なangiotensin II type 1 (AT1)受容体拮抗薬です。 |
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| S1894 | Valsartan | Valsartan (CGP-48933) は、選択的angiotensin II receptor拮抗薬であり、高血圧およびうっ血性心不全の治療に使用されます。 |
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| S2037 | Candesartan Cilexetil | Candesartan Cilexetil（TCV-116）は、高血圧の治療に使用される、IC50が0.26 nMのangiotensin II receptor拮抗薬です。 |
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| S4102 | Eprosartan Mesylate | Eprosartan(SKF-108566J)は非ペプチド性アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、ラット血管平滑筋細胞において[3H]-eprosartanは0.83 nMのKDでAT1受容体に結合します。 |
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| S3046 | Azilsartan | Azilsartan（TAK-536）は、アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体拮抗薬であり、IC50は2.6 nMです。 |
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| S1604 | Olmesartan Medoxomil | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)は、高血圧の治療に用いられる選択的angiotensin II type 1 (AT(1)) receptorアンタゴニストです。 |
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| S3057 | Azilsartan Medoxomil | Azilsartan Medoxomil（TAK-491）は、強力なアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体拮抗薬であり、RAASを阻害し、IC50は2.6 nMで、AT2に対して10,000倍以上の選択性を示します。 |
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| S8695 | ML221 | ML221は、細胞ベースのアッセイにおいて強力なアペリン受容体（APJ）機能的アンタゴニストであり、密接に関連するアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体に対して37倍以上の選択性を示します。ML221のIC50値は、cAMPアッセイで0.70 μM、β-アレスチンアッセイで1.75 μMです。 | ||
| S5581 | Olmesartan | Olmesartan（RNH-6270）は、降圧作用を持つアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。 | ||
| S6665 | Sparsentan (PS-433540, RE-021) | Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) は、デュアルのエンドセリンA受容体（ETA）およびアンジオテンシンIIタイプ1受容体拮抗薬です。 | ||
| E0039 | A-779 | A-779は、放射性リガンド結合アッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す、アンジオテンシン-(1–7) (Ang-(1-7))に対する強力かつ選択的な拮抗薬です。A-779は、1 μMの濃度ではAT1またはAT2受容体に対して有意な親和性を示しません。 | ||
| S4975 | Fimasartan | Fimasartan（カナール）は、AT1受容体への非競合的で克服不能な結合を持つ非ペプチド性アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）です。高血圧と心不全の治療に使用されます。 | ||
| S0326 | Olodanrigan (EMA401) | Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) は、アンジオテンシンIIタイプ2受容体 (AT2R)の高度に選択的で、経口活性のある、末梢限定作用型アンタゴニストです。Olodanrigan (EMA401) の鎮痛作用は、増強されたAngII/AT2R誘発性のp38およびp42/p44 MAPK活性化の阻害、ひいてはDRGニューロンの過興奮性とDRGニューロンの発芽の阻害に関与していると考えられています。 | ||
| S5980 | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) | Losartanの活性カルボン酸代謝物であるLosartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174) は、非ペプチド性のアンジオテンシンII (AT1) 受容体拮抗薬です。Losartan Carboxylic Acidは、[125I]-アンジオテンシンIIのVSMCへの特異的結合をIC50 1.1 nMで阻害します。 | ||
| E4951 | Eprosartan | Eprosartan（Teveten、SK-108566）は、選択的、競合的、非ペプチド性で経口活性のあるアンジオテンシンII受容体拮抗薬です。Eprosartanは、ラットおよびヒトの副腎皮質膜において、それぞれ9.2 nMおよび3.9 nMのIC50値でアンジオテンシンII受容体に結合します。 | ||
| E4616 | Buloxibutid | Buloxibutid (AT2 Agonist C21) は、AT2受容体に対するKi値が0.4 nM、AT1受容体に対するKi値が10 µMを超える、アンジオテンシンIIタイプ2受容体（AT2R）の選択的アゴニストです。その治療は、肺高血圧症のSugen-Hypoxiaモデルにおいて、血管リモデリングを有意に減少し、血行動態を改善し、肺コラーゲン沈着を減少させます。 | ||
| E1060 | AVE 0991 | AVE 0991 is a potent, orally active, non-peptide selective agonist of the Mas receptor (MasR), functioning as a stable mimic of angiotensin-(1–7) [Ang-(1–7)]. It demonstrates high-affinity binding to endothelial MasR with an IC50 of 21 nmol/L in bovine aortic endothelial cell membranes and evokes endothelial effects similar to Ang-(1–7), including robust nitric oxide (NO) release with minimal superoxide (O2−) production. |
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