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Irbesartan

別名：BMS-186295, SR-47436

Irbesartanは、1.3 nMのIC50を有する、非常に強力で特異的なangiotensin II type 1 (AT1)受容体拮抗薬です。

Irbesartan化学構造

CAS No. 138402-11-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S150703 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.73%
99.73

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Irbesartanは、1.3 nMのIC50を有する、非常に強力で特異的なangiotensin II type 1 (AT1)受容体拮抗薬です。
特性 Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets
AT1 receptor
1.3 nM
In Vitro
In vitro

Irbesartan competes with angiotensin II (AII) for binding at the AT1 receptor subtype and antagonizes AII-induced contraction in rabbit aorta ring with IC50 of 4 nM. This compound has no affinity for AT2 receptors. It (10 μM) blocks angiotensin II induced increase in αv, β1, β3, and β5 integrins, osteopontin, and α-actinin mRNA and protein levels in rat cardiac fibroblasts, leading to the decrease of cell attachment to extracellular matrix (ECM) proteins. This chemical treatment markedly induces the expression of the adipogenic marker gene adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1 cells in a concentration-dependent manner with EC50 of 3.5 μM and 3.3-fold induction at the concentration of 10 μM. It (10 μM) markedly induces transcriptional activity of the peroxisome proliferator–activated receptor-γ (PPARγ) by 3.4-fold independent of its AT1 receptor blocking action. Pretreatment with this compound (~10 μM) decreases angiotensin II-induced apoptosis in rat vascular smooth muscle cells by blocking angiotensin II internalization in a concentrationdependent manner.

In Vivo
In Vivo

Oral administration of Irbesartan (1 mg/kg) reduces angiotensin II (AII)-induced hypertension, equipotent with losartan in conscious normotensive rats, markedly more active than losartan (10 mg/kg) in normotensive cynomolgus monkeys. Administration of this compound (7 mg/kg/day) significantly prevents skeletal muscle apoptosis and muscle atrophy in rats with monocrotaline-induced congestive heart failure (CHF), which is involved with the decrease of TNFα level and attributed to AT1 receptor blocking.

動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)
投与量 1 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT07555054 NOT_YET_RECRUITING
Chronic Kidney Disease
Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.
 2026-05-21 PHASE2
NCT06660940 NOT_YET_RECRUITING
Diabetic Kidney Disease; Diabetic Retinopathy
Chinese PLA General Hospital
 2024-10 PHASE4
NCT06635772 NOT_YET_RECRUITING
Immunoglobulin a Nephropathy
Hansoh BioMedical R&D Company
 2024-11 PHASE2
NCT03476616 COMPLETED
Hypertension; Obesity
Hippocration General Hospital
 2018-09-01 PHASE4
NCT05272878 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Acute Kidney Injury
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 2022-11-22 PHASE3
NCT06208072 UNKNOWN
Primary Hypertension; Obesity
Hippocration General Hospital
 2023-09-01
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

化学情報

分子量 428.53 化学式

C25H28N6O
CAS No. 138402-11-6 SDF Download Irbesartan SDFをダウンロードする
Smiles CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.68 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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