Telmisartan

別名:BIBR 277

Telmisartan (BIBR 277) is an angiotensin II receptor antagonist (ARB) used in the management of hypertension.

Telmisartan 化学構造

CAS No. 144701-48-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK293 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM 23241029
CV1 cells Function assay Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM 20079636
CHO cells Function assay Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM 24462665
HepG2 cells Function assay Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM 22586124
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生物活性

製品説明 Telmisartan (BIBR 277) is an angiotensin II receptor antagonist (ARB) used in the management of hypertension.
Targets
angiotensin II receptor [1]
In Vitro
In vitro Telmisartan functions as a moderately potent (EC50=4.5 μM), selective PPARγ partial agonist, activating the receptor to 25% to 30% of the maximum level achieved by the full agonists pioglitazone and rosiglitazone. Telmisartan induces adipocyte differentiation of 3T3-L1 cells. Telmisartan causes a 60% to 70% decrease in the expression of ACC2 in murine muscle myotubes. [1] Telmisartan, but not candesartan, another ARB, downregulates RAGE mRNA levels in a dose-dependent manner. Telmisartan decreases basal as well as AGE-induced RAGE protein expression in Hep3B cells. Telmisartan dose-dependently inhibits AGE-induced ROS generation and subsequent CRP gene and protein induction in Hep3B cells. [2] Telmisartan effectively facilitates differentiation of 3T3-L1 preadipocytes. Telmisartan causes a dose-dependent increase in mRNA levels for PPARgamma target genes such as aP2 and adiponectin in both differentiating adipocytes and fully differentiated adipocytes. Telmisartan attenuates 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 mRNA level in differentiated adipocytes. [3]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2 24827148
In Vivo
In Vivo Telmisartan promotes increases in caloric expenditure and protects against dietary-induced weight gain in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet. Telmisartan reduces the accumulation of visceral fat and decreases adipocyte size to a much greater extent than valsartan and is also associated with a significant reduction in hepatic triglyceride levels in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06168487 Not yet recruiting
Prostate Cancer
Tyler J Curiel|Dartmouth-Hitchcock Medical Center
January 1 2024 Early Phase 1
NCT05223101 Unknown status
Hypertension
HK inno.N Corporation
January 19 2022 Phase 1
NCT05040880 Completed
Hypertension
HK inno.N Corporation
July 8 2021 Phase 1
NCT04736329 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency
Cairo University
February 1 2021 Not Applicable
NCT05322889 Recruiting
Neuropathic Pain|Chemotherapy Effect
Dr. Frank Behrens|Johann Wolfgang Goethe University Hospital|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology
April 9 2020 Phase 2

化学情報

分子量 514.62 化学式

C33H30N4O2

CAS No. 144701-48-4 SDF Download Telmisartan SDFをダウンロードする
Smiles CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (25.26 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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