Telmisartan

製品コードS1738 別名:BIBR 277

Telmisartan 化学構造

分子量(MW):514.62

Telmisartan is an angiotensin II receptor antagonist (ARB) used in the management of hypertension.

サイズ 価格(税別) 在庫  
In DMSO JPY 16900 あり
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  • (B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan.

    Sci Rep, 2015, 5:8116.. Telmisartan purchased from Selleck.

製品安全説明書

RAAS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Telmisartan is an angiotensin II receptor antagonist (ARB) used in the management of hypertension.
ターゲット
angiotensin II receptor [1]
体外試験

Telmisartan functions as a moderately potent (EC50=4.5 μM), selective PPARγ partial agonist, activating the receptor to 25% to 30% of the maximum level achieved by the full agonists pioglitazone and rosiglitazone. Telmisartan induces adipocyte differentiation of 3T3-L1 cells. Telmisartan causes a 60% to 70% decrease in the expression of ACC2 in murine muscle myotubes. [1] Telmisartan, but not candesartan, another ARB, downregulates RAGE mRNA levels in a dose-dependent manner. Telmisartan decreases basal as well as AGE-induced RAGE protein expression in Hep3B cells. Telmisartan dose-dependently inhibits AGE-induced ROS generation and subsequent CRP gene and protein induction in Hep3B cells. [2] Telmisartan effectively facilitates differentiation of 3T3-L1 preadipocytes. Telmisartan causes a dose-dependent increase in mRNA levels for PPARgamma target genes such as aP2 and adiponectin in both differentiating adipocytes and fully differentiated adipocytes. Telmisartan attenuates 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 mRNA level in differentiated adipocytes. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells MnjqSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M2DrO2FvfGGpb37pd5Qh[WO2aY\peJkh[XRiaIXtZY4hSVRzIILlZ4VxfG:{IHX4dJJme3OnZDDpckBEUE9iY3XscJMhdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgc5Zmem6rZ3j0JIlv[3WkYYTpc44h[nlibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNFAzKM7:TR?= NHX3N|QzPDR4Mk[2OS=>
HepG2 cells MoLuSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnfDTY5pcWKrdHnvckBw\iCuaY\ldkB{fGGpZTDQcIF{dW:maYXtJIJmemeqZXmgbY5n\WO2aX;uJIlvKEincFeyJINmdGy|LDDJR|UxRTBwMEK1JO69VQ>? NEn5b44zOjV6NkGyOC=>
CV1 cells NGTOdGpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2nmbWFod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhcHWvYX6gVHBCWmejbX3hJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCjZoLpZ4FvKGe{ZXXuJI1wdmuneTDDWlEh[2WubIOgZpkhT2GuNDD0doFve2GldHn2ZZRqd25iYYPzZZktKEWFNUC9Nk4xOiEQvF2= M3nNS|IxODd7NkO2
HEK293 cells NEfrPJhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MU\Jcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJG1CXEVzLX3l[IlifGWmIFHTVEshfXC2YXvlJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCKRVuyPVMh[2WubIOgZYZ1\XJiMT61JI1qdnNiYomg[ox2d3Knc3PlcoNmKGG|c3H5MEBKSzVyPUG3Mlkh|ryP MmXNNlMzPDFyMkm=

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα ; 

PubMed: 24827148     


HUVECs were incubated with the vehicle (DMSO) or telmisartan (0.1, 1, and 10 µM) for 2 h. A representative blot is shown. 

p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK; 

PubMed: 24827148     


HUVECs were incubated with telmisartan for 15 min to 4 h to evaluate the phosphorylation levels of p38MAPK Thr180/Tyr182 and CREB Ser133.

Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2 ; 

PubMed: 28052030     


Western blot analysis of cyclin D1, Cdk4, Cdk6, Cdk2, cyclin E, and E2F2 in OE19 and SKGT-4 cells treated with 100 μM telmisartan.

24827148 28052030
体内試験 Telmisartan promotes increases in caloric expenditure and protects against dietary-induced weight gain in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet. Telmisartan reduces the accumulation of visceral fat and decreases adipocyte size to a much greater extent than valsartan and is also associated with a significant reduction in hepatic triglyceride levels in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 13 mg/mL (25.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 514.62
化学式

C33H30N4O2

CAS No. 144701-48-4
保管
in solvent
別名 BIBR 277

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03705533 Completed Drug: Telmisartan|Drug: Micardis Bioequivalence Pharmtechnology LLC|Algorithme Pharma An Altasciences Company September 7 2018 Phase 1
NCT03461081 Completed Drug: telmisartan/amlodipine and atorvastatin Hypertension With Hyperlipidemia Jeil Pharmaceutical Co. Ltd. May 7 2017 Phase 1
NCT03116516 Completed Drug: Temisartan/Amlodipine+Rosuvastatin|Drug: YHP1604 Hypertension|Hyperlipidemia Yuhan Corporation April 21 2017 Phase 1
NCT02951962 Completed Drug: Twynsta 80/5mg|Drug: Crestor 20mg Hypertension|Hyperlipidemia Yuhan Corporation August 2016 Phase 1
NCT02608242 Terminated Drug: YH22189|Drug: Twynsta 80/10mg|Drug: Crestor 20mg Hypertension|Hyperlipidemia Yuhan Corporation November 2015 Phase 1

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID