Candesartan Cilexetil

別名：TCV-116

製品コード：S2037 純度：99.98%

Candesartan Cilexetil（TCV-116）は、高血圧の治療に使用される、IC50が0.26 nMのangiotensin II receptor拮抗薬です。

CAS No. 145040-37-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Candesartan Cilexetil（TCV-116）は、高血圧の治療に使用される、IC50が0.26 nMのangiotensin II receptor拮抗薬です。

Targets

Ang II receptor

0.26 nM

In Vitro
In vitro	Candesartan blocks the effects of angiotensin II at the angiotensin II type 1 (AT1) receptor. Candesartan cilexetil is a prodrug that is activated to candesartan by ester hydrolysis during gastrointestinal absorption.

In Vivo
In Vivo	Candesartan improves the functional markers in a dose-dependent manner and also upregulates Ang (1-7), ACE2 and mas1 in the myocardium of DCM rats. Candesartan reduces various ER stress and apoptosis markers and the number apoptotic cells in the Candesartan treated rats. Candesartan cilexetil shows angiotensin-II blocking action in a dose-dependent manner in rats with dilated cardiomyopathy. Candesartan cilexetil reduces the left ventricular end-diastolic pressure and heart weight/body weight ratio, the area of myocardial fibrosis and expressions of transforming growth factor-beta1 and collagen-III mRNA. Candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.) and enalapril (10 mg/kg, p.o.) reduces blood pressure to the same extent 5 hours after administration on the 1st and the 7th day. Candesartan cilexetil significantly increases renal blood flow without any changes in the cardiac index. TCV-116 and enalapril also tends to increase splanchnic blood flow following the 1st dose but not the 7th dose. Candesartan cilexetil is absorbed from the small intestine and hydrolyzed completely to the pharmacologically active metabolite M-I during absorption process.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2025-12-22)
NCT05826912	ENROLLING_BY_INVITATION	Traumatic Brain Injury	University of California, San Francisco	2024-08-01	PHASE2
NCT05920005	COMPLETED	Hypertension	Hospital Israelita Albert Einstein	2023-08-22	PHASE3
NCT05122182	TERMINATED	COVID-19; SARS-CoV2 Infection	University of Sydney	2022-01-07	PHASE2
NCT03847506	COMPLETED	Hypertension, Hyperlipidemia	HK inno.N Corporation	2018-07-05	PHASE4
NCT02047019	WITHDRAWN	Hypertension	Bayer	2017-12-01	PHASE3
NCT04012307	COMPLETED	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC	2019-07-11	PHASE1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

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化学情報

分子量	610.66	化学式	C₃₃H₃₄N₆O₆
CAS No.	145040-37-5	SDF	Download Candesartan Cilexetil SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 122 mg/mL ( (199.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95 %Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.87mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	6.1mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 122 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):