Valsartan

別名：CGP-48933

製品コード：S1894 純度：99.89%

Valsartan (CGP-48933) は、選択的angiotensin II receptor拮抗薬であり、高血圧およびうっ血性心不全の治療に使用されます。

CAS No. 137862-53-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Valsartan (CGP-48933) は、選択的angiotensin II receptor拮抗薬であり、高血圧およびうっ血性心不全の治療に使用されます。

Targets

angiotensin II receptor

In Vitro
In vitro	Valsartan dose-dependently inhibits the vasoconstriction induced by angiotensin II and lowers blood pressure in renin-dependent models of hypertension. This compound is at least as effective as ACE inhibitors, diuretics, beta-blockers and calcium antagonists.

In Vivo
In Vivo	Valsartan results in improved glucose tolerance, reduced fasting blood glucose levels, and reduced serum insulin levels in mice fed a Western diet. This compound treatment also blocks Western diet-induced increases in serum levels of the proinflammatory cytokines interferon-gamma and monocyte chemotactic protein 1. It enhances mitochondrial function and prevents Western diet-induced decreases in glucose-stimulated insulin secretion in the pancreatic islets of mice. This treatment blocks or attenuates Western diet-induced changes in expression of several key inflammatory signals: interleukin 12p40, interleukin 12p35, tumor necrosis factor-alpha, interferon-gamma, adiponectin, platelet 12-lipoxygenase, collagen 6, inducible NO synthase, and AT1R in isolated adipocytes. It significantly increases insulin-mediated 2-[3H]deoxy-d-glucose (2-[3H]DG) uptake into skeletal muscle and attenuates the increase in plasma glucose concentration after a glucose load and plasma concentrations of glucose and insulin. This chemical treatment exaggerates the insulin-induced phosphorylation of IRS-1, the association of IRS-1 with the p85 regulatory subunit of phosphoinositide 3 kinase (PI 3-K), PI 3-K activity, and translocation of GLUT4 to the plasma membrane. It also reduces tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) expression and superoxide production in skeletal muscle of KK-Ay mice.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-01-22)
NCT06930885	RECRUITING	Atherothrombotic Diseases; Atherosclerotic Cardiovascular Disease (ASCVD)	Hospital do Coracao	2025-06-12	PHASE3
NCT03686657	WITHDRAWN	Type 2 Diabetes; High Blood Pressure; Arthritis; Obesity	ARKAY Therapeutics	2026-12-10	PHASE1; PHASE2
NCT05155137	RECRUITING	Stroke; Cognitive Decline	Hospital Moinhos de Vento	2021-12-20	PHASE3
NCT07458880	RECRUITING	Intracerebral Hemorrhage	The University of Hong Kong	2026-03-01
NCT07539298	RECRUITING	Atrial Functional Mitral Regurgitation	Jonathan Beaudoin	2026-07-13	PHASE2; PHASE3
NCT05194111	RECRUITING	Heart Failure; Heart Dysfunction	Virginia Commonwealth University	2022-08-11	PHASE1; PHASE2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15991938/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20100990/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037562/

化学情報

分子量	435.52	化学式	C₂₄H₂₉N₅O₃
CAS No.	137862-53-4	SDF	Download Valsartan SDFをダウンロードする
Smiles	CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):