FSLLRY-NH2 TFA

別名:FSY-NH2

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is a selective protease-activated receptor 2 (PAR2) inhibitor with an ic50 of 50 µM in PAR2-KNRK cells.

FSLLRY-NH2 TFA化学構造

CAS No. 245329-02-6 (free base)

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S991501 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 50 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false 純度: 99.31%
99.31

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PAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is a selective protease-activated receptor 2 (PAR2) inhibitor with an ic50 of 50 µM in PAR2-KNRK cells.
Targets
PAR2 [1]
(in PAR2-KNRK cells)
50 µM
In Vitro
In vitro

FSLLRY-NH2 blocks the ability of trypsin to activate PAR(2) either in PAR(2)-expressing Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cell lines or in a rat aorta ring preparation. The mechanism of this activity does not involve a simple inhibition of trypsin proteolytic activity, but possibly by interacting with a tethered ligand receptor-docking site.<sup><a class="sref"href="#s_ref">[1]</a></sup>

細胞実験 細胞株 Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
濃度 200 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin  at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

In Vivo
In Vivo

Treatment with FSLLRY-NH2 significantly improves neurological outcome and reduces the number of degenerating hippocampal neurons after ACA (asphyxial CA).<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>

動物実験 動物モデル ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
投与量 50 μg
投与経路 i.n.

化学情報

分子量 910.98 化学式

C41H61F3N10O10

CAS No. 245329-02-6 (free base) SDF --
Smiles CC(C)CC(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC2=CC=C(O)C=C2)C(N)=O.OC(=O)C(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (109.77 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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