Letermovir (AIC246)

別名：MK-8228

製品コード：S8873 純度：99.87%

Letermovir (AIC246, MK-8228)は、ウイルス性ターミナーゼ複合体を標的とし、DNAポリメラーゼ阻害剤に耐性を持つウイルスに対しても活性を維持する新規の抗CMV化合物である。

CAS No. 917389-32-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 23500	国内在庫あり
5mg	JPY 44500	国内在庫あり
25mg	JPY 104500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 250500	国内在庫あり
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S887301 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.87%

99.87

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CMV阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Letermovir (AIC246, MK-8228)は、ウイルス性ターミナーゼ複合体を標的とし、DNAポリメラーゼ阻害剤に耐性を持つウイルスに対しても活性を維持する新規の抗CMV化合物である。

In Vitro
In vitro	AIC246 blocks viral replication without inhibiting the synthesis of progeny HCMV DNA or viral proteins. It is one of the most potent anti-HCMV agents reported to date, with a cell culture EC50 in the one-digit nanomolar range (∼5 nM) and a selectivity index exceeding 15,000.

In Vivo
In Vivo	AIC246 treatment leads to a dose-dependent reduction of the HCMV titer in transplanted cells compared to that of the placebo-treated control group using the mouse xenograft model.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-08-26)
NCT07706166	NOT_YET_RECRUITING	Kidney Transplant; Liver Transplant	University of Wisconsin, Madison	2026-09	PHASE4
NCT05446571	RECRUITING	Pregnant Women; CMV Infected Fetuses	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2023-10-20	PHASE3
NCT05711667	RECRUITING	Hematopoietic and Lymphoid Cell Neoplasm; Malignant Solid Neoplasm	Children's Oncology Group	2024-07-11	PHASE3
NCT07571135	NOT_YET_RECRUITING	CMV Infection; CMV; CMV Viremia; CMV Disease	Elisabeth Kincaide	2026-05	PHASE4
NCT06575374	RECRUITING	Cell Therapy	M.D. Anderson Cancer Center	2024-12-12	PHASE2
NCT06453460	RECRUITING	CMV; Allogeneic Stem Cell Transplantation	University of California, Irvine	2024-06-27	PHASE2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

化学情報

分子量	572.55	化学式	C₂₉H₂₈F₄N₄O₄
CAS No.	917389-32-3	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (174.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (8.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.71mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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