Crenigacestat (LY3039478)

製品コードS7169

Crenigacestat (LY3039478)化学構造

分子量(MW):464.44

Crenigacestat (LY3039478) is an oral Notch inhibitor with an IC50 of 0.41 nM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 28220.00
JPY 94620.00

製品安全説明書

Gamma-secretase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Crenigacestat (LY3039478) is an oral Notch inhibitor with an IC50 of 0.41 nM.
ターゲット
Notch-1 [1]
~1 nM
体外試験

LY3039478 is a novel small molecule that is an exquisitely potent inhibitor of Notch-1 intracellular domain (N1ICD) cleavage with an IC50 of ∼1nM in most of the tumor cell lines tested. LY3039478 also potently inhibits mutant Notch receptor activity[2]. Treatment with a gamma secretase inhibitor, LY3039478, significantly inhibited the growth of 2 CCRCC(Clear cell renal cell carcinoma) cell lines in a concentration dependent manner. LY3039478 treatment also led to decreased expression of Myc and Cyclin A1, two genes that were part of the NOTCH driven proliferative signature in murine and human model systems. LY3039478 treatment also led to G0/G1 cell cycle arrest in CCRCC cells[3].

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SW480 cells MVTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M4\TNlI1KGh? NI\6[JJKdmirYnn0bY9vKG:oIHfhcY1iNXOnY4LleIF{\SCvZXTpZZRm\CClbHXheoFo\SCxZjDOc5RkcCBzIHnuJIh2dWGwIGPXOFgxKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KG63Y3zlZZIh[WOldX31cIF1cW:wIH;mJG5wfGOqIEGgbY51emGlZXzseYxieiCmb33hbY4hME5zSVPELUBi\nSncjCyOEBpenNiYomgSWxKW0FuIFnDOVA:OC5yMECxJO69VQ>? MX[yOFkxODZ5OB?=
HEL 92.1.7 cells NX;6N3l[TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIjOeZMzPCCq NW[3c5NQUW6qaXLpeIlwdiCxZjDnZY1u[S2|ZXPy[ZRie2VibXXkbYF1\WRiY3zlZZZi\2Vib3[gUo91[2hiMTDpckBpfW2jbjDISWwhQTJwMT63JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJI52[2ynYYKgZYNkfW23bHH0bY9vKG:oIF7veINpKDFiaX70doFk\WyudXzhdkBld22jaX6gLG4yUUOGKTDh[pRmeiB{NDDodpMh[nliRVzJV2EtKEmFNUC9NE4xODB{MzFOwG0> NUPSVGpWOjR7MEC2O|g>
U-87-MG cells NWLySYJtTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NVHqVXpvOjRiaB?= NHHGU4lKdmirYnn0bY9vKG:oIHfhcY1iNXOnY4LleIF{\SCvZXTpZZRm\CClbHXheoFo\SCxZjDOc5RkcCBzIHnuJIh2dWGwIGWtPFcuVUdiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiboXjcIVieiCjY3P1cZVt[XSrb36gc4YhVm:2Y3igNUBqdnS{YXPlcIx2dGG{IHTvcYFqdiBqTkHJR2QqKGGodHXyJFI1KGi{czDifUBGVEmVQTygTWM2OD1yLkCwNFI5KM7:TR?= M2nR[FI1QTByNke4
BxPC3 cells NFvYNZRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlLUNlQhcA>? NWTHbmZzUW6qaXLpeIlwdiCxZjDnZY1u[S2|ZXPy[ZRie2VibXXkbYF1\WRiY3zlZZZi\2Vib3[gUo91[2hiMTDpckBpfW2jbjDCfHBEOyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCwdXPs[YFzKGGlY4XteYxifGmxbjDv[kBPd3SlaDCxJIlvfHKjY3XscJVt[XJiZH;tZYlvKCiQMVnDSEkh[W[2ZYKgNlQhcHK|IHL5JGVNUVODLDDJR|UxRTBwMECwN|kh|ryP NV[0WZpTOjR7MEC2O|g>
A375 cells NGPKbFBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1r0eVI1KGh? NVLZN4E3UW6qaXLpeIlwdiCxZjDnZY1u[S2|ZXPy[ZRie2VibXXkbYF1\WRiY3zlZZZi\2Vib3[gUo91[2hiMTDpckBpfW2jbjDBN|c2KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KG63Y3zlZZIh[WOldX31cIF1cW:wIH;mJG5wfGOqIEGgbY51emGlZXzseYxieiCmb33hbY4hME5zSVPELUBi\nSncjCyOEBpenNiYomgSWxKW0FuIFnDOVA:OC5yMEC0PEDPxE1? M4[3T|I1QTByNke4
MDA-MB-231 NHz3OVdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUSyOEBp MmLXTY5pcWKrdHnvckBw\iCpYX3tZU1{\WO{ZYThd4UhdWWmaXH0[YQh[2ynYY\h[4Uhd2ZiTn;0Z4ghOSCrbjDoeY1idiCPRFGtUWIuOjNzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IH71Z4xm[XJiYXPjeY12dGG2aX;uJI9nKE6xdHPoJFEhcW62cnHj[YxtfWyjcjDkc41icW5iKF6xTWNFMSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhTUyLU1GsJGlEPTB;MD6wNFA2KM7:TR?= NFz6SHMzPDlyME[3PC=>
MOLT-3 cells MVrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NH\3[HMzPCCq NVXydVRxUW6qaXLpeIlwdiCxZjDnZY1u[S2|ZXPy[ZRie2VibXXkbYF1\WRiY3zlZZZi\2Vib3[gUo91[2hiMTDpckBpfW2jbjDNU2xVNTNiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiboXjcIVieiCjY3P1cZVt[XSrb36gc4YhVm:2Y3igNUBqdnS{YXPlcIx2dGG{IHTvcYFqdiBqTkHJR2QqKGGodHXyJFI1KGi{czDifUBGVEmVQTygTWM2OD1yLkCwNFYyKM7:TR?= NILud|kzPDlyME[3PC=>
MIAPaCa2 cells MW\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NFrvT|IzPCCq NHrBWodKdmirYnn0bY9vKG:oIHfhcY1iNXOnY4LleIF{\SCvZXTpZZRm\CClbHXheoFo\SCxZjDOc5RkcCBzIHnuJIh2dWGwIF3JRXBiS2F{IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IH71Z4xm[XJiYXPjeY12dGG2aX;uJI9nKE6xdHPoJFEhcW62cnHj[YxtfWyjcjDkc41icW5iKF6xTWNFMSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhTUyLU1GsJGlEPTB;MD6wNFA4OSEQvF2= M1nzTVI1QTByNke4
HCT 116 cells MWTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmCwNlQhcA>? M3zG[mlvcGmkaYTpc44hd2ZiZ3HtcYEue2WlcnX0ZZNmKG2nZHnheIVlKGOuZXH2ZYdmKG:oIF7veINpKDFiaX6gbJVu[W5iSFPUJFEyPiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCwdXPs[YFzKGGlY4XteYxifGmxbjDv[kBPd3SlaDCxJIlvfHKjY3XscJVt[XJiZH;tZYlvKCiQMVnDSEkh[W[2ZYKgNlQhcHK|IHL5JGVNUVODLDDJR|UxRTBwMECwO|Ih|ryP M1GweVI1QTByNke4
K562 cells M{myVGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1:2XVI1KGh? M2e1fmlvcGmkaYTpc44hd2ZiZ3HtcYEue2WlcnX0ZZNmKG2nZHnheIVlKGOuZXH2ZYdmKG:oIF7veINpKDFiaX6gbJVu[W5iS{W2NkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BvfWOuZXHyJIFk[3WvdXzheIlwdiCxZjDOc5RkcCBzIHnueJJi[2WubIXsZZIh\G:vYXnuJEhPOUmFRDmgZYZ1\XJiMkSgbJJ{KGK7IFXMTXNCNCCLQ{WwQVAvODByN{Sg{txO NEW0dpczPDlyME[3PC=>
CCRF-CEM cells NWW4Z454TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4rFNVI1KGh? NUXIdHc5UW6qaXLpeIlwdiCxZjDnZY1u[S2|ZXPy[ZRie2VibXXkbYF1\WRiY3zlZZZi\2Vib3[gUo91[2hiMTDpckBpfW2jbjDDR3JHNUOHTTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDueYNt\WG{IHHjZ5VufWyjdHnvckBw\iCQb4TjbEAyKGmwdILhZ4VtdHWuYYKg[I9u[WmwIDjONWlETCliYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KEWOSWPBMEBKSzVyPUCuNFAxPzZizszN NFHXfXkzPDlyME[3PC=>
DLD1 cells MYHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NY[5UnA5OjRiaB?= NGPk[GVKdmirYnn0bY9vKG:oIHfhcY1iNXOnY4LleIF{\SCvZXTpZZRm\CClbHXheoFo\SCxZjDOc5RkcCBzIHnuJIh2dWGwIFTMSFEh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhdnWlbHXhdkBi[2O3bYXsZZRqd25ib3[gUo91[2hiMTDpcpRz[WOnbHz1cIFzKGSxbXHpckApVjGLQ1SpJIFnfGW{IEK0JIhzeyCkeTDFUGlUSSxiSVO1NF0xNjByMEm4JO69VQ>? M1HHN|I1QTByNke4
A2780 cells NInLRmdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MXWyOEBp M4nxNWlvcGmkaYTpc44hd2ZiZ3HtcYEue2WlcnX0ZZNmKG2nZHnheIVlKGOuZXH2ZYdmKG:oIF7veINpKDFiaX6gbJVu[W5iQUK3PFAh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhdnWlbHXhdkBi[2O3bYXsZZRqd25ib3[gUo91[2hiMTDpcpRz[WOnbHz1cIFzKGSxbXHpckApVjGLQ1SpJIFnfGW{IEK0JIhzeyCkeTDFUGlUSSxiSVO1NF0xNjByMUCzJO69VQ>? MnnONlQ6ODB4N{i=
SUP-T1 cells NGmwc2xHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEeyWG4zPCCq M2P4c2lvcGmkaYTpc44hd2ZiZ3HtcYEue2WlcnX0ZZNmKG2nZHnheIVlKGOuZXH2ZYdmKG:oIF7veINpKDFiaX6gbJVu[W5iU2XQMXQyKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KG63Y3zlZZIh[WOldX31cIF1cW:wIH;mJG5wfGOqIEGgbY51emGlZXzseYxieiCmb33hbY4hME5zSVPELUBi\nSncjCyOEBpenNiYomgSWxKW0FuIFnDOVA:OC5yMEGyOEDPxE1? MViyOFkxODZ5OB?=
Jurkat cells NGK4NohHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MorCNlQhcA>? M{KwWmlvcGmkaYTpc44hd2ZiZ3HtcYEue2WlcnX0ZZNmKG2nZHnheIVlKGOuZXH2ZYdmKG:oIF7veINpKDFiaX6gbJVu[W5iSoXyb4F1KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KG63Y3zlZZIh[WOldX31cIF1cW:wIH;mJG5wfGOqIEGgbY51emGlZXzseYxieiCmb33hbY4hME5zSVPELUBi\nSncjCyOEBpenNiYomgSWxKW0FuIFnDOVA:OC5yMEW5OUDPxE1? MmS5NlQ6ODB4N{i=

他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

体内試験 In mice, its oral bioavalability(%F) is 65%, clearance(CL)=41 mL/min/kg, VDss = 3.8 L/kg. In Rats, its oral bioavalability(%F) is 65%, CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg. In Dogs, its oral bioavalability (%F) is 67%, CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg[1]. In a xenograft tumor model, LY3039478 inhibited N1ICD cleavage and expression of Notch-regulated genes in the tumor microenvironment. The inhibition of Notch cleavage also resulted in the induction of apoptosis in a Notch-dependent xenograft model[2]. In immunodeficient NSG mice xenografted with 769-P CCRCC cells, LY3039478 treatment resulted in significantly increased survival and delayed tumor growth in independent cohorts of mice demonstrating in vivo efficacy in CCRCC[3].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[4]

+ 展開
  • 細胞株: K07074 cells
  • 濃度: 100 nM
  • 反応時間: 24, 48, 72, 96 h
  • 実験の流れ:

    K07074 cells were plated to 24-well plates at 105 cell/well. Viability of cells was assessed in quadruplicates at indicated timepoints using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay. To study the effect of the small molecular compounds on K07074 cell growth the compounds or DMSO were added to the growth media 24 h after seeding. The cells were incubated with inhibitors and DMSO as indicated. Cell viability was assessed as described above. Each experiment was carried out in triplicate and at least 3 independent experiments were performed.


    (参考用のみ)
動物試験:

[3]

+ 展開
  • 動物モデル: Mice
  • 製剤: 1% Na-CMC, 0.25% Tween-80 and 0.05% anti-foam
  • 投薬量: 8 mg/kg
  • 投与方法: oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (198.08 mM)
Ethanol 71 mg/mL (152.87 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 464.44
化学式

C22H23F3N4O4

CAS No. 1421438-81-4
保管
in solvent
別名

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03502577 Recruiting Recurrent Plasma Cell Myeloma|Refractory Plasma Cell Myeloma Fred Hutchinson Cancer Research Center|National Cancer Institute (NCI) May 23 2018 Phase 1
NCT02784795 Active not recruiting Solid Tumor|Breast Cancer|Colon Cancer|Cholangiocarcinoma|Soft Tissue Sarcoma Eli Lilly and Company November 4 2016 Phase 1
NCT02906618 Completed Healthy Eli Lilly and Company October 4 2016 Phase 1
NCT02917733 Completed Healthy Eli Lilly and Company September 2016 Phase 1
NCT02836600 Active not recruiting Advanced Solid Tumor Eli Lilly and Company September 9 2016 Phase 1
NCT02659865 Completed Healthy Eli Lilly and Company January 2016 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Gamma-secretaseシグナル伝達経路

相関Gamma-secretase製品

Tags: Crenigacestat (LY3039478)を買う | Crenigacestat (LY3039478) ic50 | Crenigacestat (LY3039478)供給者 | Crenigacestat (LY3039478)を購入する | Crenigacestat (LY3039478)費用 | Crenigacestat (LY3039478)生産者 | オーダーCrenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478)化学構造 | Crenigacestat (LY3039478)分子量 | Crenigacestat (LY3039478)代理店
×

春節(旧正月)休暇に伴う納期遅延のお知らせ
上海工場が春節休業となるため、輸入が必要な製品の納期が通常より2週間ほど遅れます。
1月25日までにご注文いただきました製品は通常通り出荷させていただきます。1月28日-2月8日にご注文いただいた製品は2月19日以降の出荷となります。ご不便をおかけいたしますが、何卒ご理解くださいますようお願い申し上げます。

×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID