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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) は、APPL および Notch の切断を対象としたcell-freeアッセイにおいて、IC50がそれぞれ2.6 nM および2.9 nMであるジペプチド性のγ-secretase阻害剤です。 |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) は、経口のNotchおよびガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notchに対するIC50は0.41 nMです。 |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06は、EC50が2.3 μMの新規Notchシグナル伝達阻害剤です。 |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1は、転写活性化を標的とする新しいクラスのNotch阻害剤であり、IC50は6 μmol/Lです。 | ||
| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) は、転写因子RBPJの強力な阻害剤であり、NOTCHとRBPJ間の相互作用を阻害します。 | ||
| S9719 | Limantrafin (CB-103) | Limantrafin (CB-103) は、Notch 転写活性化複合体の経口活性阻害剤です。CB-103 は、ハエやマウスにおいて Notch 機能喪失表現型を引き起こし、ヒト乳がんおよび白血病異種移植片の増殖を阻害します。 |
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| S0058 | Compound E | Compound E（γ-Secretase-IN-1）は、γ-セクレターゼの強力な阻害剤であり、0.32 nMのIC50でNotchのγ-セクレターゼ媒介切断をブロックします。また、β-アミロイド(40)およびβ-アミロイド(42)の産生をそれぞれ0.24 nMおよび0.37 nMのIC50値で抑制します。さらに、Notchシグナル伝達も阻害し、ゴナドトロピン依存性の卵胞成長を著しく阻害し、排卵前段階への進行を停止させます。 | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is a potent, reversible and noncompetitive inhibitor of γ42-secretase with an IC50 of 20.2 μM. It preferentially reduces Aβ42 generation, inhibits Aβ40 and Notch intracellular domain production, and can be used in Alzheimer's disease research. | ||
| S6668 | NVS-ZP7-4 | NVS-ZP7-4は、亜鉛トランスポーターSLC39A7（ZIP7）阻害剤であり、ER亜鉛レベルを調節することの影響を調査し、Notch経路における新しいドラッグ可能なノードとしてZIP7を研究するための最初の報告された化学ツールです。 | ||
| S0225 | IMR-1A | IMR-1の酸性代謝物であるIMR-1Aは、IC50が0.5 μM、Kdが2.9 μMの強力なNotch阻害剤です。IMR-1Aは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) は、APPL および Notch の切断を対象としたcell-freeアッセイにおいて、IC50がそれぞれ2.6 nM および2.9 nMであるジペプチド性のγ-secretase阻害剤です。 |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) は、経口のNotchおよびガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notchに対するIC50は0.41 nMです。 |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06は、EC50が2.3 μMの新規Notchシグナル伝達阻害剤です。 |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1は、転写活性化を標的とする新しいクラスのNotch阻害剤であり、IC50は6 μmol/Lです。 | ||
| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) は、転写因子RBPJの強力な阻害剤であり、NOTCHとRBPJ間の相互作用を阻害します。 | ||
| S9719 | Limantrafin (CB-103) | Limantrafin (CB-103) は、Notch 転写活性化複合体の経口活性阻害剤です。CB-103 は、ハエやマウスにおいて Notch 機能喪失表現型を引き起こし、ヒト乳がんおよび白血病異種移植片の増殖を阻害します。 |
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| S0058 | Compound E | Compound E（γ-Secretase-IN-1）は、γ-セクレターゼの強力な阻害剤であり、0.32 nMのIC50でNotchのγ-セクレターゼ媒介切断をブロックします。また、β-アミロイド(40)およびβ-アミロイド(42)の産生をそれぞれ0.24 nMおよび0.37 nMのIC50値で抑制します。さらに、Notchシグナル伝達も阻害し、ゴナドトロピン依存性の卵胞成長を著しく阻害し、排卵前段階への進行を停止させます。 | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is a potent, reversible and noncompetitive inhibitor of γ42-secretase with an IC50 of 20.2 μM. It preferentially reduces Aβ42 generation, inhibits Aβ40 and Notch intracellular domain production, and can be used in Alzheimer's disease research. | ||
| S0225 | IMR-1A | IMR-1の酸性代謝物であるIMR-1Aは、IC50が0.5 μM、Kdが2.9 μMの強力なNotch阻害剤です。IMR-1Aは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is a potent, reversible and noncompetitive inhibitor of γ42-secretase with an IC50 of 20.2 μM. It preferentially reduces Aβ42 generation, inhibits Aβ40 and Notch intracellular domain production, and can be used in Alzheimer's disease research. |
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