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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) は、APPL および Notch の切断を対象としたcell-freeアッセイにおいて、IC50がそれぞれ2.6 nM および2.9 nMであるジペプチド性のγ-secretase阻害剤です。 |
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| S1168 | Sodium Valproate (Valproic acid sodium) | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) は、経口のNotchおよびガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notchに対するIC50は0.41 nMです。 |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06は、EC50が2.3 μMの新規Notchシグナル伝達阻害剤です。 |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1は、転写活性化を標的とする新しいクラスのNotch阻害剤であり、IC50は6 μmol/Lです。 | ||
| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) は、転写因子RBPJの強力な阻害剤であり、NOTCHとRBPJ間の相互作用を阻害します。 | ||
| S9719 | Limantrafin (CB-103) | Limantrafin (CB-103) は、Notch 転写活性化複合体の経口活性阻害剤です。CB-103 は、ハエやマウスにおいて Notch 機能喪失表現型を引き起こし、ヒト乳がんおよび白血病異種移植片の増殖を阻害します。 |
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| E6836New | Yhhu-3792 hydrochloride | Yhhu-3792 hydrochloride is a Notch activator that enhances the self-renewal capability of neural stem cells (NSCs) and promotes the expression of Hes3 and Hes5. It increases the spatial and episodic memory abilities of mice by expanding the NSC pool and promoting endogenous neurogenesis in the hippocampal dentate gyrus. It exhibits potential to be used in the study of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, or for neural regeneration after brain injury. | ||
| S0058 | Compound E | Compound E（γ-Secretase-IN-1）は、γ-セクレターゼの強力な阻害剤であり、0.32 nMのIC50でNotchのγ-セクレターゼ媒介切断をブロックします。また、β-アミロイド(40)およびβ-アミロイド(42)の産生をそれぞれ0.24 nMおよび0.37 nMのIC50値で抑制します。さらに、Notchシグナル伝達も阻害し、ゴナドトロピン依存性の卵胞成長を著しく阻害し、排卵前段階への進行を停止させます。 | ||
| E6426 | Sulindac sulfide | Sulindac sulfideは、IC50 20.2 μMの、強力で可逆的な非競合的γ42-secretase阻害剤です。これはAβ42の産生を優先的に減少させ、Aβ40およびNotch細胞内ドメインの産生を阻害し、アルツハイマー病の研究に利用できます。 | ||
| S6668 | NVS-ZP7-4 | NVS-ZP7-4は、亜鉛トランスポーターSLC39A7（ZIP7）阻害剤であり、ER亜鉛レベルを調節することの影響を調査し、Notch経路における新しいドラッグ可能なノードとしてZIP7を研究するための最初の報告された化学ツールです。 | ||
| S0225 | IMR-1A | IMR-1の酸性代謝物であるIMR-1Aは、IC50が0.5 μM、Kdが2.9 μMの強力なNotch阻害剤です。IMR-1Aは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) は、APPL および Notch の切断を対象としたcell-freeアッセイにおいて、IC50がそれぞれ2.6 nM および2.9 nMであるジペプチド性のγ-secretase阻害剤です。 |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) は、経口のNotchおよびガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notchに対するIC50は0.41 nMです。 |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06は、EC50が2.3 μMの新規Notchシグナル伝達阻害剤です。 |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1は、転写活性化を標的とする新しいクラスのNotch阻害剤であり、IC50は6 μmol/Lです。 | ||
| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) は、転写因子RBPJの強力な阻害剤であり、NOTCHとRBPJ間の相互作用を阻害します。 | ||
| S9719 | Limantrafin (CB-103) | Limantrafin (CB-103) は、Notch 転写活性化複合体の経口活性阻害剤です。CB-103 は、ハエやマウスにおいて Notch 機能喪失表現型を引き起こし、ヒト乳がんおよび白血病異種移植片の増殖を阻害します。 |
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| S0058 | Compound E | Compound E（γ-Secretase-IN-1）は、γ-セクレターゼの強力な阻害剤であり、0.32 nMのIC50でNotchのγ-セクレターゼ媒介切断をブロックします。また、β-アミロイド(40)およびβ-アミロイド(42)の産生をそれぞれ0.24 nMおよび0.37 nMのIC50値で抑制します。さらに、Notchシグナル伝達も阻害し、ゴナドトロピン依存性の卵胞成長を著しく阻害し、排卵前段階への進行を停止させます。 | ||
| E6426 | Sulindac sulfide | Sulindac sulfideは、IC50 20.2 μMの、強力で可逆的な非競合的γ42-secretase阻害剤です。これはAβ42の産生を優先的に減少させ、Aβ40およびNotch細胞内ドメインの産生を阻害し、アルツハイマー病の研究に利用できます。 | ||
| S0225 | IMR-1A | IMR-1の酸性代謝物であるIMR-1Aは、IC50が0.5 μM、Kdが2.9 μMの強力なNotch阻害剤です。IMR-1Aは抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S1168 | Sodium Valproate (Valproic acid sodium) | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| E6836New | Yhhu-3792 hydrochloride | Yhhu-3792 hydrochloride is a Notch activator that enhances the self-renewal capability of neural stem cells (NSCs) and promotes the expression of Hes3 and Hes5. It increases the spatial and episodic memory abilities of mice by expanding the NSC pool and promoting endogenous neurogenesis in the hippocampal dentate gyrus. It exhibits potential to be used in the study of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, or for neural regeneration after brain injury. | ||
| E6836New | Yhhu-3792 hydrochloride | Yhhu-3792 hydrochloride is a Notch activator that enhances the self-renewal capability of neural stem cells (NSCs) and promotes the expression of Hes3 and Hes5. It increases the spatial and episodic memory abilities of mice by expanding the NSC pool and promoting endogenous neurogenesis in the hippocampal dentate gyrus. It exhibits potential to be used in the study of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, or for neural regeneration after brain injury. |
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