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Moclobemide (Ro 111163)

Moclobemide is a MAO-A (5-HT) inhibitor with IC50 of 6.1 μM.

Moclobemide (Ro 111163)化学構造

CAS No. 71320-77-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S321201 DMSO] 53 mg/mL] false] Ethanol] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.81%
99.81

Moclobemide (Ro 111163)関連製品

シグナル伝達経路

MAO Signaling Pathways

MAOシグナル伝達経路

MAO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Moclobemide is a MAO-A (5-HT) inhibitor with IC50 of 6.1 μM.
Targets
MAO-A (5-HT) [1]
6.1 μM
In Vitro
In vitro Moclobemide (Ro 111163), when orally administered 2 hours before decapitation, preferentially inhibits MAO-A and PEA in rat brain with ED50 of 7.6 μmol/kg and 78 μmol/kg, respectively. It also inhibits MAO-A and PEA in rat liver with ED50 of 8.4 μmol/kg and 6.6 μmol/kg, respectively. This compound (0.1 mM), which inhibits brain MAO-A activity by over 80%, does not affect benzylamine oxidase (rat heart) and diamine oxidase (rat small intestine) activity in vitro. [1] When included in the culture medium during anoxia or with glutamate at 10 mM-100 mM, it significantly increases in a concentration-dependent manner the amount of surviving neurons compared to controls in neuronal-astroglial cultures from rat cerebral cortex. [2]
In Vivo
In Vivo Moclobemide (Ro 111163) (10 mg/kg p.o.) induces a significant decrease of all monoamine metabolites measured in rat brain. [1] When given via the drinking water (4.5 mg/kg/day), this compound produces significant decreases in adrenal weight of rats after 5 (-23%) and 7 weeks (-16%) of treatment. It upregulates hippocampal mineralocorticoid receptor (MR) levels in rats by 65%, 76% and 19% at 2 weeks, 5 weeks and 7 weeks of treatment, and upregulates Glucocorticoid receptor (GR) levels in this limbic brain structure by 10% at 5 weeks. Treatment with it (5 weeks, 4.5 mg/kg/day) significantly attenuates stress (30 min novel environment)-induced plasma ACTH (-35%) and corticosterone (-29%) levels. [3] At 2.5 mg/kg/day, it decreases immobility and increases climbing behavior following treatment for 3 days, but increases in both swimming and climbing behaviors are measured following treatment for 14 days. When administered at 15 mg/kg/day, it decreased immobility and increased swimming for 3 days, whereas treatment for 14 days significantly increases both active behavior (swimming and climbing). [4] At 100 mg/kg/day, it combined with triethyltin blocks the development of brain edema and the increase in the cerebral chloride content induced by triethyltin in rats. This compound (100 mg/kg/day) reduces the increase in the cerebral sodium content and attenuates the neurological deficit in rats. [5]
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17274964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7845541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16001105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17632591/

化学情報

分子量 268.74 化学式

C13H17ClN2O2
CAS No. 71320-77-9 SDF Download Moclobemide (Ro 111163) SDFをダウンロードする
Smiles C1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (197.21 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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