NPS-2143

別名：SB262470

製品コード：S2633 純度：99.72%

NPS-2143 (SB262470) is a novel potent and selective antagonist of Ca(2+) receptor with IC50 of 43 nM.

CAS No. 284035-33-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 70500	国内在庫あり
1g	JPY 388500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（20）

カスタマーフィードバック1个实验数据

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.72%

99.72

NPS-2143関連製品

関連製品	Cinacalcet (AMG-073) HCl	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Bioactive Compound Library-Ⅱ GPCR Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

CaSRシグナル伝達経路

CaSR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

NPS-2143 (SB262470) is a novel potent and selective antagonist of Ca(2+) receptor with IC50 of 43 nM.

Targets

Ca(2+) receptor ^[1]

43 nM

In Vitro
In vitro	NPS 2143 blocks increases in cytoplasmic Ca²⁺ concentrations with IC50 of 43 nM elicited by activating the Ca²⁺ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca²⁺ receptor. ^[1] NPS 2143 stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC50 of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation. ^[1] In HEK-293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS 2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH (data not shown) and γ-Glu-Val-Gly. ^[3] A recent study shows that NPS 2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells. ^[4]

In Vivo
In Vivo	In rats, NPS 2143 results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels and also a transient increase in plasma Ca²⁺ levels. ^[1] In normotensive rats, NPS 2143 administration (1 mg/kg) by i.v. markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands. ^[2]
動物実験	動物モデル	Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.
	投与量	≤0.1 μmol/kg · min
	投与経路	Administered via i.v.

参考
[1] Nemeth EF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001, 299(1), 323-331. [2] Rybczynska A, et al. J Endocrinol. 2006, 191(1), 189-195. [3] Ohsu T, et al. J Biol Chem. 2010, 285(2), 1016-1022. [4] Nakajima S, et al. Mol Nutr Food Res. 2012, 56(5), 753-760. + 展開

参考

[4] Nakajima S, et al. Mol Nutr Food Res. 2012, 56(5), 753-760.

+ 展開

化学情報

分子量	408.92	化学式	C₂₄H₂₅ClN₂O₂
CAS No.	284035-33-2	SDF	Download NPS-2143 SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.52 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):