PF-06447475

製品コード：S8202 純度：99.97%

PF-06447475 is a potent, selective, and brain penetrant LRRK2 kinase inhibitor with IC50 of 3 nM.

CAS No. 1527473-33-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
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LRRK2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PF-06447475 is a potent, selective, and brain penetrant LRRK2 kinase inhibitor with IC50 of 3 nM.

Targets

LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)	G2019S LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)
3nM	11nM

In Vitro
In vitro	In the macrophage cell line Raw264.7, PF-06447475 inhibits endogenous LRRK2 kinase activity with IC50 of <10 nM. ^[2] In astrocytes, PF-06447475 rescues LRRK2 mutation-induced defects in lysosomal morphology and function. ^[3]

In Vivo
In Vivo	In G2019S BAC-transgenic mice, PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) inhibits pS935 and pS1292 phosphorylation of LRRK2 with IC50 of 103 nM and 21 nM, respectively. ^[1] In G2019S-LRRK2 rats, PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.) blocks α-synuclein-induced dopaminergic neurodegeneration and attenuates neuroinflammation associated with G2019S-LRRK2 expression. ^[2]
動物実験	動物モデル	G2019S BAC-transgenic mice
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	p.o.

参考
[1] Henderson JL, et al. J Med Chem. 2015, 58(1), 419-432. [2] Daher JP, et al. J Biol Chem. 2015, 290(32), 19433-19444. [3] Henry AG, et al. Hum Mol Genet. 2015, 24(21), 6013-6028.

参考

化学情報

分子量	305.33	化学式	C₁₇H₁₅N₅O
CAS No.	1527473-33-1	SDF	Download PF-06447475 SDFをダウンロードする
Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC=CC(=C4)C#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL ( (199.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):