LRRK2

LRRK2製品

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LRRK2阻害剤 (14)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S2882	IKK-16	IKK-16は、IKK-2、IKK complex、およびIKK-1に対する選択的なIκBキナーゼ（IKK）阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ40 nM、70 nM、200 nMのIC50を示します。IKK-16はまた、細胞内のLRRK2 Ser935リン酸化とin vitroでのLRRK2キナーゼ活性をIC50 50 nMで阻害します。	Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
S7343	URMC-099	URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S7584	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1は、LRRK2 (G2019S) およびLRRK2 (WT) に対するIC50がそれぞれ6 nMおよび13 nMの、強力で選択的なLRRK2阻害剤です。	Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13 J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096 ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998	PFE-360	PFE-360(PF-06685360)は、脳透過性で選択的なLRRK2低分子キナーゼ阻害剤です。	Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694	MLi-2	MLi-2は、経口活性が高く、LRRK2に対する選択性も高い阻害剤です。MLi-2は、in vitroでの精製LRRK2キナーゼアッセイにおいて0.76 nMのIC50、LRRK2 pSer935の脱リン酸化をモニターする細胞アッセイにおいて1.4 nMのIC50、および放射性リガンド競合結合アッセイにおいて3.4 nMのIC50を示す、卓越した効力を発揮します。	Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367	GNE-0877 (DNL201)	GNE-0877 (DNL201) は、ロイシンリッチリピートキナーゼ2 (LRRK2) に対する非常に強力で選択的な阻害剤であり、K_i は 0.7 nM です。	Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528	GNE-7915	GNE-7915 は、IC50 が 9 nM、K_i が 1 nM の、強力で選択的な脳透過性 leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) 阻害剤です。	Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664	GSK2578215A	GSK2578215Aは、強力で選択的なLRRK2キナーゼ阻害剤であり、LRRK2（G2019S）およびLRRK2（WT）に対するIC50はそれぞれ8.9 nMおよび10.9 nMです。	J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S0726	XMD8-85 (ERK5-IN-1)	XMD8-85 (ERK5-IN-1) は、ERK5 および LRRK2 の選択的かつ強力な阻害剤であり、それぞれ 0.162 μM および 0.339 μM の IC50 値を示します。
S6534	CZC-54252	CZC-54252は、ヒト野生型LRRK2およびG2019S LRRK2に対し、それぞれ1.28 nMおよび1.85 nMのIC50値を示す、強力で選択的なLRRK2阻害剤です。
S7368	GNE-9605	GNE-9605は、ロイシンリッチリピートキナーゼ2（LRRK2）の非常に強力で選択的な阻害剤であり、K_iは2 nM、IC50は19 nMです。
S2002	CZC-25146	CZC-25146 は、強力かつ選択的な LRRK2 阻害剤であり、ヒト野生型 LRRK2 および G2019S LRRK2 に対する IC50 値はそれぞれ 4.76 nM および 6.87 nM です。
S8202	PF-06447475	PF-06447475は、強力で選択的な脳透過性LRRK2キナーゼ阻害剤であり、IC50は3 nMです。
S2948	HG-10-102-01	HG-10-102-01は、IC50が23.3 nMの野生型LRRK2およびIC50が3.2 nMのG2019S変異体の強力かつ選択的な阻害剤です。
S2882	IKK-16	IKK-16は、IKK-2、IKK complex、およびIKK-1に対する選択的なIκBキナーゼ（IKK）阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ40 nM、70 nM、200 nMのIC50を示します。IKK-16はまた、細胞内のLRRK2 Ser935リン酸化とin vitroでのLRRK2キナーゼ活性をIC50 50 nMで阻害します。	Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
S7343	URMC-099	URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S7584	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1は、LRRK2 (G2019S) およびLRRK2 (WT) に対するIC50がそれぞれ6 nMおよび13 nMの、強力で選択的なLRRK2阻害剤です。	Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13 J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096 ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998	PFE-360	PFE-360(PF-06685360)は、脳透過性で選択的なLRRK2低分子キナーゼ阻害剤です。	Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694	MLi-2	MLi-2は、経口活性が高く、LRRK2に対する選択性も高い阻害剤です。MLi-2は、in vitroでの精製LRRK2キナーゼアッセイにおいて0.76 nMのIC50、LRRK2 pSer935の脱リン酸化をモニターする細胞アッセイにおいて1.4 nMのIC50、および放射性リガンド競合結合アッセイにおいて3.4 nMのIC50を示す、卓越した効力を発揮します。	Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367	GNE-0877 (DNL201)	GNE-0877 (DNL201) は、ロイシンリッチリピートキナーゼ2 (LRRK2) に対する非常に強力で選択的な阻害剤であり、K_i は 0.7 nM です。	Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528	GNE-7915	GNE-7915 は、IC50 が 9 nM、K_i が 1 nM の、強力で選択的な脳透過性 leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) 阻害剤です。	Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664	GSK2578215A	GSK2578215Aは、強力で選択的なLRRK2キナーゼ阻害剤であり、LRRK2（G2019S）およびLRRK2（WT）に対するIC50はそれぞれ8.9 nMおよび10.9 nMです。	J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S0726	XMD8-85 (ERK5-IN-1)	XMD8-85 (ERK5-IN-1) は、ERK5 および LRRK2 の選択的かつ強力な阻害剤であり、それぞれ 0.162 μM および 0.339 μM の IC50 値を示します。
S6534	CZC-54252	CZC-54252は、ヒト野生型LRRK2およびG2019S LRRK2に対し、それぞれ1.28 nMおよび1.85 nMのIC50値を示す、強力で選択的なLRRK2阻害剤です。
S7368	GNE-9605	GNE-9605は、ロイシンリッチリピートキナーゼ2（LRRK2）の非常に強力で選択的な阻害剤であり、K_iは2 nM、IC50は19 nMです。
S2002	CZC-25146	CZC-25146 は、強力かつ選択的な LRRK2 阻害剤であり、ヒト野生型 LRRK2 および G2019S LRRK2 に対する IC50 値はそれぞれ 4.76 nM および 6.87 nM です。
S8202	PF-06447475	PF-06447475は、強力で選択的な脳透過性LRRK2キナーゼ阻害剤であり、IC50は3 nMです。
S2948	HG-10-102-01	HG-10-102-01は、IC50が23.3 nMの野生型LRRK2およびIC50が3.2 nMのG2019S変異体の強力かつ選択的な阻害剤です。