Ramatroban

別名：BAY u 3405

製品コード：S5286 純度：99.50%

Ramatroban (BAY u 3405) is a thromboxane A2(TxA2) receptor antagonist with Ki value of 10 to 13 nM. It also antagonizes a newly identified PGD2 receptor, CRTh2 expressed on the inflammatory cells.

CAS No. 116649-85-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 23100	国内在庫あり
100mg	JPY 59100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Prostaglandin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

TxA2 receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Ramatroban can block the PGD2 receptor, chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 cells (CRTh2). Ramatroban can suppress the expression of monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) and adhesion molecules in endothelial cells and prevent exacerbation of inflammation by blocking these responses. It has inhibitory effects on platelet aggregation and vascular smooth muscle contraction. Ramatroban significantly inhibited binding of [3H]PGD2 to CRTh2 with an IC50 value of 100 nM. It also inhibited, in a concentration-dependent manner, PGD2-induced Ca2+ mobilization in CRTh2 transfectants with an IC50 = 30 nM and suppressed migration of human eosinophils induced by PGD2 with an IC50 = 170 nM^[1].

In Vivo
In Vivo	In hypercholesterolemic rabbits, ramatroban prevents macrophage infiltration through MCP-1 downregulation and neointimal formation after balloon injury and attenuates vascular response to acetylcholine. The pharmacokinetic parameters after single oral administration of 75 mg ramatroban were studied in fasting healthy adult volunteers: relative bioavailability of ramatroban tablets (as compared with aqueous solution) was 80.3%. The pharmacokinetics of ramatroban at doses ranging from 25 to 150 mg was found to be linear. When a single dose of 50 mg of ramatroban was given orally to healthy volunteers postprandially, the AUC was 88.8% of that obtained in fasting state. A low total body clearance of ramatroban is shown in elderly subjects; After oral administration of [14C]ramatroban to male rats, maximum concentrations of radioactivity were higher in liver, kidneys and adipose tissues than in plasma. Other organs tissues had lower radioactivity levels than plasma. Radioactivity levels in most organs tissues declined in parallel with the decrease in the plasma radioactivity. In contrast, elimination of the radioactivity from the blood cells was relatively prolonged. Extremely low radioactivity levels were found only in the brain. The ratio of brain-to-plasma levels was as low as 8% at the maximum^[1].

参考
[1] Ishizuka T, et al. Cardiovasc Drug Rev. 2004, 22(2):71-90.

参考

[1] Ishizuka T, et al. Cardiovasc Drug Rev. 2004, 22(2):71-90.

化学情報

分子量	416.47	化学式	C₂₁H₂₁FN₂O₄S
CAS No.	116649-85-5	SDF	--
Smiles	C1CC2=C(CC1NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=CC=C4N2CCC(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.29 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):