| S3003 |
Prostaglandin E2 (PGE2)
|
Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone)は、分娩時に重要な作用を示し(子宮頸部を軟化させ子宮収縮を引き起こす)、また骨芽細胞を刺激して破骨細胞による骨吸収を刺激する因子を放出させます。Prostaglandin E2 (PGE2) は、液体環境中に長時間保存すると変色しやすいという性質があります。粉末状で保存し、できるだけ早く使用することをお勧めします。 |
-
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
-
JCI Insight, 2025, e177545
|
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| S7211 |
PF-04418948
|
PF-04418948は、16 nMのIC50を有する強力で選択的なプロスタグランジンEP₂受容体拮抗薬です。フェーズ1。 |
-
Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23
-
Cancer Research Communications, 2025, 13-23
-
International Journal of Molecular Sciences, 2023, 10881
|
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| S6649 |
E7046 (ER-886406)
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E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) は、IC50が13.5 nM、Kiが23.14 nMのプロスタグランジンE2 (PGE2) 受容体EP4の選択的阻害剤です。 |
-
Cells, 2025, 1992
-
Cancers, 2023, 4197
-
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303
|
|
| S1407 |
Bimatoprost
|
Bimatoprost(AGN 192024)は、緑内障の進行を制御し、眼高血圧の管理に使用される局所(点眼薬として)のProstaglandin Receptorアナログです。 |
-
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
-
Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 5912-5923
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
|
|
| S3726 |
Selexipag
|
Selexipag(NS-304、ACT-293987)は、経口活性型のファーストインクラスの選択的prostacyclin IP receptorアゴニストであり、ヒトIPに対するKi値は260 nMである。一方、他のヒトGタンパク質共役型プロスタノイド受容体(EP1-4、DP、FP、TP)ではKi値は10,000 nMを超える値が測定されている。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
-
Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
|
|
| E0809 |
Timapiprant Sodium
|
強力で選択的かつ経口活性なDプロスタノイド受容体2(DP2、CRTH2としても知られる)拮抗薬であるTimapiprant sodium(OC000459 sodium)は、[3H]PGD2をヒト組換えDP2、ラット組換えDP2、およびヒト天然DP2からそれぞれ13、3、4 nMのKi値で強力に置換します。 |
-
Science Advances, 2025, eadv1492
-
Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492
-
Drug Development Research, 2024, e22232
|
|
| S6793 |
TG4-155
|
TG4-155は、Ki値9.9 nMの強力かつ選択的なプロスタグランジン受容体EP2(PTGER2)アンタゴニストです。 |
-
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
-
Elife, 2023, 12e81438
-
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
|
|
| S6694 |
Grapiprant (CJ-023,423)
|
Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) は、ラットEP4受容体とヒトEP4受容体に対してそれぞれ20 nMと13 nMのKi値を持つ、新規の選択的EP4プロスタグランジン受容体阻害剤です。 |
-
Bone Research, 2022, 27
-
Bone Res, 2022, 10(1):27
|
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| S3346 |
1-Methylnicotinamide chloride
|
1-Methylnicotinamide(1-MNA、3-カルバモイル-1-メチルピリジン-1-イウム、トリゴネラミド)chlorideは、抗炎症作用および抗血栓作用を示すニコチンアミドの活性な内因性代謝物です。1-Methylnicotinamideは、腫瘍血管形成を促進し、プロスタサイクリン(PGI2)の産生を著しく増加させます。 |
-
Oncol Rep, 2021, 45(6)110
-
Oncology Reports, 2021, 110
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| S0141 |
NQ301
|
抗血小板薬および抗血栓薬であるNQ301(化合物211)は、IC50が200 nMの選択的CD45阻害剤です。NQ301は、ウサギ血小板におけるトロンボキサンA2受容体(TXA2)および合成酵素活性を阻害します。 |
-
Journal of Extracellular Vesicles, 2021, e12078
-
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
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|
| S2072 |
Seratrodast(AA-2414)
|
Seratrodast (AA-2414, ABT-001) は、主に喘息の治療に使用され、抗炎症剤として使用される強力かつ選択的なトロンボキサンA2受容体 (TP) 拮抗薬です。 |
-
Molecules, 2025, 3772
-
Molecules, 2025, 30(18)3772
|
|
| S4152 |
Ethamsylate
|
Ethamsylateは止血薬であり、プロスタグランジンの生合成と作用を阻害し、毛細血管内皮抵抗および血小板粘着を増加させます。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S0325 |
Treprostinil sodium
|
Treprostinil sodiumは、Ki 4.4 nM、3.6 nM、32 nMで、DP1、EP2、IP受容体の強力なアゴニストです。 |
-
Eur J Pharm Sci, 2025, 214:107287
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|
| S2496 |
Ozagrel
|
Ozagrel(OKY-046)は、ウサギ血小板に対するIC50が11 nMの選択的トロンボキサンA(2) (TXA(2)) synthetase阻害剤であり、術後の脳血管収縮およびそれに伴う脳虚血の改善に用いられます。 |
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| S2067 |
Ozagrel HCl
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Ozagrel HCl(OKY-046)は、選択的なトロンボキサンA(2) (TXA(2))合成酵素阻害剤であり、ウサギ血小板に対するIC50は11 nMです。術後の脳血管収縮およびそれに伴う脳虚血の改善に用いられます。 |
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| S0495 |
BI-671800
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BI-671800(AP-761、Cmpd A)は、ヒトCRTH2およびマウスCRTH2へのPGD2結合に対してそれぞれ4.5 nMおよび3.7 nMのIC50を示す、Th2細胞上のケモカイン受容体相同分子(DP2/CRTH2)の非常に特異的かつ強力な拮抗薬です。BI-671800は、症状のある制御治療歴のない喘息患者、およびICS治療中の患者において、FEV1のわずかな改善と関連しています。 |
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| S5753 |
Setipiprant (ACT-129968)
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Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) は、プロスタグランジンD2受容体2 (DP2)の選択的経口拮抗薬であり、DP1よりもDP2 (CRTH2)に対してより高い特異性を示すことが示されています。 |
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| E8082 |
Terutroban
|
Terutroban (S-18886) は、IC50 が 16.4 nM の、トロンボキサンA2プロスタノイド (TP) 受容体に対する強力かつ選択的な拮抗薬です。それは抗血栓性、血管収縮抑制性、および抗アテローム性硬化特性を示し、抗トロンボキサン療法開発のための有望なリードとなりえます。 |
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| S4851 |
Tafluprost
|
Tafluprost (AFP-168,MK2452) は、フルオロプロスタグランジン (FP) 受容体 PGF2α に高い親和性を持つ新規プロスタグランジンアナログです。プロスタノイド選択的 FP 受容体アゴニストです。 |
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| S6496 |
Genz-123346 free base
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Genz-123346はGL1シンターゼの阻害剤であり、セラミドからガングリオシドやその他の糖スフィンゴ脂質の生合成における最初のステップであるGL1への変換をブロックします。 |
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| E1477 |
EP4-IN-1
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EP4-IN-1は、強力なプロスタノイドEP4受容体阻害剤です。腫瘍免疫および抗炎症鎮痛の研究において有望な展望を示しています。 |
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| S5252 |
Ozagrel sodium
|
Ozagrel sodium(KCT-0809、Cataclot、Xanbo)は、神経保護特性を持つトロンボキサンA2シンターゼ(CYP5)阻害剤です。 |
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| S0541 |
Dazoxiben hydrochloride
|
Dazoxiben hydrochloride (HCl)は、強力で選択的な経口活性のあるトロンボキサン(TX)合成酵素阻害剤です。Dazoxibenは、凝固中のヒト全血におけるTXB2産生をIC50 0.3 μMで阻害し、PGE2産生を並行して増強させます。 |
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| S5594 |
(-)-(S)-α-terpineol
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天然モノテルペンである(-)-(S)-α-terpineolは、Origanium vulgare L.やOcimum canum Simsなど、薬用として広く使用されているいくつかの芳香植物の精油の主要成分です。これは化粧品、石鹸、香水、防腐剤の製造に広く使用されており、最も頻繁に使用される香料化合物の一つと考えられています。 |
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| S0305 |
RO1138452
|
RO1138452(CAY10441)は、ヒト血小板および組換えIP受容体システムにおいて、pKiがそれぞれ9.3および8.7である、IP(プロスタサイクリン、PGI2)受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 |
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|
| S5286 |
Ramatroban
|
Ramatroban (BAY u 3405) は、Ki値が10〜13 nMのトロンボキサンA2(TxA2)受容体拮抗薬です。また、炎症細胞に発現する新たに同定されたPGD2受容体であるCRTh2も拮抗します。 |
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| E2873 |
Laropiprant
|
Laropiprantは、Ki値0.57 nMの、強力かつ選択的なプロスタグランジンD2(DP)受容体アンタゴニストです。 |
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| S9327 |
Carboprost
|
Carboprostは、オキシトシン作用を持つPGF2αの合成プロスタグランジンアナログです。 |
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| S0099 |
Asapiprant
|
Asapiprant(S-555739)は、Kiが0.44 nMの強力で選択的なDP1受容体拮抗薬であり、アレルギー性気道疾患の新しい治療法として有望です。 |
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| E4846 |
Treprostinil
|
Treprostinilは、DP1およびEP2の強力なアゴニストであり、DP1およびEP2受容体に対するEC50値はそれぞれ0.6 nMおよび6.2 nMです。これは肺動脈性肺高血圧症の治療に使用される血管拡張薬であり、in vitroでミトコンドリアの障害を改善します。 |
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| E0612 |
MF-766
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MF-766は、Ki値が0.23 nMの、非常に強力で選択的な経口活性EP4拮抗薬です。 |
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| S0111 |
Taprenepag
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Taprenepag(CP-544326)は、強力かつ選択的なプロスタグランジンEP2アゴニストであり、ヒトおよびラットのEP2に対するIC50はそれぞれ10 nMおよび15 nMです。 |
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| E0053 |
Evatanepag
|
Evatanepag(CP-533536遊離酸)は、rEP2に対し50 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEP2受容体アゴニストです。 |
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| S5819 |
MRE-269 (ACT-333679)
|
MRE-269 (ACT-333679) は、ヒトIP受容体への結合親和性が他のヒトプロスタノイド受容体と比較して130倍高い、プロスタグランジンI2 (IP) 受容体アゴニストです。 |
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| E7466 |
GW627368
|
GW627368(GW627368X)は、プロスタノイドEP4受容体の強力かつ選択的な競合的アンタゴニストであり、ヒトTP受容体にも親和性を持ち、ヒトプロスタノイドEP4受容体およびTP受容体に対するpKi値はそれぞれ7.0および6.8です。本化合物は、さまざまな生理学的および病理学的状況におけるプロスタノイドEP4受容体の研究に有用なツールとして役立つ可能性があります。 |
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| E2986 |
ONO-AE3-208
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ONO-AE3-208(AE 3-208)は、選択的かつ経口活性型のEP4受容体拮抗薬であり、Ki値は1.3 nMです。EP3、FP、TP受容体に対する効力は低く、それぞれのKi値は30 nM、790 nM、2400 nMです。 |
|
|
| S3738 |
Travoprost
|
Travoprost (Travoprostum) は、開放隅角緑内障(一般的な視神経症であり、失明の主要な原因)による眼内高血圧の治療のために局所投与される点眼薬として発売されたPGF2aアナログです。これはプロスタグランジンF受容体のアゴニストとして作用します。 |
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|
| S5056 |
Dinoprost tromethamine
|
Dinoprost Tromethamine(Dinolytic、PGF2-alpha tham、Zinoprost、Prostin F2 alpha、Dinoprost Trometamol)は、子宮筋活動を刺激し、子宮頸部を弛緩させ、黄体ステロイド生成を阻害し、黄体に直接作用して黄体融解を誘発する、天然に存在するプロスタグランジンF2アルファの合成アナログです。 |
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| E2146 |
Iloprost
|
Iloprost(Ciloprost、ZK 36374、Ventavis)はプロスタサイクリン(PGI2)アナログであり、プロスタサイクリンIP受容体およびプロスタグランジンE2(PGE2)受容体サブタイプEP1の強力なアゴニストです。EP1およびIP受容体に対して高い結合親和性を示し、それぞれKi値は1.1 nMおよび3.9 nMです。 |
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| E8198 |
TG6-10-1
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TG6-10-1は、ナノモル濃度で作用する、選択的かつ脳透過性のEP2受容体拮抗薬です。マウスにおけるてんかん重積状態(SE)後の遅延死亡率、神経炎症、および海馬神経変性を軽減します。TG6-10-1は、直接的な抗けいれん作用なしに、抗炎症メカニズムを介して神経保護作用をもたらします。 |
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| S4415 |
Misoprostol
|
Misoprostol(SC29333)は、胃潰瘍の予防、稽留流産、分娩誘発、および中絶誘発に用いられる合成プロスタグランジンE1(PGE1)アナログです。Misoprostolは自然流産動物モデルの誘発に使用できます。 |
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| S3003 |
Prostaglandin E2 (PGE2)
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Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone)は、分娩時に重要な作用を示し(子宮頸部を軟化させ子宮収縮を引き起こす)、また骨芽細胞を刺激して破骨細胞による骨吸収を刺激する因子を放出させます。Prostaglandin E2 (PGE2) は、液体環境中に長時間保存すると変色しやすいという性質があります。粉末状で保存し、できるだけ早く使用することをお勧めします。 |
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Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
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JCI Insight, 2025, e177545
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| S1407 |
Bimatoprost
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Bimatoprost(AGN 192024)は、緑内障の進行を制御し、眼高血圧の管理に使用される局所(点眼薬として)のProstaglandin Receptorアナログです。 |
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PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
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Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 5912-5923
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
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| S3726 |
Selexipag
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Selexipag(NS-304、ACT-293987)は、経口活性型のファーストインクラスの選択的prostacyclin IP receptorアゴニストであり、ヒトIPに対するKi値は260 nMである。一方、他のヒトGタンパク質共役型プロスタノイド受容体(EP1-4、DP、FP、TP)ではKi値は10,000 nMを超える値が測定されている。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
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Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
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| S0325 |
Treprostinil sodium
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Treprostinil sodiumは、Ki 4.4 nM、3.6 nM、32 nMで、DP1、EP2、IP受容体の強力なアゴニストです。 |
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Eur J Pharm Sci, 2025, 214:107287
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| S4851 |
Tafluprost
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Tafluprost (AFP-168,MK2452) は、フルオロプロスタグランジン (FP) 受容体 PGF2α に高い親和性を持つ新規プロスタグランジンアナログです。プロスタノイド選択的 FP 受容体アゴニストです。 |
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| S9327 |
Carboprost
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Carboprostは、オキシトシン作用を持つPGF2αの合成プロスタグランジンアナログです。 |
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| E4846 |
Treprostinil
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Treprostinilは、DP1およびEP2の強力なアゴニストであり、DP1およびEP2受容体に対するEC50値はそれぞれ0.6 nMおよび6.2 nMです。これは肺動脈性肺高血圧症の治療に使用される血管拡張薬であり、in vitroでミトコンドリアの障害を改善します。 |
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| S0111 |
Taprenepag
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Taprenepag(CP-544326)は、強力かつ選択的なプロスタグランジンEP2アゴニストであり、ヒトおよびラットのEP2に対するIC50はそれぞれ10 nMおよび15 nMです。 |
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| E0053 |
Evatanepag
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Evatanepag(CP-533536遊離酸)は、rEP2に対し50 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEP2受容体アゴニストです。 |
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| S5819 |
MRE-269 (ACT-333679)
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MRE-269 (ACT-333679) は、ヒトIP受容体への結合親和性が他のヒトプロスタノイド受容体と比較して130倍高い、プロスタグランジンI2 (IP) 受容体アゴニストです。 |
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| S3738 |
Travoprost
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Travoprost (Travoprostum) は、開放隅角緑内障(一般的な視神経症であり、失明の主要な原因)による眼内高血圧の治療のために局所投与される点眼薬として発売されたPGF2aアナログです。これはプロスタグランジンF受容体のアゴニストとして作用します。 |
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| S5056 |
Dinoprost tromethamine
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Dinoprost Tromethamine(Dinolytic、PGF2-alpha tham、Zinoprost、Prostin F2 alpha、Dinoprost Trometamol)は、子宮筋活動を刺激し、子宮頸部を弛緩させ、黄体ステロイド生成を阻害し、黄体に直接作用して黄体融解を誘発する、天然に存在するプロスタグランジンF2アルファの合成アナログです。 |
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| E2146 |
Iloprost
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Iloprost(Ciloprost、ZK 36374、Ventavis)はプロスタサイクリン(PGI2)アナログであり、プロスタサイクリンIP受容体およびプロスタグランジンE2(PGE2)受容体サブタイプEP1の強力なアゴニストです。EP1およびIP受容体に対して高い結合親和性を示し、それぞれKi値は1.1 nMおよび3.9 nMです。 |
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| S4415 |
Misoprostol
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Misoprostol(SC29333)は、胃潰瘍の予防、稽留流産、分娩誘発、および中絶誘発に用いられる合成プロスタグランジンE1(PGE1)アナログです。Misoprostolは自然流産動物モデルの誘発に使用できます。 |
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| S7211 |
PF-04418948
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PF-04418948は、16 nMのIC50を有する強力で選択的なプロスタグランジンEP₂受容体拮抗薬です。フェーズ1。 |
- Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23
- Cancer Research Communications, 2025, 13-23
- International Journal of Molecular Sciences, 2023, 10881
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| E0809 |
Timapiprant Sodium
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強力で選択的かつ経口活性なDプロスタノイド受容体2(DP2、CRTH2としても知られる)拮抗薬であるTimapiprant sodium(OC000459 sodium)は、[3H]PGD2をヒト組換えDP2、ラット組換えDP2、およびヒト天然DP2からそれぞれ13、3、4 nMのKi値で強力に置換します。 |
- Science Advances, 2025, eadv1492
- Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492
- Drug Development Research, 2024, e22232
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| S6793 |
TG4-155
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TG4-155は、Ki値9.9 nMの強力かつ選択的なプロスタグランジン受容体EP2(PTGER2)アンタゴニストです。 |
- Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
- Elife, 2023, 12e81438
- bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
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| S6694 |
Grapiprant (CJ-023,423)
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Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) は、ラットEP4受容体とヒトEP4受容体に対してそれぞれ20 nMと13 nMのKi値を持つ、新規の選択的EP4プロスタグランジン受容体阻害剤です。 |
- Bone Research, 2022, 27
- Bone Res, 2022, 10(1):27
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| S2072 |
Seratrodast(AA-2414)
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Seratrodast (AA-2414, ABT-001) は、主に喘息の治療に使用され、抗炎症剤として使用される強力かつ選択的なトロンボキサンA2受容体 (TP) 拮抗薬です。 |
- Molecules, 2025, 3772
- Molecules, 2025, 30(18)3772
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| S0495 |
BI-671800
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BI-671800(AP-761、Cmpd A)は、ヒトCRTH2およびマウスCRTH2へのPGD2結合に対してそれぞれ4.5 nMおよび3.7 nMのIC50を示す、Th2細胞上のケモカイン受容体相同分子(DP2/CRTH2)の非常に特異的かつ強力な拮抗薬です。BI-671800は、症状のある制御治療歴のない喘息患者、およびICS治療中の患者において、FEV1のわずかな改善と関連しています。 |
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| S5753 |
Setipiprant (ACT-129968)
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Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) は、プロスタグランジンD2受容体2 (DP2)の選択的経口拮抗薬であり、DP1よりもDP2 (CRTH2)に対してより高い特異性を示すことが示されています。 |
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| E8082 |
Terutroban
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Terutroban (S-18886) は、IC50 が 16.4 nM の、トロンボキサンA2プロスタノイド (TP) 受容体に対する強力かつ選択的な拮抗薬です。それは抗血栓性、血管収縮抑制性、および抗アテローム性硬化特性を示し、抗トロンボキサン療法開発のための有望なリードとなりえます。 |
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| S0305 |
RO1138452
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RO1138452(CAY10441)は、ヒト血小板および組換えIP受容体システムにおいて、pKiがそれぞれ9.3および8.7である、IP(プロスタサイクリン、PGI2)受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 |
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| S5286 |
Ramatroban
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Ramatroban (BAY u 3405) は、Ki値が10〜13 nMのトロンボキサンA2(TxA2)受容体拮抗薬です。また、炎症細胞に発現する新たに同定されたPGD2受容体であるCRTh2も拮抗します。 |
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| E2873 |
Laropiprant
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Laropiprantは、Ki値0.57 nMの、強力かつ選択的なプロスタグランジンD2(DP)受容体アンタゴニストです。 |
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Asapiprant
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Asapiprant(S-555739)は、Kiが0.44 nMの強力で選択的なDP1受容体拮抗薬であり、アレルギー性気道疾患の新しい治療法として有望です。 |
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| E0612 |
MF-766
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MF-766は、Ki値が0.23 nMの、非常に強力で選択的な経口活性EP4拮抗薬です。 |
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| E7466 |
GW627368
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GW627368(GW627368X)は、プロスタノイドEP4受容体の強力かつ選択的な競合的アンタゴニストであり、ヒトTP受容体にも親和性を持ち、ヒトプロスタノイドEP4受容体およびTP受容体に対するpKi値はそれぞれ7.0および6.8です。本化合物は、さまざまな生理学的および病理学的状況におけるプロスタノイドEP4受容体の研究に有用なツールとして役立つ可能性があります。 |
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| E2986 |
ONO-AE3-208
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ONO-AE3-208(AE 3-208)は、選択的かつ経口活性型のEP4受容体拮抗薬であり、Ki値は1.3 nMです。EP3、FP、TP受容体に対する効力は低く、それぞれのKi値は30 nM、790 nM、2400 nMです。 |
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| E8198 |
TG6-10-1
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TG6-10-1は、ナノモル濃度で作用する、選択的かつ脳透過性のEP2受容体拮抗薬です。マウスにおけるてんかん重積状態(SE)後の遅延死亡率、神経炎症、および海馬神経変性を軽減します。TG6-10-1は、直接的な抗けいれん作用なしに、抗炎症メカニズムを介して神経保護作用をもたらします。 |
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| S3003 |
Prostaglandin E2 (PGE2)
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Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone)は、分娩時に重要な作用を示し(子宮頸部を軟化させ子宮収縮を引き起こす)、また骨芽細胞を刺激して破骨細胞による骨吸収を刺激する因子を放出させます。Prostaglandin E2 (PGE2) は、液体環境中に長時間保存すると変色しやすいという性質があります。粉末状で保存し、できるだけ早く使用することをお勧めします。 |
- Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
- JCI Insight, 2025, e177545
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| S1407 |
Bimatoprost
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Bimatoprost(AGN 192024)は、緑内障の進行を制御し、眼高血圧の管理に使用される局所(点眼薬として)のProstaglandin Receptorアナログです。 |
- PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
- Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2018, 5912-5923
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923
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| S3726 |
Selexipag
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Selexipag(NS-304、ACT-293987)は、経口活性型のファーストインクラスの選択的prostacyclin IP receptorアゴニストであり、ヒトIPに対するKi値は260 nMである。一方、他のヒトGタンパク質共役型プロスタノイド受容体(EP1-4、DP、FP、TP)ではKi値は10,000 nMを超える値が測定されている。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057
- Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436
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| S0325 |
Treprostinil sodium
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Treprostinil sodiumは、Ki 4.4 nM、3.6 nM、32 nMで、DP1、EP2、IP受容体の強力なアゴニストです。 |
- Eur J Pharm Sci, 2025, 214:107287
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| S4851 |
Tafluprost
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Tafluprost (AFP-168,MK2452) は、フルオロプロスタグランジン (FP) 受容体 PGF2α に高い親和性を持つ新規プロスタグランジンアナログです。プロスタノイド選択的 FP 受容体アゴニストです。 |
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| S9327 |
Carboprost
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Carboprostは、オキシトシン作用を持つPGF2αの合成プロスタグランジンアナログです。 |
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| E4846 |
Treprostinil
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Treprostinilは、DP1およびEP2の強力なアゴニストであり、DP1およびEP2受容体に対するEC50値はそれぞれ0.6 nMおよび6.2 nMです。これは肺動脈性肺高血圧症の治療に使用される血管拡張薬であり、in vitroでミトコンドリアの障害を改善します。 |
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| S0111 |
Taprenepag
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Taprenepag(CP-544326)は、強力かつ選択的なプロスタグランジンEP2アゴニストであり、ヒトおよびラットのEP2に対するIC50はそれぞれ10 nMおよび15 nMです。 |
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| E0053 |
Evatanepag
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Evatanepag(CP-533536遊離酸)は、rEP2に対し50 nMのIC50を示す強力かつ選択的なEP2受容体アゴニストです。 |
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| S5819 |
MRE-269 (ACT-333679)
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MRE-269 (ACT-333679) は、ヒトIP受容体への結合親和性が他のヒトプロスタノイド受容体と比較して130倍高い、プロスタグランジンI2 (IP) 受容体アゴニストです。 |
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| S3738 |
Travoprost
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Travoprost (Travoprostum) は、開放隅角緑内障(一般的な視神経症であり、失明の主要な原因)による眼内高血圧の治療のために局所投与される点眼薬として発売されたPGF2aアナログです。これはプロスタグランジンF受容体のアゴニストとして作用します。 |
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| S5056 |
Dinoprost tromethamine
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Dinoprost Tromethamine(Dinolytic、PGF2-alpha tham、Zinoprost、Prostin F2 alpha、Dinoprost Trometamol)は、子宮筋活動を刺激し、子宮頸部を弛緩させ、黄体ステロイド生成を阻害し、黄体に直接作用して黄体融解を誘発する、天然に存在するプロスタグランジンF2アルファの合成アナログです。 |
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| E2146 |
Iloprost
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Iloprost(Ciloprost、ZK 36374、Ventavis)はプロスタサイクリン(PGI2)アナログであり、プロスタサイクリンIP受容体およびプロスタグランジンE2(PGE2)受容体サブタイプEP1の強力なアゴニストです。EP1およびIP受容体に対して高い結合親和性を示し、それぞれKi値は1.1 nMおよび3.9 nMです。 |
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| S4415 |
Misoprostol
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Misoprostol(SC29333)は、胃潰瘍の予防、稽留流産、分娩誘発、および中絶誘発に用いられる合成プロスタグランジンE1(PGE1)アナログです。Misoprostolは自然流産動物モデルの誘発に使用できます。 |
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