Selexipag

別名:NS-304, ACT-293987

Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).

Selexipag化学構造

CAS No. 475086-01-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23200 国内在庫あり
JPY 17400 国内在庫あり
JPY 46200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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Prostaglandin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).
Targets
prostacyclin IP receptor [1]
In Vitro
In vitro Selexipag is an orally available, selective IP receptor agonist. It is rapidly hydrolysed in the hepatic microsomes to an active metabolite. Selexipag and its active metabolite have a higher binding affinity for the human IP receptor than for any other prostanoid receptor[1].
In Vivo
In Vivo As selexipag is rapidly hydrolysed in the liver to the active metabolite, peak-trough fluctuations in serum levels of active compound may be reduced, thereby reducing the likelihood of adverse events. Thus, Selexipag is well tolerated, with a safety profile in line with that of the expected pharmacological effect[1]. Selexipag has a half-life of 0.8-2.5 hours[2].

化学情報

分子量 496.62 化学式

C26H32N4O4S

CAS No. 475086-01-2 SDF Download Selexipag SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)N(CCCCOCC(=O)NS(=O)(=O)C)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.34 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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