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S1RA

別名：E-52862

S1RA (E-52862) is a selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with a reported binding affinity of Ki = 17.0 ± 7.0 nM for human σ1 receptor , selective over the sigma-2 receptor and against a panel of other 170 receptors, enzymes, transporters and ion channels.

S1RA化学構造

CAS No. 878141-96-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 31800 国内在庫あり
JPY 62000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S675401 DMSO] 67 mg/mL] false] Water] 67 mg/mL] false] Ethanol] 19 mg/mL] false 純度： 99.45%
99.45

S1RA関連製品

Sigma Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 S1RA (E-52862) is a selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with a reported binding affinity of Ki = 17.0 ± 7.0 nM for human σ1 receptor , selective over the sigma-2 receptor and against a panel of other 170 receptors, enzymes, transporters and ion channels.
Targets
σ1R [1]
17 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

S1RA behaves as a highly selective σ1 receptor antagonist. It shows high affinity for human (Ki= 17 nM) and guinea pig (Ki= 23.5 nM) σ1 receptors but no significant affinity for the σ2 receptors (Ki > 1000 nM for guinea pig and rat σ2 receptors). It has moderate affinity (Ki= 328 nM) and antagonistic activity, with very low potency (IC50= 4700 nM) against human 5-HT2B receptor. S1RA shows no significant affinity (Ki > 1 µM or % inhibition at 1 µM < 50%) for other additional 170 targets (receptors, transporters, ion channels and enzymes)[1].
In Vivo
In Vivo

S1RA crosses the blood-brain barrier and binds to σ1 receptors in the CNS[1].

化学情報

分子量 337.42 化学式

C20H23N3O2
CAS No. 878141-96-9 SDF --
Smiles CC1=CC(=NN1C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)OCCN4CCOCC4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (198.56 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 67 mg/mL

Ethanol : 19 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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