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Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) is a novel, selective inhibitor of the SUMOylation enzymatic cascade with potential immune-activating and antineoplastic activities.

Subasumstat (TAK-981)化学構造

CAS No. 1858276-04-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 55500 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 116500 国内在庫あり
JPY 292000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 1465500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Subasumstat (TAK-981) is a novel, selective inhibitor of the SUMOylation enzymatic cascade with potential immune-activating and antineoplastic activities.
Targets
SUMOylation enzymatic cascade [1]
In Vitro
In vitro

In both mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs), TAK-981 treatment ex vivo induced markers of activation and maturation including CD40, CD80 and CD86, as well as increased secretion of inflammatory cytokines like IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα and IFNβ.[1]
細胞実験 細胞株 mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs)
濃度 --
反応時間 --
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

In vivo, a single sub-cutaneous injection of TAK-981 in naïve Balb/c mice at the brachial lymph nodes induced activation of DCs, measured as significant increases in CD40 and CD86 expression.[1] TAK-981 demonstrates antitumor activity, including complete regression (CR) of some tumors, in immune-competent BALB/c mice bearing syngeneic A20 lymphoma tumors.[2]
動物実験 動物モデル immune-competent BALB/c mice
投与量 7.5 mg/kg
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04381650 Recruiting
Advanced or Metastatic Solid Tumors
Takeda|Takeda Development Center Americas Inc.
 August 17 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04074330 Terminated
Lymphoma Non-Hodgkin
Takeda
 October 15 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03648372 Active not recruiting
Neoplasms|Lymphoma|Hematologic Neoplasms
Takeda
 October 1 2018 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 578.10 化学式

C25H28ClN5O5S2
CAS No. 1858276-04-6 SDF --
Smiles CC1=C(C=C(S1)C(=O)C2=CN=CN=C2NC3CC(C(C3)O)COS(=O)(=O)N)C4C5=C(CCN4)C=CC(=C5)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (172.98 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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