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URB597

別名：KDS-4103

URB597（KDS-4103）は、他のカンナビノイド関連ターゲットには活性がない、IC50が4.6 nMの強力な経口生体利用可能なFAAH阻害剤です。フェーズ1。

URB597化学構造

CAS No. 546141-08-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（8）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S263101 DMSO] 68 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.73%
99.73

URB597関連製品

シグナル伝達経路

FAAH Signaling Pathways

FAAHシグナル伝達経路

FAAH阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 URB597（KDS-4103）は、他のカンナビノイド関連ターゲットには活性がない、IC50が4.6 nMの強力な経口生体利用可能なFAAH阻害剤です。フェーズ1。
Targets
FAAH
4.6 nM
In Vitro
In vitro URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. This compound inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. It reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. This chemical evokes Ca2+ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. It also activates Ca2+ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
In Vivo
In Vivo URB597 inhibits [3H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. This compound enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) it reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. This chemical reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. It could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
動物実験 動物モデル Adult male Wistar rats (250–300 g) and C57/BL6 or FAAH-/- mice
投与量 0.3 mg/kg
投与経路 Inject subcutaneously in a single dose 2 hours or 16 hours before killing
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

化学情報

分子量 338.4 化学式

C20H22N2O3
CAS No. 546141-08-6 SDF Download URB597 SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (200.94 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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