Wnt-C59 (C59)
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS7037
CAS No. 1243243-89-1
Wnt-C59 (C59) is a PORCN inhibitor for Wnt3A-mediated activation of a multimerized TCF-binding site driving luciferase with IC50 of 74 pM in HEK293 cells.
製品安全説明書
PORCN阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Wnt-C59 (C59) is a PORCN inhibitor for Wnt3A-mediated activation of a multimerized TCF-binding site driving luciferase with IC50 of 74 pM in HEK293 cells. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ターゲット |
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| 体外試験 |
Wnt-C59 (C59) is claimed to inhibit PORCN enzyme activity at nanomolar concentrations. Wnt-C59 (10 nM) blocks the palmitoylation-dependent Wnt–WLS interaction in HeLa cells transfected with either WNT3A-V5 or WNT8A-V5 plasmids. Wnt-C59 (100 nM) prevents incorporation of palmitate into WNT3A in HeLa cells transfected with WNT3A-V5, consistent with inhibition of PORCN activity. Wnt-C59 (100 nM) inhibits the activity of all splice variants of murine PORCN in PORCN-null HT1080 cells transfected with PORCN. Wnt-C59 is a nanomolar inhibitor of mammalian PORCN acyltransferase activity and blocks activation of all evaluated human Wnts. Wnt-C59 does not significantly inhibit the proliferation of any of 46 tested cancer cell lines in vitro at concentrations that completely inhibit PORCN. [1] Wnt-C59 is capable to significantly inhibit proliferation and comparable to the ICG-001 treated NMuMG (NMG) cells. Wnt-C59 inhibits sphere formation by threefold in NMuMG (NMG) cells, which is dependent on Wnt10b-secretion. Wnt-C59 inhibits proliferation of human MDA-MB 231 cells by >50%. [2] Wnt-C59 (a Porcupine inhibitor) blocks radiolabel incorporation of [125I]iodo-pentadecanoate in mouse L-Wnt3a cells transfected with Flag-Porcupine. [3] |
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| 細胞データ |
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| アッセイ |
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| 体内試験 | Wnt-C59 concentration remains greater than 10-fold above the in vitro IC50 for at least 16 hours following a single oral dose (5 mg/kg) in mice. Wnt-C59 (10 mg/kg) prevents growth of MMTV-WNT1 tumors in female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors. Wnt-C59 (10 mg/kg) decreases Wnt pathway activity and decreased proliferation in MMTV-WNT1 tumors in female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors as evident by decreased expression of β-catenin target gene expression. [1] Wnt-C59 (10%) topically administered 4 weeks decreases the size of dysplasia of SmoM2-expressing cells in adult K14CREER/Rosa–SmoM2 mice. [4] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| 細胞試験： |
- 合併
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| 動物試験： |
- 合併
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 76 mg/mL (200.28 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
5mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 379.45 |
|---|---|
| 化学式 | C25H21N3O |
| CAS No. | 1243243-89-1 |
| Storage |
powder in solvent |
| 別名 | N/A |
| Smiles | CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4 |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
| ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します） | ||||||||||
| 投与量 | mg/kg |  |
動物平均体重 | g | |
投与体積（動物毎） | ul | |
動物数 | 匹 |
| ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 計算リセット | ||||||||||
計算結果:
投与溶媒濃度： mg/ml；
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL，
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02679001 | Completed | Drug: TNF inhibitor/TCZ | Rheumatoid Arthritis | Hoffmann-La Roche | March 24 2016 | -- |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
よくある質問（FAQ）
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質問1：
I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?
-
回答：
S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.
