Wnt-C59 (C59)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7037

Wnt-C59 (C59)化学構造

分子量(MW):379.45

Wnt-C59 (C59) is a PORCN inhibitor for Wnt3A-mediated activation of a multimerized TCF-binding site driving luciferase with IC50 of 74 pM in HEK293 cells.

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 43000 あり
最寄りの販売代理店を探す

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください:[email protected]

バルク問合せ

文献中Selleckの製品使用例(41)

製品安全説明書

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Wnt-C59 (C59) is a PORCN inhibitor for Wnt3A-mediated activation of a multimerized TCF-binding site driving luciferase with IC50 of 74 pM in HEK293 cells.
ターゲット
Porcn [1]
(HEK293 cells )
74 pM
体外試験

Wnt-C59 (C59) is claimed to inhibit PORCN enzyme activity at nanomolar concentrations. Wnt-C59 (10 nM) blocks the palmitoylation-dependent Wnt–WLS interaction in HeLa cells transfected with either WNT3A-V5 or WNT8A-V5 plasmids. Wnt-C59 (100 nM) prevents incorporation of palmitate into WNT3A in HeLa cells transfected with WNT3A-V5, consistent with inhibition of PORCN activity. Wnt-C59 (100 nM) inhibits the activity of all splice variants of murine PORCN in PORCN-null HT1080 cells transfected with PORCN. Wnt-C59 is a nanomolar inhibitor of mammalian PORCN acyltransferase activity and blocks activation of all evaluated human Wnts. Wnt-C59 does not significantly inhibit the proliferation of any of 46 tested cancer cell lines in vitro at concentrations that completely inhibit PORCN. [1] Wnt-C59 is capable to significantly inhibit proliferation and comparable to the ICG-001 treated NMuMG (NMG) cells. Wnt-C59 inhibits sphere formation by threefold in NMuMG (NMG) cells, which is dependent on Wnt10b-secretion. Wnt-C59 inhibits proliferation of human MDA-MB 231 cells by >50%. [2] Wnt-C59 (a Porcupine inhibitor) blocks radiolabel incorporation of [125I]iodo-pentadecanoate in mouse L-Wnt3a cells transfected with Flag-Porcupine. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HT1080 cells MniwSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MoDyTY5pcWKrdHnvckBw\iCyb4LjeZBqdmViYXP0bZZqfHliKIXub45wf25ib4Lp[4lvMSCneIDy[ZN{\WRiaX6gbJVu[W5iSGSxNFgxKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHO3cIDy[ZN{cW:wIH;mJHdvfDODLX3l[IlifGWmIIP1dIVzKHSxcDDmcIF{cCCjY4Tpeol1gSCkeTDTWGYhdHWlaX\ldoF{\SCjc4PhfUwhUUN3ME23MlRmNTB3IN88UU4> NITLeWkzPjV{Mkm0Oi=>

他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
β-catenin / pPKC; 

PubMed: 26941358     


Western blotting analysis in cortical neurons on day 18. Each WNT inhibitor inhibited Wnt/β-catenin-dependent signaling during the SFEBq differentiation procedure, but C59 also inhibited Wnt/β-catenin independent signaling.

26941358
Q-PCR
Cyclin D1; 

PubMed: 31156379     


C59 treatment significantly decreased the levels of cyclin D1 mRNA (0.66 ± 0.032, *p < 0.05 compared to control levels). However, exogenous Wnt3a prevented this decrease and recovered cyclin D1 mRNA to the levels in control cells, which were significantly different than those in C59-treated cells (1.16 ± 0.032, **p < 0.01).

31156379
Growth inhibition assay
Cell proliferation; 

PubMed: 25980501     


Cell proliferation influenced by concentrations of Wnt-C59 treatment. Wnt-C59 has a clear inhibitory effect on the growth of HK1 cells.

Cell viability; 

PubMed: 31156379     


Cytotoxicity was evaluated through assessment of mitochondrial functionality with an MTT assay. Treatment with C59 for 24 h at concentrations over 100 μM reduced SH-SY5Y vitality, causing a mortality rate of up to 40% at the 200 μM concentration (0.6 ± 0.011, ***p < 0.001). Although a slight decrease in SH-SY5Y vitality was observed at 100 μM, this difference was not significant.

25980501 31156379
体内試験 Wnt-C59 concentration remains greater than 10-fold above the in vitro IC50 for at least 16 hours following a single oral dose (5 mg/kg) in mice. Wnt-C59 (10 mg/kg) prevents growth of MMTV-WNT1 tumors in female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors. Wnt-C59 (10 mg/kg) decreases Wnt pathway activity and decreased proliferation in MMTV-WNT1 tumors in female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors as evident by decreased expression of β-catenin target gene expression. [1] Wnt-C59 (10%) topically administered 4 weeks decreases the size of dysplasia of SmoM2-expressing cells in adult K14CREER/Rosa–SmoM2 mice. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[2]

- 合併
  • 細胞株: NMuMG (NMG) and MDA-MB 231 cells
  • 濃度: --
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ:

    Seed cells at a concentration of 4×103/well in 100 μL culture medium containing various amouts of Wnt-C59. Incubate cells for 48 hours at 37 ℃. Add 10 μL/well cell proliferation reagent and incubate for 4 hours at 37 ℃. Shake thoroughly for 1 min on a shaker. Measure the absorbance of the samples in a microplate (ELISA) reader.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

- 合併
  • 動物モデル: Female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors
  • 製剤: 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween-80
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 379.45
化学式

C25H21N3O

CAS No. 1243243-89-1
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CN=C4)C=C2

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?

  • 回答:

    S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

Wnt/beta-cateninシグナル伝達経路

相関Wnt/beta-catenin製品

Tags: Wnt-C59 (C59)を買う | Wnt-C59 (C59) ic50 | Wnt-C59 (C59)供給者 | Wnt-C59 (C59)を購入する | Wnt-C59 (C59)費用 | Wnt-C59 (C59)生産者 | オーダーWnt-C59 (C59) | Wnt-C59 (C59)化学構造 | Wnt-C59 (C59)分子量 | Wnt-C59 (C59)代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID