WRW4

WRW4 is a specific formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) antagonist that inhibits WKYMVm binding to FPRL1 with IC50 of 0.23 μM. WRW4 is a selective antagonist of formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX).

WRW4化学構造

CAS No. 878557-55-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 31900 国内在庫あり
JPY 26300 国内在庫あり
JPY 75000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S981801 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 50 mg/mL] false] ] ] false 純度: 99.53%
99.53

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FPR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 WRW4 is a specific formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) antagonist that inhibits WKYMVm binding to FPRL1 with IC50 of 0.23 μM. WRW4 is a selective antagonist of formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX).
Targets
FPRL1 [1]
(Cell-free assay)
0.23 μM
In Vitro
In vitro

WRW4 shows potent activity in terms of inhibiting WKYMVm binding to FPRL1. WRW4 inhibits the activation of FPRL1 by WKYMVm, resulting in the complete inhibition of the intracellular calcium increase, extracellular signal-regulated kinase activation, and chemotactic migration of cells toward WKYMVm. WRW4 specifically inhibits the increase in intracellular calcium by the FPRL1 agonists MMK-1, amyloid β42 (Aβ42) peptide, and F peptide, but not by the FPR agonist, fMLF. Aβ42 peptide-induced superoxide generation and chemotactic migration of neutrophils are inhibited by WRW4, which also completely inhibits the internalization of Aβ42 peptide in human macrophages.[1]

細胞実験 細胞株 RBL-2H3 cells
濃度 10 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-WRW4 for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-WRW4 is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.

In Vivo
In Vivo

Male Swiss mice undergo intraplantar (i.pl.) injection with complete Freund’s adjuvant (CFA). WRW4 prevents the antihyperalgesic effect induced by either EA or BML-111. EA increases ANXA1 but does not alter FPR2/ALX receptor levels in the paw. Furthermore, i.pl. pretreatment with WRW4 prevents the increase of ANXA1 levels induced by EA.[2]

動物実験 動物モデル male Swiss mice
投与量 10 μg/paw
投与経路 Intraplantar injection

化学情報

分子量 1104.27 化学式

C61H65N15O6

CAS No. 878557-55-2 SDF --
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (90.55 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 50 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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