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YKL-05-099

YKL-05-099 is an inhibitor of salt-inducible kinase (SIK) with IC50 of ~10 nM, ~40 nM and ~30 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, respectively.

YKL-05-099化学構造

CAS No. 1936529-65-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 YKL-05-099 is an inhibitor of salt-inducible kinase (SIK) with IC50 of ~10 nM, ~40 nM and ~30 nM for SIK1, SIK2 and SIK3, respectively.
Targets
SIK1 [1]
(Cell-free assay)		 SIK3 [1]
(Cell-free assay)		 SIK2 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 40 nM
In Vitro
In vitro

YKL-05-099 displays cell-based activities consistent with SIK inhibition. Pre-treatment with the indicated concentrations of YKL-05-099 for 24 hr potentiates IL-10 production by Zymosan A-stimulated BMDCs.[1]
細胞実験 細胞株 bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)
濃度 1 μM
反応時間 24 hr
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

Well-tolerated doses of YKL-05-099 achieve free serum concentrations above its IC50 for SIK2 inhibition for > 16 hours and reduce phosphorylation of a known SIK substrate in vivo. While in vivo active doses of YKL-05-099 recapitulate the effects of SIK inhibition on inflammatory cytokine responses, they do not induce metabolic abnormalities observed in Sik2 knockout mice. These results identify YKL-05-099 as a useful probe to investigate SIK function in vivo, and further support the development of SIK inhibitors for treatment of inflammatory disorders.[1]
動物実験 動物モデル male 8–10 week-old C57BL/6 mice
投与量 5 mg/kg-50 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 600.11 化学式

C32H34ClN7O3
CAS No. 1936529-65-5 SDF --
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (166.63 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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