TEAD

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S1786 Verteporfin ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
Verteporfin-S1786Y0120150105.gif
S8661 CA3 (CIL56) CA3(CIL56)は、YAP1/Tead転写活性に対して強力な阻害効果を示し、主にYAP1高発現および治療抵抗性の食道腺がん細胞を標的とします。これらの細胞はCSC特性を備えています。CA3(CIL56)は、フェロトーシスと鉄依存性活性酸素種(ROS)を誘導します。
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)は、YAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤であり、IC50 25 nMでYAPが関与する癌の治療に用いられる可能性があります。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
Peptide-17-S816401H0620190221.gif
S8554 Super-TDU Super-TDUは、YAP-TEADs interactionを標的とする阻害ペプチドです。
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347は、TEAD-Yapタンパク質間相互作用の強力な、不可逆的、共有結合性、アロステリック阻害剤です。TED-347は、TEAD4-Yap1タンパク質間相互作用を5.9 μMの見かけのEC50で阻害します。
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1は、転写エンハンサー関連ドメイン(TEAD)パルミトイル化の強力かつ選択的な阻害剤です。MGH-CP1は、in vitroで710 nMおよび672 nMのIC50値で、TEAD2/4の自己パルミトイル化を用量依存的かつ強力に阻害します。
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975は、YAP/TAZ-TEADタンパク質間相互作用を直接阻害し、悪性胸膜中皮腫において強力な抗腫瘍効果を示す、強力かつ選択的な経口活性型TEAD阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 は、TEAD2 タンパク質とインキュベートした場合に Cys380 を標的とするTEAD の新規共有結合阻害剤です。
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107はVT10に類似したエナンチオマーであり、IC50値4.93 nMを示す強力なpan-TEAD自己パルミトイル化阻害剤です。YAP/TAZとの結合を阻害することにより、TEAD介在性の遺伝子転写を抑制します。
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930は、選択的なTEAD低分子阻害剤であり、パルミチン酸の結合を阻害することで、異常なTEAD依存性転写を抑制します。IK-930は、Hippo経路に遺伝子変異を有するマウス異種移植モデルにおいて、抗腫瘍活性を示します。
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 is an orally available, covalent, irreversible inhibitor of TEAD 1/3/4 that binds to the cysteine residue in the TEAD palmitoylation pocket, preventing palmitoylation and inhibiting TEAD’s transcriptional activity.
E6486New VT3989 VT3989 (YAP/TAZ inhibitor-3) is a potent and selective oral inhibitor of TEAD auto-palmitoylation, blocking its interaction with yes-associated protein (YAP). It exhibits antitumor activity and shows potential for treating mesothelioma and solid tumors with NF2 mutations.
E4655 VT104 VT104は、TEADの自己パルミトイル化阻害剤であり、TEAD1およびTEAD3タンパク質のパルミトイル化を効果的にブロックします。これは、YAP/TAZ-TEADによって促進される遺伝子転写を選択的に阻害し、強力な抗腫瘍効果と抗増殖効果を示します。
E1598 VT103 VT103は、抗増殖性および抗腫瘍活性を有する、経口活性なTEAD1タンパク質パルミトイル化の選択的阻害剤です。また、YAP/TAZ-TEADによって促進される遺伝子転写を阻害し、TEADの自己パルミトイル化をブロックし、YAP/TAZとTEAD間の相互作用を妨害します。
S1786 Verteporfin ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
Verteporfin-S1786Y0120150105.gif
S8661 CA3 (CIL56) CA3(CIL56)は、YAP1/Tead転写活性に対して強力な阻害効果を示し、主にYAP1高発現および治療抵抗性の食道腺がん細胞を標的とします。これらの細胞はCSC特性を備えています。CA3(CIL56)は、フェロトーシスと鉄依存性活性酸素種(ROS)を誘導します。
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)は、YAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤であり、IC50 25 nMでYAPが関与する癌の治療に用いられる可能性があります。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
Peptide-17-S816401H0620190221.gif
S8554 Super-TDU Super-TDUは、YAP-TEADs interactionを標的とする阻害ペプチドです。
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347は、TEAD-Yapタンパク質間相互作用の強力な、不可逆的、共有結合性、アロステリック阻害剤です。TED-347は、TEAD4-Yap1タンパク質間相互作用を5.9 μMの見かけのEC50で阻害します。
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1は、転写エンハンサー関連ドメイン(TEAD)パルミトイル化の強力かつ選択的な阻害剤です。MGH-CP1は、in vitroで710 nMおよび672 nMのIC50値で、TEAD2/4の自己パルミトイル化を用量依存的かつ強力に阻害します。
EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061
Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329 K-975 K-975は、YAP/TAZ-TEADタンパク質間相互作用を直接阻害し、悪性胸膜中皮腫において強力な抗腫瘍効果を示す、強力かつ選択的な経口活性型TEAD阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 は、TEAD2 タンパク質とインキュベートした場合に Cys380 を標的とするTEAD の新規共有結合阻害剤です。
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107はVT10に類似したエナンチオマーであり、IC50値4.93 nMを示す強力なpan-TEAD自己パルミトイル化阻害剤です。YAP/TAZとの結合を阻害することにより、TEAD介在性の遺伝子転写を抑制します。
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930は、選択的なTEAD低分子阻害剤であり、パルミチン酸の結合を阻害することで、異常なTEAD依存性転写を抑制します。IK-930は、Hippo経路に遺伝子変異を有するマウス異種移植モデルにおいて、抗腫瘍活性を示します。
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 is an orally available, covalent, irreversible inhibitor of TEAD 1/3/4 that binds to the cysteine residue in the TEAD palmitoylation pocket, preventing palmitoylation and inhibiting TEAD’s transcriptional activity.
E6486New VT3989 VT3989 (YAP/TAZ inhibitor-3) is a potent and selective oral inhibitor of TEAD auto-palmitoylation, blocking its interaction with yes-associated protein (YAP). It exhibits antitumor activity and shows potential for treating mesothelioma and solid tumors with NF2 mutations.
E4655 VT104 VT104は、TEADの自己パルミトイル化阻害剤であり、TEAD1およびTEAD3タンパク質のパルミトイル化を効果的にブロックします。これは、YAP/TAZ-TEADによって促進される遺伝子転写を選択的に阻害し、強力な抗腫瘍効果と抗増殖効果を示します。
E1598 VT103 VT103は、抗増殖性および抗腫瘍活性を有する、経口活性なTEAD1タンパク質パルミトイル化の選択的阻害剤です。また、YAP/TAZ-TEADによって促進される遺伝子転写を阻害し、TEADの自己パルミトイル化をブロックし、YAP/TAZとTEAD間の相互作用を妨害します。
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 is an orally available, covalent, irreversible inhibitor of TEAD 1/3/4 that binds to the cysteine residue in the TEAD palmitoylation pocket, preventing palmitoylation and inhibiting TEAD’s transcriptional activity.
E6486New VT3989 VT3989 (YAP/TAZ inhibitor-3) is a potent and selective oral inhibitor of TEAD auto-palmitoylation, blocking its interaction with yes-associated protein (YAP). It exhibits antitumor activity and shows potential for treating mesothelioma and solid tumors with NF2 mutations.