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Cannabinoid Receptor

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Cannabinoid Receptor製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S2819 AM251 AM251は、脳のシナプス前Cannabinoid Receptor 1に作用することにより、エンドカンナビノイドおよび合成カンナビノイドアゴニストの伝達物質放出に対する阻害効果をブロックします。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
AM251-S281901X0120161128.gif
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant（SR141716）は、hCB1トランスフェクトHEK 293膜において、IC50が13.6 nM、EC50が17.3 nMのCB1の選択的アンタゴニストです。Rimonabantは、acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1と2の二重阻害剤でもあり、マイコバクテリアのMmpL3を阻害します。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HClは、強力で選択的なカンナビノイド受容体CB1アンタゴニストであり、Kiは0.7 nMで、ヒトCB2受容体に対して10,000倍以上の選択性を示します。フェーズ1。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA) は、カンナビノイドCB2受容体の選択的逆アゴニストで、Ki値は435 nM、CB1受容体に対する選択性は50倍です。
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
BML-190-S285401X0720161109.gif
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630)は、Kiが31.2 nMの選択的カンナビノイドCB2受容体アンタゴニストです。
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S2778 GW842166X GW842166Xは、カンナビノイド受容体CB2の強力で選択性の高いアゴニストであり、EC50は63 nMで、CB1受容体には有意な活性を示しません。フェーズ2。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219) は、酵母において0.15 μMのIC50でGPR55の構成的活性を阻害する選択的なGPR55アンタゴニストです。それは、他のGPCR、イオンチャネル、キナーゼ、および核内受容体の幅広いスペクトルに対して弱い活性を示します。
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
S8017 WIN 55, 212-2 mesylate WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)は、ヒト組換え体CB2およびCB1に対してそれぞれ3.3 nMおよび62.3 nMのKi値を持つ強力なカンナビノイド (CB) 受容体アゴニストです。WIN 55,212-2 Mesylateはグルタミン酸伝達を調節します。
Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1
E4945 Pregnenolone monosulfate sodium プレグネノロンモノスルホン酸ナトリウムは、プレグネノロンモノスルホン酸のナトリウム塩形態であり、活性な神経ステロイドであり、すべてのステロイドホルモンの前駆体です。これは、強力な内因性アロステリックシグナル特異的CB1受容体阻害剤として機能し、Δ9-テトラヒドロカンナビノール（THC）に関連する精神作用効果を低減します。
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189は、Ca2+動員アッセイにおいてpIC50が7.54である、強力な脳透過性のカンナビノイド1型 (CB1) 受容体のアロステリックモジュレーターです。
E1841 Monlunabant Monlunabant（INV-202、（S）-MRI-1891）は、カンナビノイド1型受容体（CB1R）の末梢作用型インバースアゴニストであり、代謝性疾患に関連する呼吸器および腎臓の合併症を治療する可能性があります。これは、喘息のマウスモデルにおける肺コンプライアンスを改善し、ストレプトゾトシン誘発糖尿病性腎症マウスモデルにおける腎線維化を減少させます。
E4585 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine は、ラット脳膜における Ki が 250 nM の カンナビノイド受容体 1 (CB1) の強力なアゴニストであり、CB2 受容体よりも CB1 に対して 40 倍の選択性を示します。また、N18TG2 神経芽腫細胞において細胞内カルシウム動員を誘発します。
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride（SR 141716A hydrochloride）は、Kiが1.8 nMの、中枢性カンナビノイド受容体（CB1）の非常に強力で選択的な拮抗薬です。肥満および心血管リスク因子を治療する可能性のある食欲抑制性の抗肥満薬です。
S9048 (+)-Gallocatechin 緑茶に特に含まれる(+)-Gallocatechinは、ヒトのカンナビノイド受容体に中程度の親和性を持ち、抗酸化剤として作用します。
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074は、ラットおよびヒトCB1受容体、ヒトCB2受容体に対してそれぞれ55.4 nM、48.3 nM、45.5 nMのKi値を持つ、選択的なカンナビノイドCB1/CB2受容体部分アゴニストです。Bay 59-3074は鎮痛特性を示します。
S9413 Yangonin Yangonin (Y100550) は、もともとコショウ属の植物 (カヴァプラント) に見られるジエノリドカヴァラクトンで、神経保護作用、神経調節作用、抗真菌作用を示します。カンナビノイド (CB1) 受容体を活性化し、GABA-A 受容体の効果を増強します。
S6735 JD-5037 JD-5037は、末梢制限型（PR）のカンナビノイド-1受容体遮断薬であり、CB1受容体に対するIC50値は2 nM、CB2受容体に対しては1000 nM以上です。
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA) は、カンナビノイドCB2受容体の選択的逆アゴニストで、Ki値は435 nM、CB1受容体に対する選択性は50倍です。
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
BML-190-S285401X0720161109.gif
S2778 GW842166X GW842166Xは、カンナビノイド受容体CB2の強力で選択性の高いアゴニストであり、EC50は63 nMで、CB1受容体には有意な活性を示しません。フェーズ2。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S8017 WIN 55, 212-2 mesylate WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)は、ヒト組換え体CB2およびCB1に対してそれぞれ3.3 nMおよび62.3 nMのKi値を持つ強力なカンナビノイド (CB) 受容体アゴニストです。WIN 55,212-2 Mesylateはグルタミン酸伝達を調節します。
Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1
E1841 Monlunabant Monlunabant（INV-202、（S）-MRI-1891）は、カンナビノイド1型受容体（CB1R）の末梢作用型インバースアゴニストであり、代謝性疾患に関連する呼吸器および腎臓の合併症を治療する可能性があります。これは、喘息のマウスモデルにおける肺コンプライアンスを改善し、ストレプトゾトシン誘発糖尿病性腎症マウスモデルにおける腎線維化を減少させます。
E4585 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine は、ラット脳膜における Ki が 250 nM の カンナビノイド受容体 1 (CB1) の強力なアゴニストであり、CB2 受容体よりも CB1 に対して 40 倍の選択性を示します。また、N18TG2 神経芽腫細胞において細胞内カルシウム動員を誘発します。
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074は、ラットおよびヒトCB1受容体、ヒトCB2受容体に対してそれぞれ55.4 nM、48.3 nM、45.5 nMのKi値を持つ、選択的なカンナビノイドCB1/CB2受容体部分アゴニストです。Bay 59-3074は鎮痛特性を示します。
E4945 Pregnenolone monosulfate sodium プレグネノロンモノスルホン酸ナトリウムは、プレグネノロンモノスルホン酸のナトリウム塩形態であり、活性な神経ステロイドであり、すべてのステロイドホルモンの前駆体です。これは、強力な内因性アロステリックシグナル特異的CB1受容体阻害剤として機能し、Δ9-テトラヒドロカンナビノール（THC）に関連する精神作用効果を低減します。
S9413 Yangonin Yangonin (Y100550) は、もともとコショウ属の植物 (カヴァプラント) に見られるジエノリドカヴァラクトンで、神経保護作用、神経調節作用、抗真菌作用を示します。カンナビノイド (CB1) 受容体を活性化し、GABA-A 受容体の効果を増強します。
S2819 AM251 AM251は、脳のシナプス前Cannabinoid Receptor 1に作用することにより、エンドカンナビノイドおよび合成カンナビノイドアゴニストの伝達物質放出に対する阻害効果をブロックします。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
 AM251-S281901X0120161128.gif
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant（SR141716）は、hCB1トランスフェクトHEK 293膜において、IC50が13.6 nM、EC50が17.3 nMのCB1の選択的アンタゴニストです。Rimonabantは、acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1と2の二重阻害剤でもあり、マイコバクテリアのMmpL3を阻害します。
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HClは、強力で選択的なカンナビノイド受容体CB1アンタゴニストであり、Kiは0.7 nMで、ヒトCB2受容体に対して10,000倍以上の選択性を示します。フェーズ1。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) 6-Iodopravadoline (AM630)は、Kiが31.2 nMの選択的カンナビノイドCB2受容体アンタゴニストです。
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219) は、酵母において0.15 μMのIC50でGPR55の構成的活性を阻害する選択的なGPR55アンタゴニストです。それは、他のGPCR、イオンチャネル、キナーゼ、および核内受容体の幅広いスペクトルに対して弱い活性を示します。
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride（SR 141716A hydrochloride）は、Kiが1.8 nMの、中枢性カンナビノイド受容体（CB1）の非常に強力で選択的な拮抗薬です。肥満および心血管リスク因子を治療する可能性のある食欲抑制性の抗肥満薬です。
S6735 JD-5037 JD-5037は、末梢制限型（PR）のカンナビノイド-1受容体遮断薬であり、CB1受容体に対するIC50値は2 nM、CB2受容体に対しては1000 nM以上です。
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA) は、カンナビノイドCB2受容体の選択的逆アゴニストで、Ki値は435 nM、CB1受容体に対する選択性は50倍です。
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
BML-190-S285401X0720161109.gif
S2778 GW842166X GW842166Xは、カンナビノイド受容体CB2の強力で選択性の高いアゴニストであり、EC50は63 nMで、CB1受容体には有意な活性を示しません。フェーズ2。
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S8017 WIN 55, 212-2 mesylate WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)は、ヒト組換え体CB2およびCB1に対してそれぞれ3.3 nMおよび62.3 nMのKi値を持つ強力なカンナビノイド (CB) 受容体アゴニストです。WIN 55,212-2 Mesylateはグルタミン酸伝達を調節します。
Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1
E1841 Monlunabant Monlunabant（INV-202、（S）-MRI-1891）は、カンナビノイド1型受容体（CB1R）の末梢作用型インバースアゴニストであり、代謝性疾患に関連する呼吸器および腎臓の合併症を治療する可能性があります。これは、喘息のマウスモデルにおける肺コンプライアンスを改善し、ストレプトゾトシン誘発糖尿病性腎症マウスモデルにおける腎線維化を減少させます。
E4585 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine は、ラット脳膜における Ki が 250 nM の カンナビノイド受容体 1 (CB1) の強力なアゴニストであり、CB2 受容体よりも CB1 に対して 40 倍の選択性を示します。また、N18TG2 神経芽腫細胞において細胞内カルシウム動員を誘発します。
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074は、ラットおよびヒトCB1受容体、ヒトCB2受容体に対してそれぞれ55.4 nM、48.3 nM、45.5 nMのKi値を持つ、選択的なカンナビノイドCB1/CB2受容体部分アゴニストです。Bay 59-3074は鎮痛特性を示します。
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189は、Ca2+動員アッセイにおいてpIC50が7.54である、強力な脳透過性のカンナビノイド1型 (CB1) 受容体のアロステリックモジュレーターです。
S9048 (+)-Gallocatechin 緑茶に特に含まれる(+)-Gallocatechinは、ヒトのカンナビノイド受容体に中程度の親和性を持ち、抗酸化剤として作用します。

Cannabinoid Receptorシグナル伝達経路

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