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AM251

AM251 block the inhibitory effects of endocannabinoids and synthetic cannabinoid agonists on transmitter release through an action at presynaptic cannabinoid 1 receptors in brain.

AM251化学構造

CAS No. 183232-66-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S281901 DMSO] 40 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.02%
99.02

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シグナル伝達経路

Cannabinoid Receptor Signaling Pathways

Cannabinoid Receptorシグナル伝達経路

Cannabinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AM251 block the inhibitory effects of endocannabinoids and synthetic cannabinoid agonists on transmitter release through an action at presynaptic cannabinoid 1 receptors in brain.
特性 A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets
CB1 [2]
In Vitro
In vitro AM251 reduces veratridine-dependent (tetrodotoxin suppressible) release of L-glutamic acid and GABA from synaptosomes with IC50 of 8.5 μM and 9.2 μM, respectively. AM251 increases (by 2.3 times) the Kd of radioligand without altering Bmax. AM251 inhibits equilibrium binding by allosterically accelerating the dissociation of the [3H]-batrachotoxinin A 20-alpha-benzoate:sodium channel complex. [1] AM251 reduces cholesteryl ester synthesis in unstimulated and acetylated LDL-stimulated Raw 264.7 macrophages, CB2+/+ and CB2 −/− peritoneal macrophages. [2]
In Vivo
In Vivo AM251 causes a sustained reduction of daily food intake in the rat. [3] AM251 produces food avoidance and behaviors associated with nausea but does not impair feeding efficiency in rats. [4] AM251 disrupts memory consolidation of the inhibitory avoidance task. [5] AM251 has caused a significative decrease in the test step-down latency when compared to the control group, but no differences are detected in the open field habituation task, including the number of crossings, i.e. there are no motor effects. [6] AM251 (4.0 mg/kg) reduces freezing during a conditioned tone cue played within a novel context. [7]
動物実験 動物モデル Moderately obese male Lewis rats
投与量 1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg and 5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 555.24 化学式

C22H21Cl2IN4O
CAS No. 183232-66-8 SDF Download AM251 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL ( (72.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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