WIN 55, 212-2 mesylate

別名:(R)-(+)-WIN 55212

WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) is a potent cannabinoid (CB) receptor agonist with Ki of 3.3 nM and 62.3 nM for human recombinant CB2 and CB1, respectively. WIN 55,212-2 Mesylate regulates Glutamate transmission.

WIN 55, 212-2 mesylate化学構造

CAS No. 131543-23-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 21800 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 30300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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Cannabinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) is a potent cannabinoid (CB) receptor agonist with Ki of 3.3 nM and 62.3 nM for human recombinant CB2 and CB1, respectively. WIN 55,212-2 Mesylate regulates Glutamate transmission.
Targets
CB2 [2]
(Cell-free assay)
CB1 [2]
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki) 62.3 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

WIN 55,212-2 increases, in a nanomolar concentration range, extra-cellular glutamate levels in primary cultures of rat cerebral cortex neurons, displaying a bell-shaped concentration-response curve.[1] The aminoalkylindole WIN 55,212-2 is more selective for the CB2 than the CB1 receptor, with a CB2-to-CB1 dose-response ratio of 19.[2]

細胞実験 細胞株 cerebral cortical cells
濃度 1 nM, 10 nM
反応時間 15 min
実験の流れ

On the day of the release experiment, the cells are rinsed twice by replacing the culture medium with Krebs Ringer-bicarbonate buffer (37℃). Thereafter, five consecutive fractions are collected, renewing this solution (400μl) every 30 min. The first 2 samples are used to assess basal glutamate levels, while pharmacological treatments are carried out during the third fraction. WIN 55,212-2 is applied 15 min before the end of the third fraction.

In Vivo
In Vivo

The result provide in vivo evidence for CB1 receptor-mediated increase on endogenous glutamate levels in the cerebral cortex. The cannabinoid receptor agonist WIN 55,212-2, at low mg/kg doses, enhances dialysate glutamate levels in the prefrontal cortex of the awake rat.[1]

動物実験 動物モデル male adult sprague-dawley rats
投与量 0.01 mg/kg - 2 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 522.61 化学式

C28H30N2O6S

CAS No. 131543-23-2 SDF --
密度 g/mL
Smiles CC1=C(C2=C3N1C(COC3=CC=C2)CN4CCOCC4)C(=O)C5=CC=CC6=CC=CC=C65.CS(=O)(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (191.34 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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