ホームページ GPCR & G Protein Cannabinoid Receptor agonist BML-190 For research use only.

BML-190

別名：IMMA

BML-190 (IMMA) is a selective cannabinoid CB2 receptor inverse agonist with Ki of 435 nM, with 50-fold selectivity over CB1 receptor.

BML-190化学構造

CAS No. 2854-32-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S285401 DMSO] 22 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.76%
99.76

BML-190関連製品

シグナル伝達経路

Cannabinoid Receptor Signaling Pathways

Cannabinoid Receptorシグナル伝達経路

Cannabinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BML-190 (IMMA) is a selective cannabinoid CB2 receptor inverse agonist with Ki of 435 nM, with 50-fold selectivity over CB1 receptor.
Targets
CB2 [1]
435 nM(Ki)
In Vitro
In vitro BML-190 has 50-fold selectivity for CB2 receptors over CB1 receptors. In HEK-293 cells stably expressing the human CB2 receptor, this compound potentiates the forskolin-stimulated accumulation of cAMP. It reduces the basal levels of inositol phosphate production in cells expressing the CB2 receptor. 10 μM of this chemical decreases inositol phosphates accumulation by 38%. [1] This compound is an aminoalkylindole. It is found to yield at least 15 metabolic products. [2] It diminishes LPS-induced NO and IL-6 production in a concentration-dependent manner. This compound also inhibits LPS-induced PGE2 production and COX-2 induction. [3]
細胞実験 細胞株 293/CB2 cells with [3H]adenine (1 μCi/mL)
濃度 0 μM -100 μM
反応時間 20 hours–24 hours
実験の流れ 293/CBB2 cells are labeled with [3H]adenine (1 μCi/mL) in MEM with 1% FBS for 20 hours-24 hours. Labelled cells are challenged with 50 μM forskolin and appropriate BML-190 for 30 minutes at 37°C and assayed for cAMP accumulation. For IP assays, 2 × 105 293/CB2 cells are transiently transfected with 16z44 and/or pcDNA3 using transfection reagents. Cells are labelled, challenged with this compound and assayed for IP production. Triplicates are performed for each data point and at least three separate trials are done for each ligand.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01123655 Completed
Rheumatoid Arthritis
VA Office of Research and Development
 October 2009 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

化学情報

分子量 426.89 化学式

C23H23ClN2O4
CAS No. 2854-32-2 SDF Download BML-190 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL ( (51.53 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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