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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1532 | AZD7762 | AZD7762は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を示す強力で選択的なChk1阻害剤です。Chk2に対しても同程度の効力があり、CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck、Lckに対しては効力が劣ります。第1相。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) は、無細胞アッセイにおいて抗腫瘍活性の可能性を示す高選択的Chk1阻害剤です。IC50=7 nMで、評価された他のどのプロテインキナーゼよりもChk1に対して約100倍強力です。Rabusertib (LY2603618) は、がん細胞において細胞周期停止、DNA損傷応答、およびautophagyを誘導します。Rabusertib (LY2603618) は、AML細胞株においてbak依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が3 nMの選択的Chk1阻害剤です。Chk2に対して500倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124は、cell-freeアッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す新規かつ強力なChk1阻害剤です。Chk2に対して2,000倍の選択性を示し、CDK2/4およびCdc2に対しては500～5,000倍低い活性を示します。 |
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| S7178 | Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride | Prexasertib HCl (LY2606368) は、Ki値が0.9 nmol/LのATP競合的CHK1阻害剤です。CHK2およびRSKに対しては、細胞フリーアッセイでそれぞれ8 nMおよび9 nMのIC50値を示します。 |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736)は、選択的で強力なATP競合的Chk1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのKiは0.49 nMで、VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret、およびYesも阻害します。Chk2よりもChk1に対して約100倍の選択性を示します。 |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) は、Chk1 および Chk2 の選択的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ1 nMおよび8 nMです。Prexasertib はまた、セルフリーアッセイにおいて RSK1 をIC50 9 nMで阻害します。 | ||
| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) は、IC50が15 nMのChk2のATP競合阻害剤です。Chk1およびCdk1/Bキナーゼと比較して、Chk2セリン/スレオニンキナーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。Chk2 Inhibitor II (BML-277) は、電離放射線によるアポトーシスからヒトCD4(+)およびCD8(+) T細胞を用量依存的に保護します。 | ||
| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737)は、1.4 nMのIC50を持つ経口活性CHK1阻害剤です。CHK2およびCDK1に対して1,000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です（Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM）。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)は、Ki < 150 pMのATP競合的、経口活性、選択的運動失調毛細血管拡張症およびRad3関連（ATR）キナーゼ阻害剤です。VX-803 (M4344)は、8 nMのIC50でATR駆動型リン酸化チェックポイントキナーゼ-1 (P-Chk1)リン酸化を強力に阻害します。VX-803 (M4344)は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575は、IC50が1.2 nMである強力で選択的なCHK1阻害剤です。 | ||
| S6740 | DB07268 | DB07268は、IC50値が9 nMの強力で選択的なJNK1阻害剤であり、CHK1、CK2、およびPLKと比較してJNK1に対して少なくとも70～90倍高い効力を示します。 | ||
| E1991New | BBI-355 | BBI-355 is an oral, potent, and selective small molecule inhibitor of CHK1 with an IC50 of 0.3 nM. It demonstrates significant anti-tumor activity as a single agent and in combination with targeted therapies in multiple ecDNA+ oncogene amplified tumor models. | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1653 | CCT241533 hydrochloride | CCT241533 hydrochloride は、ATP競合的な強力かつ選択的なCHK2阻害剤であり、IC50は3 nM、Kiは1.16 nMで、キナーゼパネルに対する最小限の交差反応性を示します。CCT241533は、DNA損傷を受けたヒト腫瘍細胞株においてCHK2活性を阻害します。 | ||
| S7740 | SAR-020106 | SAR-020106は、IC50が13.3 nMのATP競合的で強力かつ選択的なCHK1阻害剤です。 | ||
| E5832New | BBI-2779 | BBI-2779 is a potent, selective, and orally active inhibitor of CHK1 with an IC50 of 0.3 nM. It preferentially kills cancer cells containing extrachromosomal DNA (ecDNA) by inducing replication stress and cell death. In gastric cancer models with FGFR2 gene amplification on ecDNA, BBI-2779 suppresses tumor growth and prevents drug resistance. | ||
| E1667 | LY2880070 | LY2880070は経口活性なCHK1阻害剤です。LY2880070は抗がん剤として使用でき、DNA損傷剤と併用した場合、膵臓腺管癌（PDAC）の前臨床モデルで有望であることが示されています。 | ||
| S1532 | AZD7762 | AZD7762は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を示す強力で選択的なChk1阻害剤です。Chk2に対しても同程度の効力があり、CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck、Lckに対しては効力が劣ります。第1相。 |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) は、無細胞アッセイにおいて抗腫瘍活性の可能性を示す高選択的Chk1阻害剤です。IC50=7 nMで、評価された他のどのプロテインキナーゼよりもChk1に対して約100倍強力です。Rabusertib (LY2603618) は、がん細胞において細胞周期停止、DNA損傷応答、およびautophagyを誘導します。Rabusertib (LY2603618) は、AML細胞株においてbak依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が3 nMの選択的Chk1阻害剤です。Chk2に対して500倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124は、cell-freeアッセイにおいて0.3 nMのIC50を示す新規かつ強力なChk1阻害剤です。Chk2に対して2,000倍の選択性を示し、CDK2/4およびCdc2に対しては500～5,000倍低い活性を示します。 |
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| S7178 | Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride | Prexasertib HCl (LY2606368) は、Ki値が0.9 nmol/LのATP競合的CHK1阻害剤です。CHK2およびRSKに対しては、細胞フリーアッセイでそれぞれ8 nMおよび9 nMのIC50値を示します。 |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736)は、選択的で強力なATP競合的Chk1阻害剤であり、セルフリーアッセイでのKiは0.49 nMで、VEGFR2、Aurora-A、FGFR3、Flt3、Fms (CSF1R)、Ret、およびYesも阻害します。Chk2よりもChk1に対して約100倍の選択性を示します。 |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) は、Chk1 および Chk2 の選択的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ1 nMおよび8 nMです。Prexasertib はまた、セルフリーアッセイにおいて RSK1 をIC50 9 nMで阻害します。 | ||
| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) は、IC50が15 nMのChk2のATP競合阻害剤です。Chk1およびCdk1/Bキナーゼと比較して、Chk2セリン/スレオニンキナーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。Chk2 Inhibitor II (BML-277) は、電離放射線によるアポトーシスからヒトCD4(+)およびCD8(+) T細胞を用量依存的に保護します。 | ||
| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737)は、1.4 nMのIC50を持つ経口活性CHK1阻害剤です。CHK2およびCDK1に対して1,000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です（Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM）。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。 | ||
| S9639 | VX-803 (M4344) | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)は、Ki < 150 pMのATP競合的、経口活性、選択的運動失調毛細血管拡張症およびRad3関連（ATR）キナーゼ阻害剤です。VX-803 (M4344)は、8 nMのIC50でATR駆動型リン酸化チェックポイントキナーゼ-1 (P-Chk1)リン酸化を強力に阻害します。VX-803 (M4344)は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575は、IC50が1.2 nMである強力で選択的なCHK1阻害剤です。 | ||
| S6740 | DB07268 | DB07268は、IC50値が9 nMの強力で選択的なJNK1阻害剤であり、CHK1、CK2、およびPLKと比較してJNK1に対して少なくとも70～90倍高い効力を示します。 | ||
| E1991New | BBI-355 | BBI-355 is an oral, potent, and selective small molecule inhibitor of CHK1 with an IC50 of 0.3 nM. It demonstrates significant anti-tumor activity as a single agent and in combination with targeted therapies in multiple ecDNA+ oncogene amplified tumor models. | ||
| E1653 | CCT241533 hydrochloride | CCT241533 hydrochloride は、ATP競合的な強力かつ選択的なCHK2阻害剤であり、IC50は3 nM、Kiは1.16 nMで、キナーゼパネルに対する最小限の交差反応性を示します。CCT241533は、DNA損傷を受けたヒト腫瘍細胞株においてCHK2活性を阻害します。 | ||
| S7740 | SAR-020106 | SAR-020106は、IC50が13.3 nMのATP競合的で強力かつ選択的なCHK1阻害剤です。 | ||
| E5832New | BBI-2779 | BBI-2779 is a potent, selective, and orally active inhibitor of CHK1 with an IC50 of 0.3 nM. It preferentially kills cancer cells containing extrachromosomal DNA (ecDNA) by inducing replication stress and cell death. In gastric cancer models with FGFR2 gene amplification on ecDNA, BBI-2779 suppresses tumor growth and prevents drug resistance. | ||
| E1667 | LY2880070 | LY2880070は経口活性なCHK1阻害剤です。LY2880070は抗がん剤として使用でき、DNA損傷剤と併用した場合、膵臓腺管癌（PDAC）の前臨床モデルで有望であることが示されています。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1991New | BBI-355 | BBI-355 is an oral, potent, and selective small molecule inhibitor of CHK1 with an IC50 of 0.3 nM. It demonstrates significant anti-tumor activity as a single agent and in combination with targeted therapies in multiple ecDNA+ oncogene amplified tumor models. | ||
| E5832New | BBI-2779 | BBI-2779 is a potent, selective, and orally active inhibitor of CHK1 with an IC50 of 0.3 nM. It preferentially kills cancer cells containing extrachromosomal DNA (ecDNA) by inducing replication stress and cell death. In gastric cancer models with FGFR2 gene amplification on ecDNA, BBI-2779 suppresses tumor growth and prevents drug resistance. |
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