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SAR-020106

SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 13.3 nM.

SAR-020106化学構造 アイコン：猛毒

CAS No. 1184843-57-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S774001 DMSO] 20 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.01%
99.01

SAR-020106関連製品

シグナル伝達経路

Chk Signaling Pathways

Chkシグナル伝達経路

Chk阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HT-29 cells Function assay Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM
HEK cells Function assay Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM
SW620 cells Function assay Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs
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生物活性

製品説明 SAR-020106 is an ATP-competitive, potent, and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 13.3 nM.
Targets
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
13.3 nM
In Vitro
In vitro SAR-020106 abrogates an etoposide-induced G2 arrest with an IC50 of 55 nmol/L in HT29 cells, and significantly enhances the cell killing of gemcitabine and SN38 by 3.0- to 29-fold in several colon tumor lines in vitro and in a p53-dependent fashion. This compound inhibits cytotoxic drug-induced autophosphorylation of CHK1 at S296 and blocks the phosphorylation of CDK1 at Y15 in a dose-dependent fashion[1].
細胞実験 細胞株 SW620 colon cancer cells
濃度 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ Cells were treated with SN38 (100 nmol/L) alone, with SAR-020106 alone (5 μmol/L), or with a fixed concentration of SN38 (100 nmol/L) in combination with increasing concentrations of this compound for 24 h.
In Vivo
In Vivo SAR-020106 can enhance the antitumor effects of both irinotecan and gemcitabine in vivo with appropriate biomarker changes and minimal toxicity[1]. Although having minimal oral bioavailability in mice (F = 5%), distribution of this compound following i.p. dosing (40 mg/kg) was sufficient to inhibit CHK1 in the tumors, as shown by inhibition of the irinotecan-induced CHK1 pS296 autophosphorylation. At doses giving inhibition of CHK1 activity in vivo, this compound showed no single agent activity in the SW620 xenograft model, and tumors grew at similar rates to the vehicle-treated controls. When dosed (i.p.) in combination with irinotecan, this compound was observed to potentiate the antitumor activity of the genotoxic drug in the SW620 xenograft model[2].
動物実験 動物モデル BALB/c mice
投与量 40 mg/kg
投与経路 IP
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

化学情報

分子量 382.85 化学式

C19H19ClN6O
CAS No. 1184843-57-9 SDF Download SAR-020106 SDFをダウンロードする
Smiles CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (52.23 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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