GDC-0575

別名：ARRY-575, RG7741

製品コード：S8526 純度：99.81%

GDC-0575 is a potent and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 1.2 nM.

CAS No. 1196541-47-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37500	国内在庫あり
5mg	JPY 37500	国内在庫あり
25mg	JPY 109500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.81

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シグナル伝達経路

Chkシグナル伝達経路

Chk阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

GDC-0575 is a potent and selective CHK1 inhibitor with an IC50 of 1.2 nM.

Targets

Chk1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.2 nM

In Vitro
In vitro	GDC-0575 enhances the cytotoxicity of Cytarabine (AraC) in vitro^[1].
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	pCHK1 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub pCHK2 / pCHK1 / p53 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub tPARP / cPARP / γH2AX / Tubulin		31044505
	Growth inhibition assay	tumor volume		31044505
	IHC	H&E staining / PCNA expression H&E staining Small intestine / Colon		33897258
	Immunofluorescence	F4/80 / iNOS F4/80 / iNOS F4/80 / CCR2 F4/80 / CCR2		33897258

In Vivo
In Vivo	GDC-0575 is a highly-selective oral small-molecule Chk1 inhibitor that results in tumor shrinkage and growth delay in xenograft models^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT01564251	Completed	Lymphoma Solid Tumor	Genentech Inc.	March 23 2012	Phase 1

参考
[1] Alessandro Di Tullio, et al. Nat Commun. 2017, 8: 1679. [2] Italiano A, et al. Ann Oncol. 2018, doi: 10.1093/annonc/mdy076.

参考

化学情報

分子量	378.27	化学式	C₁₆H₂₀BrN₅O
CAS No.	1196541-47-5	SDF	--
Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C3C(=CNC3=NC=C2Br)NC(=O)C4CC4)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (198.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):