| S2697 |
A-769662
|
A-769662は、強力で可逆的なAMPK活性化剤であり、細胞フリーアッセイでのEC50は0.8 µMで、GPPase/FBPase活性にはほとんど影響を与えません。 |
-
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
-
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
-
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
|
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| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
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Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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| S2314 |
Kaempferol
|
天然のフラボノールであるKaempferolは、ERRαおよびERRγ逆アゴニストとして機能します。これはトポイソメラーゼIによって触媒されるDNA再結合を阻害し、またfatty acid synthaseの活性も阻害する可能性があります。 |
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
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Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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| S1629 |
Orlistat
|
Orlistatは、ヒト十二指腸液由来のPLに対するIC50が122 ng/mlの一般的なlipase阻害剤です。Orlistat処理は増殖を減少させ、apoptosisを誘導し、細胞周期を停止させます。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
-
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
-
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
|
|
| S8284 |
Fatostatin HBr
|
Fatostatin HBrは、ステロール制御エレメント結合タンパク質(SREBP)の阻害剤です。SREBP-1とSREBP-2の活性化を損ないます。 |
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
-
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051
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| S9785 |
Fatostatin
|
ジアリールチアゾール誘導体であるFatostatin (125B11) は、Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs)活性化の特異的阻害剤です。FatostatinはSCAP (SREBP開裂活性化タンパク質) に結合し、SREBPのERゴルジ移行を阻害します。Fatostatinは、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。 |
-
J Transl Med, 2025, 23(1):1055
-
iScience, 2025, 28(8):113097
-
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
|
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| S9714 |
Denifanstat (TVB-2640)
|
Denifanstat (TVB-2640) は、経口バイオアベイラビリティを有する薬理学的脂肪酸合成酵素 (FAS/FASN) 阻害剤であり、NAFLD および非アルコール性脂肪肝炎患者において治療の可能性を秘めています。 |
-
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
-
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
-
J Transl Med, 2023, 21(1):32
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| S8563 |
TVB-3664
|
TVB-3664は、強力で選択的かつ経口活性のある可逆的な脂肪酸シンターゼ(FASN)阻害剤であり、ヒトおよびマウス細胞のパルミチン酸合成に対するIC50値はそれぞれ0.018 μMおよび0.012 μMです。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
-
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
-
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
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|
| S1937 |
Isoniazid
|
Isoniazidは、KatGと相互作用することでFatty Acid Synthaseの作用を阻害するプロドラッグであり、結核の予防と治療に使用されます。 |
-
mBio, 2022, e0302422.
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
-
Front Immunol, 2021, 12:712021
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| S4754 |
Betulin
|
Betulin (BE、betulinol、betuline、betulinic alcohol) は、betulinol、betuline、またはbetulinic alcoholとしても知られる五環性ルパン型トリテルペノイドで、多くの植物に天然に分布しており、抗がん作用や化学予防活性など、幅広い生物学的および薬理学的特性を示します。 |
-
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
-
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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|
| S6666 |
FT113
|
FT113は、ic50が213 nMの脂肪酸シンターゼ (FAS/FASN)の強力な阻害剤です。 |
-
Oncotarget, 2025, 16:532-544
-
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
-
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
|
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| S8915 |
C75 trans
|
C75 trans (trans-C75, (±)-C75) は、脂肪酸合成酵素 (FAS/FASN) の新規で強力な合成阻害剤で、クローン形成アッセイとスフェロイド増殖アッセイにおいて、それぞれ35 μMおよび50 μMのIC50を示します。C75 は、代謝性疾患やがんにおける脂肪酸合成の研究ツールとして使用されます。 |
-
Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
-
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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|
| S3300 |
Desoxyrhaponticin
|
Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、伝統的な中国の栄養食品であるダイオウ(Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.)由来のスチルベングリコシドで、脂肪酸シンターゼ(FAS/FASN)阻害剤です。Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、グルコース取り込みの競合阻害剤でもあり、ウサギ腸膜小胞では148.3 μM、ラット反転腸管では30.9 μMのIC50値を示します。Desoxyrhaponticinはヒト癌細胞に対してアポトーシス効果を示します。 |
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| E2900 |
Sodium palmitate
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Sodium palmitate(Palmitic acid sodium)は、一般的な飽和脂肪酸であり、脂肪酸合成の過程で生成されます。Sodium palmitateは、様々な細胞株において脂質生成および細胞内脂肪変性を促進します。 |
-
Cancer Lett, 2024, 597:217068
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| S9392 |
Praeruptorin B
|
Praeruptorin B は、白花前胡から単離された重要な化合物であり、複数の生化学的および薬理学的活性を発揮することが報告されています。 |
-
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
|
|
| E2641 |
trans-Chalcone
|
フラボノイドの骨格であるtrans-Chalconeは、強力な脂肪酸合成酵素(FAS)(IC50 17.1 μg/mL)およびα-アミラーゼ阻害剤でもあり、乳がん細胞株MCF-7で細胞周期停止を引き起こし、アポトーシスを誘導し、抗真菌作用と抗がん作用を発揮します。 |
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|
| E2667 |
IPI-9119
|
IPI-9119 は、強力で選択的かつ不可逆的な脂肪酸合成酵素 (FASN) 阻害剤であり、触媒セリンのアシル化を促進することで FASN チオエステラーゼドメインを阻害し、IC50 は 0.3 nM です。 |
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| S6466 |
Eicosapentaenoic acid ethyl ester
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Eicosapentaenoic acid ethyl ester(AMR101、EPAエチルエステル、Ethyl eicosapentaenoate)は、低密度リポタンパク質(LDL)コレステロール値を大幅に上昇させることなく、トリグリセリド(TG)値を著しく低下させ、他の脂質パラメータを改善するオメガ-3 脂肪酸製剤です。 |
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| S3576 |
TVB-3166
|
TVB-3166は、in vitro生化学アッセイにおいてIC50が0.042 µMである、経口投与可能な可逆的かつ強力で選択的な脂肪酸合成酵素 (FASN)阻害剤です。TVB-3166はアポトーシスを誘導し、in vivoゼノグラフト腫瘍増殖を阻害します。 |
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| S6248 |
Fasnall
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チエノピリミジンであるFasnallは、強力な抗腫瘍活性を示す選択的脂肪酸シンターゼ(FASN)阻害剤です。 |
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| S2697 |
A-769662
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A-769662は、強力で可逆的なAMPK活性化剤であり、細胞フリーアッセイでのEC50は0.8 µMで、GPPase/FBPase活性にはほとんど影響を与えません。 |
- FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
- Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
- J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)は、telomeraseとDNA methyltransferaseを阻害する緑茶の主要なカテキン抽出物です。EGCGはEGF receptorsとHER-2受容体の活性化を阻害します。ECGGはFatty Acid Synthaseとグルタミン酸脱水素酵素の活性を阻害します。 |
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
- Cell Rep, 2025, 44(6):115799
- Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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| S2314 |
Kaempferol
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天然のフラボノールであるKaempferolは、ERRαおよびERRγ逆アゴニストとして機能します。これはトポイソメラーゼIによって触媒されるDNA再結合を阻害し、またfatty acid synthaseの活性も阻害する可能性があります。 |
- BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
- Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
- Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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| S1629 |
Orlistat
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Orlistatは、ヒト十二指腸液由来のPLに対するIC50が122 ng/mlの一般的なlipase阻害剤です。Orlistat処理は増殖を減少させ、apoptosisを誘導し、細胞周期を停止させます。 |
- Cell Rep, 2025, 44(7):115901
- Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S8284 |
Fatostatin HBr
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Fatostatin HBrは、ステロール制御エレメント結合タンパク質(SREBP)の阻害剤です。SREBP-1とSREBP-2の活性化を損ないます。 |
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
- ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051
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| S9785 |
Fatostatin
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ジアリールチアゾール誘導体であるFatostatin (125B11) は、Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs)活性化の特異的阻害剤です。FatostatinはSCAP (SREBP開裂活性化タンパク質) に結合し、SREBPのERゴルジ移行を阻害します。Fatostatinは、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。 |
- J Transl Med, 2025, 23(1):1055
- iScience, 2025, 28(8):113097
- Oncol Lett, 2025, 29(4):175
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| S9714 |
Denifanstat (TVB-2640)
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Denifanstat (TVB-2640) は、経口バイオアベイラビリティを有する薬理学的脂肪酸合成酵素 (FAS/FASN) 阻害剤であり、NAFLD および非アルコール性脂肪肝炎患者において治療の可能性を秘めています。 |
- Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
- Cell Rep, 2023, 42(9):113034
- J Transl Med, 2023, 21(1):32
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| S8563 |
TVB-3664
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TVB-3664は、強力で選択的かつ経口活性のある可逆的な脂肪酸シンターゼ(FASN)阻害剤であり、ヒトおよびマウス細胞のパルミチン酸合成に対するIC50値はそれぞれ0.018 μMおよび0.012 μMです。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
- Nat Commun, 2023, 14(1):1362
- bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
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| S1937 |
Isoniazid
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Isoniazidは、KatGと相互作用することでFatty Acid Synthaseの作用を阻害するプロドラッグであり、結核の予防と治療に使用されます。 |
- mBio, 2022, e0302422.
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
- Front Immunol, 2021, 12:712021
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| S4754 |
Betulin
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Betulin (BE、betulinol、betuline、betulinic alcohol) は、betulinol、betuline、またはbetulinic alcoholとしても知られる五環性ルパン型トリテルペノイドで、多くの植物に天然に分布しており、抗がん作用や化学予防活性など、幅広い生物学的および薬理学的特性を示します。 |
- Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
- Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| S6666 |
FT113
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FT113は、ic50が213 nMの脂肪酸シンターゼ (FAS/FASN)の強力な阻害剤です。 |
- Oncotarget, 2025, 16:532-544
- Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
- Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
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| S8915 |
C75 trans
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C75 trans (trans-C75, (±)-C75) は、脂肪酸合成酵素 (FAS/FASN) の新規で強力な合成阻害剤で、クローン形成アッセイとスフェロイド増殖アッセイにおいて、それぞれ35 μMおよび50 μMのIC50を示します。C75 は、代謝性疾患やがんにおける脂肪酸合成の研究ツールとして使用されます。 |
- Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
- Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| S3300 |
Desoxyrhaponticin
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Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、伝統的な中国の栄養食品であるダイオウ(Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.)由来のスチルベングリコシドで、脂肪酸シンターゼ(FAS/FASN)阻害剤です。Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、グルコース取り込みの競合阻害剤でもあり、ウサギ腸膜小胞では148.3 μM、ラット反転腸管では30.9 μMのIC50値を示します。Desoxyrhaponticinはヒト癌細胞に対してアポトーシス効果を示します。 |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| S9392 |
Praeruptorin B
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Praeruptorin B は、白花前胡から単離された重要な化合物であり、複数の生化学的および薬理学的活性を発揮することが報告されています。 |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| E2641 |
trans-Chalcone
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フラボノイドの骨格であるtrans-Chalconeは、強力な脂肪酸合成酵素(FAS)(IC50 17.1 μg/mL)およびα-アミラーゼ阻害剤でもあり、乳がん細胞株MCF-7で細胞周期停止を引き起こし、アポトーシスを誘導し、抗真菌作用と抗がん作用を発揮します。 |
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| E2667 |
IPI-9119
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IPI-9119 は、強力で選択的かつ不可逆的な脂肪酸合成酵素 (FASN) 阻害剤であり、触媒セリンのアシル化を促進することで FASN チオエステラーゼドメインを阻害し、IC50 は 0.3 nM です。 |
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| S3576 |
TVB-3166
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TVB-3166は、in vitro生化学アッセイにおいてIC50が0.042 µMである、経口投与可能な可逆的かつ強力で選択的な脂肪酸合成酵素 (FASN)阻害剤です。TVB-3166はアポトーシスを誘導し、in vivoゼノグラフト腫瘍増殖を阻害します。 |
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| S6248 |
Fasnall
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チエノピリミジンであるFasnallは、強力な抗腫瘍活性を示す選択的脂肪酸シンターゼ(FASN)阻害剤です。 |
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