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Isoniazid

Isoniazid is a prodrug that blocks the action of fatty acid synthase by interacting with KatG , used for the prevention and treatment of tuberculosis.

Isoniazid化学構造

CAS No. 54-85-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Fatty Acid Synthase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Isoniazid is a prodrug that blocks the action of fatty acid synthase by interacting with KatG , used for the prevention and treatment of tuberculosis.
In Vitro
In vitro Isoniazid is a prodrug that requires activation by the mycobacterial catalase-peroxidase enzyme (KatG) to an active form that then exerts a lethal effect on an intracellular target or targets. [1] Isoniazid upregulates the expression of an operon containing five FAS II components, including kasA and acpM. Isoniazid results in the accumulation of ACP-bound lipid precursors to mycolic acids that are 26 carbons long and fully saturated. [2] Isoniazid enters the mycobacterial cell by passive diffusion. Isoniazid itself is not toxic to the bacterial cell, but acts as a prodrug and is activated by the mycobacterial enzyme KatG, a multifunctional catalase-peroxidase that has other activities, including peroxynitritase and NADH oxidase. Isoniazid inhibits cell wall lipid synthesis, coupled with the findings that inhibitory INH adducts of NAD+/NADP+ are formed from the isonicotinoyl radical, leading the field away from this area. [3] Isoniazid induces a concentration-dependent (0-40 mM) cytotoxic effect in day-1 treated HepG2 cells and not significantly affected by decreases in intracellular GSH concentrations. [4]
In Vivo
In Vivo Isoniazid increases CYP2E1 protein, and the 6-hydroxychlorzoxazone formation rate is increased by 2.7 and 2.2-fold in liver and kidney, respectively. Isoniazid decreases liver and kidney 20-HETE content to 34% and 15.6% of control, respectively, without significantly altering tissue 19-HETE concentration. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
 October 2 2023 Not Applicable
NCT06054334 Recruiting
Tuberculosis
Centre Hospitalier Universitaire Amiens
 January 4 2023 --

化学情報

分子量 137.14 化学式

C6H7N3O
CAS No. 54-85-3 SDF Download Isoniazid SDFをダウンロードする
Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL ( (196.87 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : 27 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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