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TVB-3664

TVB-3664 is a potent, selective, orally active and reversible inhibitor of fatty acid synthase (FASN) with IC50 of 0.018 μM and 0.012 μM for human and mouse cell palmitate synthesis, respectively.

TVB-3664化学構造 アイコン：猛毒

CAS No. 2097262-58-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 65500 国内在庫あり
JPY 197500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S856301 DMSO] 94 mg/mL] false] Ethanol] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.69%
99.69

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Fatty Acid Synthase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TVB-3664 is a potent, selective, orally active and reversible inhibitor of fatty acid synthase (FASN) with IC50 of 0.018 μM and 0.012 μM for human and mouse cell palmitate synthesis, respectively.
Targets
FASN [1]
(mouse cell palmitate synthesis)		 FASN [1]
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
In Vitro
In vitro

TVB-3664 induces FASN inhibition with significantly reduced tubulin palmitoylation and mRNA expression. Disrupted microtubule organization in tumor cells is an additional consequence of FASN inhibition. This compound combined with taxane treatment enhances inhibition of in vitro tumor cell growth compared to treatmentwith either agent alone.[1]
細胞実験 細胞株 Calu-6 cells, A549 cells
濃度 50 nM
反応時間 48 h, 72 h
実験の流れ

Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.
In Vivo
In Vivo

In lung, ovarian, prostate, and pancreatic tumor xenograft studies, TVB-3664 inhibit xenograft tumor growth with significantly enhanced anti-tumor activity. Tumor regression is observed in 3 of 6 tumor xenograftmodels.[1]
動物実験 動物モデル female BALB-c-nude mice
投与量 10 mg/kg, 2.5 mg/kg
投与経路 PO, IV
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

化学情報

分子量 468.47 化学式

C25H23F3N4O2
CAS No. 2097262-58-1 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(C=C1C2=C(NC(=N2)C(F)(F)F)COC)C(=O)N3CC(C3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL ( (200.65 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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